Treprostinila sódica

Vasodilatador.

A treprostinila é um vasodilatador arterial pulmonar e sistêmico que inibe a agregação plaquetária. Estudos em animais demonstraram que possui efeitos vasodilatadores que reduzem a sobrecarga ventricular direita e esquerda e aumentam o volume cardíaco. Outros estudos demonstraram que a treprostinila possui um efeito inotrópico e lusitrópico negativo que é dose-dependente. Não se verificou nenhum efeito sobre a condução cardíaca. A treprostinila é rápida e completamente absorvida após a infusão subcutânea, com uma biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 100%. A união a proteínas plasmáticas é da ordem de 91%. A treprostinila é metabolizada principalmente no fígado, porém não se sabe qual é o sistema enzimático responsável, assim como tampouco se os metabólitos retêm atividade vasodilatadora. A eliminação é feita principalmente pela urina na forma de droga intacta (4%) e como metabólitos (64%); aproximadamente 13% da dose administrada são excretados pelas fezes.

Hipertensão arterial pulmonar em pacientes com sintomas classe II-IV segundo a classificação da Associação Cardiológica de Nova York (NYHA).

Dose inicial: via subcutânea ou intravenosa por infusão contínua, 1,25 ng/kg por minuto. Se a dose inicial não for bem tolerada devido a efeitos sistêmicos, recomenda-se uma dose de 0,625 ng/kg por minuto. A dose de infusão pode ser aumentada até no máximo 1,25 ng/kg por minuto por semana durante as primeiras quatro semanas e a seguir não mais de 2,5 ng/kg por minuto por semana durante o restante do tratamento, segundo a resposta clínica.

Os principais efeitos relatados compreendem dispneia, dores de peito, insuficiência cardíaca direita, dor/sangramento no sítio de administração (eritema, enduração, rash cutâneo), cefaleia, diarreia, náuseas, vasodilatação, vertigens, edema, prurido, hipotensão.

Recomenda-se não interromper bruscamente sua administração, dada a possibilidade de ocorrer piora dos sintomas de hipertensão arterial pulmonar. Administrar com precaução a pacientes com insuficiência renal e/ou hepática. Estudos de toxicidade genética in vitro e in vivo demonstraram que a treprostinila não tem efeitos mutagênicos ou clastogênicos, nem altera a fertilidade de machos ou fêmeas. Sua segurança e eficácia não foram avaliadas em pacientes pediátricos. Administrar com precaução a pacientes maiores de 65 anos.

A hipotensão arterial ocasionada pela treprostinila pode ser potencializada caso haja associação com fármacos que alterem a pressão arterial, tais como diuréticos, agentes anti-hipertensivos ou vasodilatadores. Dado que a treprostinila inibe a agregação plaquetária, existe um risco maior de hemorragia naqueles pacientes tratados com anticoagulantes. Em ambos os casos, aconselha-se administrar com precaução.

Gravidez e amamentação. Hipersensibilidade ao fármaco.

Os sintomas e sinais de superdosagem compreendem vermelhidão, rubor, cefaleia, hipotensão, náuseas, vômitos, diarreia. Caso necessário, recomenda-se instaurar medidas de suporte.