Zolmitriptana

Antienxaquecoso.

É um agonista seletivo dos receptores serotoninérgicos vasculares 5HT1D que também possui afinidade moderada pelos receptores serotoninérgicos 5HT1A e mínima sobre os receptores 5HT2, 5HT3, 5HT4, alfa-adrenérgicos e beta-adrenérgicos, histaminérgicos, muscarínicos e dopaminérgicos. Os receptores 5HT1D medeiam a constrição dos vasos cranianos e da dura-máter, que são inervados por fibras aferentes do trigêmeo que carreiam o estímulo doloroso associado com a vasodilatação. A zolmitriptana inibe a liberação de neuropeptídeos e de peptídeos vasoativos [peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP), peptídeo intestinal vasoativo (VIP) e substância P], possui também efeito vasodilatador central através do bloqueio da via reflexa mediada por fibras ortodrômicas do trigêmeo e pela inervação parassimpática da circulação cerebral. O fármaco é absorvido com rapidez e sua biodisponibilidade por via oral é de 40% a 60%. É biotransformado originando metabólitos ativos, sendo que um deles é 2 a 6 vezes mais potente que o fármaco original. A farmacocinética é linear, sua absorção não é afetada pela ingestão com alimentos e não requer ajuste de doses em pacientes com insuficiência renal. O fármaco é metabolizado no fígado e os metabólitos sao eliminados por via renal (60%), ao passo que 30% da dose administrada é encontrado sem modificações nas fezes. Sua união a proteínas plasmáticas é de 25% e sua meia-vida e a dos metabólitos é de 2,5 a 3 horas.

Tratamento agudo da enxaqueca.

Uma única dose de 2,5 a 5 mg em geral é suficiente para controlar a enxaqueca. Perante uma rescidiva, pode-se administrar uma segunda dose 2 horas depois. A dose diária não deverá superar os 15 mg.

Náuseas, tonturas, sonolência, sensação de calor, astenia, secura da boca.

Evitar a administração em pacientes afetados por arritmias associadas com vias de condução acessórias e naqueles que apresentem síndrome de Wolff-Parkinson-White sintomática. A indicação de zolmitriptana deve estar fundamentada em um diagnóstico claro de enxaqueca, descartando toda outra possível patologia nervosa. Evitar a administração de zolmitriptana em pacientes afetados ou com suspeita de doença arterial coronariana, devido ao risco de espasmo coronário. Se ocorrer sonolência, evitar condução de veículos e manuseio de maquinaria pesada. Pela falta de estudos clínicos recomenda-se não administrar a mulheres grávidas ou em período de amamentação a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto.

Evitar a administração de agonistas serotoninérgicos dentro das 12 horas após ingerido a zolmitriptana devido aos efeitos sinérgicos. Inibidores da MAO-A (IMAO-A): inibição leve da metabolização da zolmitriptana; reduzir a dose máxima deste a 7,5 mg/dia em pacientes que recebem IMAO-A. O uso conjunto com fluoxetina, inibidores da MAO-B, betabloqueadores, di-hidroergotamina, ergotamina, paracetamol, metoclopramida e pizotifeno não produz efeitos indesejáveis.

Hipersensibilidade a zolmitriptana. Pacientes com hipertensão arterial não-controlada. Cardiopatia isquêmica.

Em caso de superdose, recomenda-se tratamento sintomático, incluindo manutenção das vias aéreas, ventilação adequada e monitoração das condições cardiovasculares.