ALLESTRA 30

Princípio ativo: Etinilestradiol,
Ação Terapêutica: Anticoncepcionais e anovulatórios

Cada drágea contém: gestodeno 0,075mg, etinilestradiol 0,030mg. Excipientes:lactose monoidratada, sacarose, amido, celulose microcristalina, corante azul FDC n°. 2, corante vermelho FDC n°. 2, croscarmelose sódica, dióxido de titânio, edetato dissódico diidratado, Eudragit E-100, estearato de magnésio, goma acácia, macrogol, povidona e talco.

Embalagens contendo 1 e 3 blísteres com 21 drágeas
USO ORAL
USO ADULTO

Anticoncepcional oral.

Uma drágea ao dia durante 21 dias consecutivos, sempre no mesmo horário, iniciando no primeiro dia do ciclo (primeiro dia de sangramento). Nos ciclos subseqüentes, deverá ser observado um intervalo de 7 dias entre a última drágea do ciclo que termina e a primeira drágea do ciclo que se inicia. Se não ocorrer o sangramento por privação neste intervalo, o tratamento não deve ser continuado até que seja excluída a possibilidade de gravidez.
ALLESTRA 30 é eficaz a partir do primeiro dia de tratamento, se as drágeas forem iniciadas no primeiro dia do ciclo, como descrito.
Pode ocorrer, em casos isolados, sangramento por disrupção e "spotting", principalmente durante os 3 primeiros meses de utilização de ALLESTRA 30, que geralmente, cessa espontaneamente. A paciente deve, entretanto, continuar o tratamento com ALLESTRA 30, mesmo em caso de sangramento irregular. Caso o sangramento persista ou recorra, diagnóstico apropriado, incluindo curetagem, faz-se necessário para excluir causas orgânicas. Devem também ser investigados os sangramentos irregulares quando ocorrem em vários ciclos consecutivos ou que ocorrem pela primeira vez após prolongado uso de ALLESTRA 30.
Se a paciente esquecer de tomar uma drágea no horário habitual, deve tomá-la no período das 12 horas subseqüentes. Se houver transcorrido mais de 12 horas, a proteção contraceptiva pode estar reduzida neste ciclo, devendo ser empregados, adicionalmente, métodos contraceptivos não-hormonais, com exceção dos métodos de ritmo (Ogino-Knaus) e da temperatura, até o final do ciclo. Prossegue-se tomando as drágeas restantes (a drágea ou as drágeas esquecidas não devem ser tomadas), a fim de evitar sangramento prematuro por privação. Na troca de outro contraceptivo oral para ALLESTRA 30, o início do tratamento deve ser feito no primeiro dia em que ocorrer sangramento por privação, após a ingestão da última drágea ativa do contraceptivo anterior ao ALLESTRA 30.
O produto pode ser prescrito durante o período pós-parto ou pós-abortamento, tão logo ocorra à primeira menstruação após um ciclo bifásico normal. Quando, por razões médicas, outra gravidez for contra-indicada, o tratamento com ALLESTRA 30 deve ser iniciado no 12° dia após o parto (nunca antes do 7° dia) ou no 5° dia após o abortamento, no mais tardar.
Deve-se considerar que a administração de contraceptivos orais no período imediatamente após o parto ou abortamento aumenta o risco de ocorrência de doenças tromboembólicas.

ALLESTRA 30 é contra-indicado em pacientes que apresentem hipersensibilidade a quaisquer dos componentes de sua fórmula.
ALLESTRA 30 não deve ser usado na gravidez; distúrbios cardiovasculares ou cerebrovasculares, por exemplo, tromboflebites, processos tromboembólicos ou antecedentes dessas condições; hipertensão grave; alterações hepáticas graves; icterícia ou prurido persistente durante gestação anterior; síndrome de dubin-johnson e de rotor; tumores hepáticos atuais ou antecedentes dos mesmos; processos tromboembólicos arteriais ou venosos, ou antecedentes dos mesmos, bem como condições que aumentem a tendência a tais enfermidades (por exemplo, distúrbios do sistema de coagulação com tendência à trombose, doença cardiovascular, fibrilação atrial); anemia falciforme; neoplasia estrógeno-dependente confirmada ou suspeita, como por exemplo, carcinoma de mama ou de endométrio; diabetesmellitusgrave com alterações vasculares; transtornos do metabolismo lipídico; antecedentes de herpes gestacional; otosclerose com agravamento durante alguma gestação precedente; sangramento genital não-diagnosticado.

