Ursodesoxicólico, ácido

Antilitiásico.

Este fármaco, derivado do ácido hidroxicolanoico, reduz a concentração-saturação do colesterol na secreção biliar, favorecendo a dissolução das células na via biliar. Outro efeito farmacológico mencionado é a diminuição das lipoproteínas (LDL) de baixa densidade no plasma sanguíneo. O ácido ursodesoxicólico é ampla e completamente absorvido no trato digestivo (100%), porém sofre um importante fenômeno de biotransformação pelo efeito de primeira passagem hepática. Possui distribuição limitada pelos tecidos, já que é reabsorvido pelo circuito interno hepático; sua ligação com proteínas é elevada (96-99%) e a excreção é preponderantemente fecal. Antes da excreção biliar o fármaco conjuga-se com glicina e taurina no fígado, ocorrendo uma diminuição no índice de saturação do colesterol biliar.

Litíase biliar colesterínica (cálculos vesiculares transparentes com diâmetro inferior a 20 mm). Como coadjuvante no tratamento da litíase biliar por ondas de choque (litotripsia), como preventivo em pacientes com alto risco litogênico (terapia com fibratos, dietas de emagrecimento).

Em litíase biliar colesterínica: 5-10 mg/kg/dia (450-900 mg/dia); aconselha-se tomar a maior parte da medicação durante a noite. O tratamento deve ser contínuo, prolongado e ininterrupto, até que se comprove por ecografia o desaparecimento dos cálculos, que ocorre, em geral, de 6 a 12 meses. Como tratamento preventivo da litíase ou da dispepsia biliar, a dose aconselhada é de 150 a 300 mg/dia. Se com a litotripsia ocorrer a dissolução dos cálculos litiásicos, o tratamento deve ser continuado com 300 mg/dia durante três meses, já que existe uma porcentagem de pacientes que pode sofrer recorrências.

São poucos frequentes. Em alguns pacientes provoca dispepsia, aceleração do trânsito intestinal, náuseas, epigastralgias e cefaleias.

Não se aconselha seu emprego em crianças e, em indivíduos idosos, deve ser administrado com precaução e com controle médico.

Diferentes fármacos que se unem aos sais biliares e com agentes quelantes (colestipol, colestiramina, antiácidos) podem interferir na absorção digestiva do ácido ursodesoxicólico. A associação como monoterpinas ou dietas hipocolesterínicas pode facilitar a ação antilitisíaca.

Hepatopatias agudas (hepatite), icterícia obstrutiva, obstrução completa, com hipertensão, da via biliar. Hipersensibilidade ao fármaco. Gravidez, lactação. Patologias orgânicas inflamatórias do trato gastrintestinal. Vesícula excluída e não-funcionante ou com litíase cálcica.