Tubocurarina

Miorrelaxante.

É um relaxante muscular não-despolarizante. Exerce bloqueio competitivo dos receptores colinérgicos na placa motora, sem alterar o potencial de repouso da membrana muscular. Sua ação é rápida, após a injeção intravenosa e atinge o efeito máximo entre 5 e 6 minutos. A duração da ação não pode ser estabelecida com precisão, ainda que se possa esperar uma duração de paralisia muscular no intervalo de 25 a 90 minutos. A paralisia produzida é, inicialmente, seletiva e atinge gradual e consecutivamente os seguintes músculos: elevadores das pálpebras, da mastigação, dos membros, dos músculos abdominais, da glote e, finalmente, dos intercostais e do diafragma. Não exerce efeito sobre o nível de consciência; o paciente pode estar sentindo muita dor e ser incapaz de comunicar ao anestesista. Também não exerce efeito sobre o músculo liso. Os recém-nascidos são muito sensíveis a essa droga. A eliminação ajusta-se a um modelo de três compartimentos com uma meia-vida de eliminação de 5 minutos para a primeira fase, seguida de 7 a 40 minutos para a segunda fase e uma terceira em torno de 2 horas. As doses repetidas possuem efeito acumulativo. É eliminada sob a forma inalterada pela urina e em parte pelo suco biliar. A insuficiência renal prolonga a meia-vida. O fármaco passa para a placenta e pode-se detectar bloqueio neuromuscular em recém-nascidos, cujas mães tenham recebido a droga para tratamento de eclampsia. Pode causar, indiretamente, hipotensão devido ao aumento da liberação de histamina no tecido pulmonar e ao bloqueio dos gânglios. A injeção rápida pode provocar uma grande liberação de histamina nos pulmões, o que pode reduzir a capacidade respiratória devido ao broncospasmo e à paralisia dos músculos respiratórios.

Coadjuvante da anestesia no relaxamento do musculoesquelético. Redução da contração muscular nas convulsões induzidas por fármaco ou por eletricidade. Tratamento do tétano. Facilita o trato do paciente em ventilação mecânica.

Pode ser administrada por via intravenosa ou intramuscular. A dose deve ser determinada conforme a resposta do paciente. Valores de referência para adultos: 0,1 a 0,2 mg/kg provocam paralisia dos músculos dos membros; 0,4 a 0,5 mg/kg provocam relaxamento abdominal; 0,5 a 0,6 mg/kg são exigidos para entubação endotraqueal. Em procedimentos prolongados, se necessário, podem ser administradas doses crescentes a cada 40 ou 60 minutos. Para o diagnóstico de miastenia grave não deveriam ser administradas doses acima do equivalente a a ? da dose sugerida para paresia de músculo dos membros nos adultos, pois pode tornar-se exagerado ao paciente. Indução e manutenção da anestesia em recém-nascidos: 0,3 mg/kg; crianças: 0,6 mg/kg.

Eritema, edema, erupções, avermelhamento, taquicardia, hipotensão arterial, broncoespasmo e parada circulatória (devido à rápida liberação de histamina). Arritmias cardíacas, salivação excessiva, apneia prolongada, depressão respiratória.

Deve ser administrada somente por médicos com experiência no uso da droga e em lidar com possíveis complicações. Não se deve administrar o fármaco se não se dispuser de rápido acesso a facilidades para a entubação traqueal, respiração artificial e tratamento com oxigênio e antídotos. Não utilizar em mulheres grávidas, a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto; efeitos teratogênicos (contração articular) foram observados em crianças cujas mães receberam tubocurarina para o tratamento de tétano generalizado. A amamentação deve ser interrompida se a mãe necessitar receber a droga. As crianças são mais sensíveis à tubocurarina do que os adultos.

Com relaxantes musculares não-despolarizantes e polarizantes podem ser observados efeitos sinérgicos ou antagônicos. Aminoglicosídeos, bacitracina, polimixina B, colistina e tetraciclinas apresentam um efeito sinérgico sobre o efeito bloqueador neuromuscular. Quinidina: existem relatórios que indicam perigo de paralisia recorrente, quando injetado pouco tempo depois da recuperação do paciente do efeito da tubocurarina. Os anestésicos voláteis potencializam seu efeito miorrelaxante e a duração do efeito terapêutico.

Hipersensibilidade à tubocurarina. Pacientes nos quais a liberação de histamina provocaria um risco definitivo.

Fraqueza muscular prolongada, redução da capacidade respiratória, apnéia. Tratamento: assistência respiratória manual ou mecânica continuada até a recuperação. Antagonistas da tubocurarina: neostigmina, brometo de piridostigmina, cloreto de edrofônio, acompanhados de atropina para evitar os efeitos colinérgicos. Esses antagonistas não auxiliam no caso de doses muito elevadas de tubocurarina.