Reações adversas e Alterações de exames laboratoriais:
Foram associados ao tratamento com estrogênio e/ou progestogênio as seguintes reações:
Trato geniturinário:sangramento intermenstrual, amenorréia e amenorréia pós-medicação, alterações na secreção cervical, aumento no tamanho dos fibromiomas uterinos, agravamento de endometriose, certas infecções vaginais como a candidíase e/ou outras infecções genitais.
Sistema hematológico: púrpura trombocitopênica, tromboembolismo, hiperglicemia e/ou intolerância à glicose.
Mamas:sensibilidade, dor, aumento e/ou secreção mamária.
Sistema gastrintestinal:náusea, vômitos, colelitíase, icterícia colestática, gengivite e/ou pigmentação gengival.
Sistema cardiovascular: infarto do miocárdio e/ou aumento da pressão arterial.
Pele: cloasma, eritema nodoso e/ou exantema.
Olhos:desconforto da córnea quando em uso de lentes de contato.
Sistema nervoso central:cefaléia, enxaqueca, alterações do humor, depressão, corea e/ou adenomas da pituitária.
Diversos: retenção de líquidos, redução da tolerância à glicose, alteração do peso corporal, diminuição da libido e/ou deficiência de piridoxina.
Interação com testes laboratoriais:
O uso de anticoncepcionais orais pode influenciar os resultados de alguns testes laboratoriais, dentre eles: parâmetros bioquímicos do fígado, tireóide, adrenal e função renal; níveis plasmáticos de proteínas de ligação e frações lipídeo/lipoproteínas; parâmetros do metabolismo de carboidratos e parâmetros de coagulação e fibrinólise.

Antes de iniciar o tratamento devem ser realizados exames clínico geral e ginecológico, minuciosos (incluindo mamas e citologia cervical), inclusive com cuidadosa anamnese familiar.
Devem ser descartados distúrbios do sistema de coagulação, no caso de algum dos membros da família, em idade jovem, ter sofrido de enfermidades tromboembólicas (por exemplo, trombose venosa profunda, apoplexia, infarto do miocárdio). A possibilidade de haver gestação deve ser excluída.
Recomendam-se exames médicos periódicos durante o tratamento prolongado com medicamentos contendo estrogênios e/ou progestagênios.
O tratamento com ALLESTRA 30 deve ser interrompido se ocorrerem cefaléia do tipo enxaqueca em pacientes que nunca tiveram este sintoma, ou cefaléias freqüentes com intensidade fora do habitual; perturbações repentinas da visão, da audição ou outras disfunções perceptivas; sinais precursores de tromboflebites ou tromboembolias (por exemplo, dores não-habituais nas pernas ou edemas não-habituais nos braços ou pernas, dores do tipo pontada ao respirar ou tosse sem motivo aparente); sensação de dor e constrição no tórax.
A medicação também deve ser suspensa em caso de cirurgias programadas (6 semanas antes da data prevista), ou imobilização forçada, decorrente, por exemplo, de acidentes ou cirurgias. São também razões para suspender a medicação: aparecimento de icterícia ou hepatite, prurido generalizado, aumento de crises epilépticas, acentuada elevação da pressão arterial, depressão grave, dores epigástricas intensas ou aumento do volume do fígado.
Nos casos seguintes, as pacientes devem ser mantidas sob cuidadosa vigilância médica, e uma piora em algum desses casos pode indicar que o uso de anticoncepcionais orais deve ser interrompido: hipertensão, veias varicosas, antecedentes de flebites, otosclerose, esclerose múltipla, epilepsia, porfiria, tetania ou coréia menor, disfunções renais, história familiar de distúrbios da coagulação com tendência à trombose, obesidade, nódulos mamários ou história familiar de câncer mamário, antecedentes de depressão clínica, lupuseritematoso sistêmico, miomas uterinos, enxaquecas.
Se ocorrerem quaisquer sinais de processos tromboembólicos, tais como infarto do miocárdio, embolia pulmonar, tromboflebite, apoplexia, trombose retiniana, o tratamento deverá ser interrompido imediatamente.
Com relação à trombose arterial (por exemplo, apoplexia, infarto do miocárdio) parece ocorrer aumento no risco relativo quando existem concomitantemente os seguintes fatores: consumo intenso de cigarro, idade mais avançada e tratamento com anticoncepcionais orais combinados. Mulheres com idade acima de 35 anos, que utilizam anticoncepcionais orais, devem ser rigorosamente advertidas a não fumarem. Além disso, algumas enfermidades como hipertensão, hiperlipidemia, obesidade e diabetes mellituspodem aumentar o risco de eventos tromboembólicos associados ao uso de anticoncepcionais orais. A adequação do uso de anticoncepcionais orais na presença das patologias acima descritas deve ser avaliada e discutida com as pacientes antes do início do tratamento.
Alterações nos níveis de triglicérides séricos, colesterol e lipoproteínas, bem como diminuição na tolerância à glicose, têm sido relatados com o uso de anticoncepcionais orais. Pode ocorrer aumento na pressão arterial com o uso de anticoncepcionais orais, a qual, geralmente, retorna ao valor normal após a interrupção do tratamento.
Após a interrupção do uso de anticoncepcionais orais, algumas mulheres podem apresentar amenorréia ou oligomenorréia, especialmente se estas condições já existiam antes do início do tratamento. As pacientes devem ser informadas a respeito desta possibilidade.
Após o tratamento com substâncias hormonais, foram observadas, em casos raros, alterações hepáticas benignas e mais raramente, alterações malignas, que em casos isolados podem ocasionar hemorragias intra-abdominais com risco para a paciente.
Se ocorrerem transtornos epigástricos graves, aumento do tamanho do fígado ou sinais de hemorragia intra-abdominal deve-se incluir tumor hepático nas considerações diagnóstico-diferenciais.
Dados preliminares relataram um aumento no risco de desenvolvimento de doenças da vesícula biliar, cirurgicamente confirmadas, com o uso de estrogênios e anticoncepcionais orais. No entanto, dados mais recentes demonstram que o risco relativo de desenvolvimento pode ser mínimo.
A relação entre o uso de anticoncepcionais orais e câncer da mama mantém-se inconclusiva. Dados epidemiológicos têm revelado que não há aumento no risco de câncer de mama em mulheres que sempre utilizaram anticoncepcionais orais, sugerindo um possível aumento dos riscos em certos subgrupos de mulheres, ainda que permaneçam conflitantes.
Se ocorrerem vômitos ou diarréia dentro de 3 a 4 horas após a ingestão de ALLESTRA 30, as substâncias ativas podem não terem sido absorvidas adequadamente. Deve-se continuar o tratamento a fim de evitar sangramento prematuro por privação, e, adicionalmente, usar um método anticoncepcional não-hormonal até o final do ciclo. Se a disfunção gastrintestinal for prolongada, deve-se considerar a mudança para outro método de contracepção.
Fica a critério médico a conveniência do uso de ALLESTRA 30 durante o período de lactação. Os anticoncepcionais orais podem afetar a qualidade e reduzir a quantidade do leite materno. Além disso, uma pequena quantidade de componentes hormonais foi identificada no leite materno. Os efeitos sobre o lactente, caso existam, não foram determinados.
Ocasionalmente, verifica-se cloasma durante o uso de medicamentos contendo estrogênio e/ou progestagênio, especialmente em mulheres com antecedentes de cloasma gravídico, podendo ocorrer na proporção de 5% a 29%.As mulheres com tendência a cloasma devem evitar exposição ao sol durante o tratamento com esses medicamentos.
Durante o uso de anticoncepcionais contendo estrogênio e progestogêniopoderá ocorrer depressão. Caso isto seja acompanhado de distúrbio no metabolismo do triptofano, a administração de cloridrato de piridoxina poderá ter valor terapêutico. Também pode ocorrer depressão por deficiência de piridoxina (vitamina B6).
O uso de esteróides pode influenciar os resultados de determinados testes laboratoriais.
ATENÇÃO DIABÉTICOS: CONTÉM AÇÚCAR.
ESTE MEDICAMENTO CAUSA MALFORMAÇÃO AO BEBE DURANTE A GRAVIDEZ.
CONFIABILIDADE REDUZIDA:
Quando ALLESTRA 30 é tomado de acordo com as instruções de uso, a ocorrência de gravidez é altamente improvável. Entretanto, a confiabilidade dos anticoncepcionais orais pode ser reduzida quando:
- as drágeas não são tomadas de acordo com as instruções de uso, por exemplo, esquecimento de ingestão de uma ou mais drágeas;
- ocorrerem distúrbios gastrintestinais como diarréia e/ou vômitos dentro de até 4 horas após a ingestão da drágea;
- administração concomitante de outros medicamentos (vide item " interações medicamentosas ").
Caso não ocorra sangramento de privação e nenhuma das circunstâncias mencionadas acima estiver presente, a gravidez será altamente improvável e o uso do anticoncepcional oral pode ser continuado. Se no entanto, qualquer uma destas eventualidades ocorrer, deve-se interromper a ingestão das drágeas e excluir-se a presença de gravidez antes de retornar ao uso do anticoncepcional oral.

Indutores de enzimas hepáticas, tais como, primidona, fenitoína, fenilbutazona e griseofulvina: podem diminuir a eficácia de ALLESTRA 30. Em tratamentos prolongados com indutores de enzimas hepáticas, deve ser utilizado outro método de contracepção.
Amitriptilina:apresentam interação com o aumento ou diminuição dos efeitos dos antidepressivos tricíclicos. O principal efeito é a atenuação antidepressiva e a toxicidade dos tricíclicos (hipotensão, ataxia e torpor).
Antibióticos como ampicilina, amoxicilina e tetraciclina:diminuem a eficácia do produto por redução da absorção do anticoncepcional, decorrente da flora intestinal, alterando a circulação enterohepática. Com isso, a paciente deve usar adicionalmente um método anticoncepcional não-hormonal, durante o período de tratamento conjunto e por sete dias após o término do antibiótico. Se o período de sete dias ultrapassar o término da cartela, a próxima deverá ser iniciada sem a realização da pausa entre elas. Neste caso, o sangramento por privação deve ocorrer somente no final da segunda cartela. Se o sangramento não ocorrer, a possibilidade de gravidez dever ser verificada, antes do início da nova cartela.
Betametasona e dexametasona:os anticoncepcionais têm sido demonstrados como potencializadores dos efeitos dos corticóides.
Carbamazepina:aparecimento de "spotting" e sangramentos irregulares decorrentes do aumento do metabolismo dos anticoncepcionais, diminuindo seus efeitos.
Benzodiazepínicos:podem diminuir o metabolismo dos benzodiazepínicos, determinando um maior efeito dos mesmos por inibição do metabolismo oxidativo, resultando clinicamente em um quadro de depressão e hipotensão.
Hidrocortisona:aumento da ação antiinflamatória da hidrocortisona e da prednisona, decorrente do aumento da meia-vida em 2 a 3 vezes.
Fenobarbital:os barbitúricos fazem com que aumente o metabolismo do anticoncepcional oral, determinando irregularidade menstrual e redução da eficiência contraceptiva.
Rifampicina:por alteração da circulação enterohepática e alteração do metabolismo nos progestogênios, o uso concomitante determina aumento da falha do anticoncepcional. A utilização de método anticoncepcional adicional deve ser mantida durante 4 semanas após o término do tratamento, mesmo após um curto período de administração.
Tabaco:a utilização concomitante com mais de 15 cigarros/dia, pode aumentar o risco de efeitos adversos em pessoas acima de 35 anos.
Cafeína: o anticoncepcional oral aumenta a meia-vida de cafeína de 4% para 90% e diminui o "clearance" da mesma em 65% pela inibição de seu metabolismo, podendo determinar estimulação do SNC.
Álcool etílico:diminuição do metabolismo do álcool, prolongando os efeitos do mesmo.
Hipoglicemiantes orais ou insulina:ajustes de doses podem ser necessárias, como resultado do efeito da tolerância à glicose.

A superdosagem pode causar náuseas e vômitos; algumas mulheres podem apresentar hemorragia por supressão. É razoável assumir que os procedimentos gerais de lavagem gástrica e tratamento geral de suporte devam ser empregados.

ALLESTRA 30 é um anticoncepcional oral monofásico, que combina o componente estrogênico etinilestradiol com o componente progestogênico gestodeno.
ALLESTRA 30age originalmente inibindo o eixo hipotálamo-hipófise-ovário. Este processo se realiza pela inibição das secreções de LH, FSH, estradiol e progesterona a níveis que suprimem a ovulação já no primeiro ciclo de tratamento. O mecanismo primário de um anticoncepcional oral combinado é a supressão da foliculogênese. Além deste mecanismo de ação, ALLESTRA 30 apresenta outras ações que impedem uma gravidez, tais como: alteração da qualidade do muco cervical, que impede a espermomigração, alteração da motilidade tubária e a alteração do endométrio, tornando-o pouco receptivo para a implantação do óvulo. O gestodeno é absorvido rápida e completamente pelo trato gastrintestinal; apresenta alta biodisponibilidade, em torno de 100%, após administração oral única ou múltipla. A concentração plasmática do gestodeno aumenta subseqüentemente ao tratamento, dando-lhe uma melhor performance terapêutica. Os valores da curva de concentração são altos após doses simples repetitivas de gestodeno e etinilestradiol. O gestodeno apresenta um pico plasmático após 0,7± 0,2 h. É extensamente metabolizado pelo fígado e tem como metabólitos, o diidrogestodeno, 3-5 tetrahidrogestodeno e o hidroxigestodeno. O gestodeno liga-se em torno de 64,3% às globulinas de ligação aos hormônios sexuais (SHBG), 34,4% à albumina, ficando com uma fração livre (ativa) em torno de 1,3%. Porém, quando associado ao etinilestradiol, a ligação protéica é aproximadamente 50 a 69% para SHBG, 29 a 48% para albumina e 1 a 2% para a fração livre. Seu metabolismo é hepático, sendo captada de forma inalterada em menos de 1% na urina. A meia-vida do gestodeno com ou sem combinação com o etinilestradiol, é aproximadamente de 10 a 18 horas. Um aumento de SHBG e a alta afinidade do gestodeno por esta proteína produzem um acúmulo de gestodeno no soro e prolongam a sua meia-vida terminal. O gestodeno é completamente metabolizado e seus metabólitos são excretados na urina (50%) e nas fezes (33%), com uma meia-vida de eliminação de cerca de um dia. Em doses simples orais com ou sem etinilestradiol, foram alcançados níveis de 0,048 a 0,054 L/h/kg. Apresenta uma afinidade pelos receptores de aldosterona e por isso uma fraca ação antimineralocorticóide, não apresentando atividade estrogênica e apresentando pouca ou nenhuma atividade androgênica.
Após a administração oral, o etinilestradiol é rápida e completamente absorvido. Devido a um extenso metabolismo de primeira passagem, a biodisponibilidade média do etinilestradiol é de cerca de 45%, com grandes variações individuais. Após administração oral repetida, os níveis séricos aumentam em 30%-50%, atingindo a fase de equilíbrio durante a segunda metade de cada ciclo de tratamento. O etinilestradiol liga-se extensamente à albumina (cerca de 98%) mas não à SHBG; é excretado sob a forma de metabólitos na urina (40%) e nas fezes (60%). A meia-vida de eliminação renal é de cerca de 28 horas.

ALLESTRA 30 é um anticoncepcional oral monofásico, que combina o componente estrogênico etinilestradiol com o componente progestogênico gestodeno.
ALLESTRA 30age originalmente inibindo o eixo hipotálamo-hipófise-ovário. Este processo se realiza pela inibição das secreções de LH, FSH, estradiol e progesterona a níveis que suprimem a ovulação já no primeiro ciclo de tratamento. O mecanismo primário de um anticoncepcional oral combinado é a supressão da foliculogênese. Além deste mecanismo de ação, ALLESTRA 30 apresenta outras ações que impedem uma gravidez, tais como: alteração da qualidade do muco cervical, que impede a espermomigração, alteração da motilidade tubária e a alteração do endométrio, tornando-o pouco receptivo para a implantação do óvulo. O gestodeno é absorvido rápida e completamente pelo trato gastrintestinal; apresenta alta biodisponibilidade, em torno de 100%, após administração oral única ou múltipla. A concentração plasmática do gestodeno aumenta subseqüentemente ao tratamento, dando-lhe uma melhor performance terapêutica. Os valores da curva de concentração são altos após doses simples repetitivas de gestodeno e etinilestradiol. O gestodeno apresenta um pico plasmático após 0,7± 0,2 h. É extensamente metabolizado pelo fígado e tem como metabólitos, o diidrogestodeno, 3-5 tetrahidrogestodeno e o hidroxigestodeno. O gestodeno liga-se em torno de 64,3% às globulinas de ligação aos hormônios sexuais (SHBG), 34,4% à albumina, ficando com uma fração livre (ativa) em torno de 1,3%. Porém, quando associado ao etinilestradiol, a ligação protéica é aproximadamente 50 a 69% para SHBG, 29 a 48% para albumina e 1 a 2% para a fração livre. Seu metabolismo é hepático, sendo captada de forma inalterada em menos de 1% na urina. A meia-vida do gestodeno com ou sem combinação com o etinilestradiol, é aproximadamente de 10 a 18 horas. Um aumento de SHBG e a alta afinidade do gestodeno por esta proteína produzem um acúmulo de gestodeno no soro e prolongam a sua meia-vida terminal. O gestodeno é completamente metabolizado e seus metabólitos são excretados na urina (50%) e nas fezes (33%), com uma meia-vida de eliminação de cerca de um dia. Em doses simples orais com ou sem etinilestradiol, foram alcançados níveis de 0,048 a 0,054 L/h/kg. Apresenta uma afinidade pelos receptores de aldosterona e por isso uma fraca ação antimineralocorticóide, não apresentando atividade estrogênica e apresentando pouca ou nenhuma atividade androgênica.
Após a administração oral, o etinilestradiol é rápida e completamente absorvido. Devido a um extenso metabolismo de primeira passagem, a biodisponibilidade média do etinilestradiol é de cerca de 45%, com grandes variações individuais. Após administração oral repetida, os níveis séricos aumentam em 30%-50%, atingindo a fase de equilíbrio durante a segunda metade de cada ciclo de tratamento. O etinilestradiol liga-se extensamente à albumina (cerca de 98%) mas não à SHBG; é excretado sob a forma de metabólitos na urina (40%) e nas fezes (60%). A meia-vida de eliminação renal é de cerca de 28 horas.

MS - 1.0573.0264
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA