ANTIVIRAX

2523 | Laboratório EMS

Descrição

Princípio ativo: Aciclovir,
Ação Terapêutica: Antivirais tópicos

Composição

Comprimidos de 200 mg. Cada comprimido contém: aciclovir 200 mg. excipientes* q.s.p. 1 comp. *celulose microcristalina, amido, croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio, estearato de magnésio, corante alumínio laca azul 2. Creme Cada grama contém: aciclovir 50 mg. veículo* q.s.p. 1 g *simeticona, propilenoglicol, propilparabeno, metilparabeno, laurilsulfato de sódio, álcool cetoestearílico etoxilado, edetato dissódico diidratado, citrato de sódio diidratado, oleato de decila, álcool cetoestearílico, água purificada.

Apresentação

Comprimidos de 200 mg: caixa com 25 ou 30 comprimidos.
Creme: bisnaga com 10 g a 5%.
Uso Adulto e Pediátrico
Uso oral - comprimido
Uso tópico - creme

Indicações

Comprimidos: Antivirax comprimidos é indicado no tratamento de infecções pelo vírus Herpes simplex na pele e mucosas, inclusive herpes genital inicial e recorrente. Na supressão (prevenção de recidivas) de infecções recorrentes por Herpes simplex em pacientes imunocompetentes e profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos.
É usado também no tratamento de infecções pelo Herpes zoster. Estudos têm demonstrado que o tratamento precoce de Herpes zoster com Antivirax produz efeito benéfico na dor e pode reduzir a incidência de neuralgia pós-herpética (dor associada ao Herpes zoster).
Antivirax também é usado no tratamento de pacientes seriamente imunocomprometidos.
Creme: Antivirax creme é indicado para o tratamento de infecções cutâneas pelo vírus Herpes simplex, inclusive herpes genital e labial inicial e recorrente.

Dosagem

Comprimidos de 200 mg
Herpes simplex em adultos: 200 mg, 5 vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo-se a dose noturna. O tratamento deve continuar por 5 dias, mas deve ser estendido em infeções iniciais sérias. Em pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com distúrbios da absorção intestinal, a dose pode ser duplicada (400 mg) ou alternativamente, pode-se considerar a administração intravenosa. A administração das doses deve ser iniciada tão cedo quanto possível, após o início da infecção; para os episódios recorrentes, isto deve ser feito, de preferência, durante o período prodrômico ou imediatamente após aparecerem os primeiros sinais ou sintomas.
Profilaxia de Herpes simplex em adultos: em pacientes imunocomprometidos recomenda-se 200 mg, 4 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas. Para pacientes seriamente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou com distúrbios de absorção intestinal, a dose pode ser dobrada (400 mg) ou alternativamente, pode-se considerar a administração intravenosa. A duração da administração profilática é determinada pela duração do período de risco.
Supressão de Herpes simplex em adultos imunocompetentes: 200 mg, 4 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas. Muitos pacientes podem ser convenientemente controlados com regime de dose de dois comprimidos de 200 mg, 2 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas. Uma diminuição de dose para 200 mg, 3 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, ou até 2 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, pode mostrar-se eficaz. Em alguns pacientes podem ocorrer reinfecções em regime de doses totais diárias de 800 mg de aciclovir. O tratamento deve ser interrompido periodicamente, a intervalos de 6 a 12 meses, a fim de que se possam avaliar os progressos obtidos na história natural da doença.
Doses pediátricas: para o tratamento, assim como para a profilaxia de infecções por Herpes simplex em crianças imunocomprometidas, com mais de 2 anos de idade, as doses indicadas são as mesmas que para adultos. Em crianças menores de 2 anos de idade, deve-se administrar 200 mg de Antivirax, 4 vezes ao dia (ou 200 mg/kg - não excedendo 800 mg/dia - 4 vezes ao dia). Manter por 5 dias. Não há dados específicos disponíveis relativos à supressão de infecções por Herpes simplexou tratamento de infecção por Herpes zosterem crianças imunocompetentes. Alguns dados limitados sugerem que para crianças imunocomprometidas com mais de dois anos, a dose do adulto possa ser utilizada.
Pacientes com insuficiência renal:para o tratamento e profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes com insuficiência renal, as doses orais recomendadas não conduzirão a um acúmulo de aciclovir acima dos níveis que foram estabelecidos como sendo seguros por infusão intravenosa. Entretanto, para pacientes com insuficiência renal grave (clearancede creatinina inferior a 10 ml/min), recomenda-se um ajuste de dose para 200 mg duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas.
Herpes zoster em adultos:800 mg de aciclovir, 5 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente quatro horas, omitindo-se as doses noturnas. O tratamento deve ter a duração de 7 dias. Para pacientes severamente imunocomprometidos (por exemplo: após transplante de medula óssea) ou para pacientes com problemas de absorção intestinal, deve-se considerar a administração de doses intravenosas. A administração das doses deve ser instituída tão cedo quanto possível após o início da infecção. O tratamento proporcionará melhores resultados, se for iniciado assim que apareçam as erupções cutâneas.
Tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos:800 mg de aciclovir devem ser administrados, 4 vezes ao dia, com intervalo aproximado de 6 horas. No tratamento de pacientes receptores de medula óssea, esta dose deve ser precedida por uma terapia de um mês com aciclovir intravenoso. A duração do tratamento estudada, em pacientes após transplante de medula óssea, foi de 6 meses (de 1 a 7 meses após o transplante). Em pacientes avançados de HIV, o tratamento estudado foi de 12 meses, mas é desejável que estes pacientes continuem o tratamento por um período maior.
Herpes zoster em adultos com insuficiência renal:para o tratamento das infecções por Herpes zostere na administração em pacientes seriamente imunocomprometidos, recomenda-se ajustar a dose para 800 mg duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente doze horas, nos pacientes com insuficiência renal grave (clearanceda creatinina inferior a 10 ml/minuto), e para 800 mg, três ou quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente oito horas, para pacientes com insuficiência renal moderada (clearance de creatinina na faixa de 10 - 25 ml/min).
Creme
Adultos e crianças: Antivirax creme deve ser aplicado 5 vezes ao dia, a intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo-se a aplicação no período noturno. O creme deve ser aplicado sobre as lesões existentes ou lesões emergentes tão logo quanto possível no início da infecção. É especialmente importante iniciar o tratamento de episódios recorrentes durante o período prodrômico ou aos primeiros sinais de lesão. O tratamento deve continuar por 5 dias. Se não ocorrer cicatrização, o tratamento deverá ser prolongado até 10 dias. Se as lesões permanecerem após 10 dias, o paciente deve consultar seu médico.
Os pacientes devem lavar as mãos antes e depois da aplicação do creme e evitar uma fricção desnecessária da lesão ou toque com toalha, a fim de evitar o agravamento ou transferência da infecção.

Contra-indicações

Geral
Antivirax (aciclovir) é contra-indicado para pacientes com antecedentes de hipersensibilidade aos compostos da fórmula (nas duas apresentações).

Reações Adversas

Comprimidos: as reações adversas mais comumente associadas ao aciclovir têm sido relacionadas ao trato gastrintestinal, como náuseas, vômitos, diarréia e dores abdominais.
Hematológicos: raros relatos de pequenos decréscimos nos índices hematológicos.
Hipersensibilidade e pele: foram relatados os aparecimentos de erupções cutâneas, incluindo fotossensibilidade, urticária, prurido e raramente dispnéia, angiodema e anafilaxia.
Renais: raros relatos de aumentos nos níveis de uréia e creatinina no sangue. Falência renal aguda foi relatada em ocasiões muito raras.
Hepáticos: raros relatos de aumento reversível de bilirrubina e enzimas hepáticas. Hepatite e icterícia foram relatadas em ocasiões muito raras.
Neurológicos: dores de cabeça. Reações neurológicas reversíveis, notadamente tonteira, confusões, alucinações, sonolência e convulsões foram relatados ocasionalmente, usualmente em pacientes com insuficiência renal, aqueles em que a dose está acima da recomendada ou com outros fatores predisponentes.
Outros: Fadiga. Foi relatada perda de cabelo difusa e acelerada. Como este tipo de perda de cabelo foi associada a uma ampla variedade de patologias e de medicamentos, a relação entre estes eventos e o tratamento com aciclovir é incerta.
Em pacientes recebendo terapia anti-retroviral, nenhum aumento significativo na toxicidade foi associado com a adição de Antivirax.
Creme: em alguns pacientes podem ocorrer queimações ou ardências após a aplicação do creme. Leve ressecamento e descamação da pele ocorreram em aproximadamente 5% dos pacientes. Eritema e prurido foram relatados em pequena proporção de pacientes.
Dermatite de contato foi raramente reportada após a aplicação. Quando testes de sensibilidade foram realizados, as substâncias reativas foram mais freqüentemente os excipientes do creme do que o aciclovir.
Existem raros relatos de casos de reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema com aplicação tópica de aciclovir.
Alterações de exames laboratoriais
Não são descritos na literatura casos em que o aciclovir creme provocasse alterações em exames laboratoriais.

Precauções

Creme
Antivirax creme não é uma preparação adequada para uso em mucosas, como intravaginal, intrabucal e nos olhos. Deve-se tomar cuidado especial a fim de evitar introdução acidental nos olhos.
Pessoas que possuem herpes labial severo devem ser encorajadas a consultar o seu médico.
Comprimidos
- Deve ser tomado cuidado a fim de manter a hidratação adequada em pacientes que estejam recebendo altas doses de aciclovir.
- O aciclovir deve ser administrado com cautela a pacientes com insuficiência renal, devendo a posologia ser reduzida.
- Em pacientes seriamente imunocomprometidos (ex. pacientes com AIDS ou que sofreram transplante de medula óssea), Antivirax oral deve ser administrado. Estes pacientes devem ser encorajados a consultar seu médico para tratamento de qualquer infecção.
Mutagenicidade
Os resultados de uma grande série de testes in vitro e in vivo indicam que o aciclovir não representa um risco genético para o homem.
Carcinogenicidade
O aciclovir não se mostrou carcinogênico em estudos a longo prazo em ratos e camundongos.
Teratogenicidade
A administração sistêmica de aciclovir em testes padronizados aceitos internacionalmente não produziu efeitos embriotóxicos ou teratogênicos em coelhos, ratos ou camundongos. Em um teste não padronizado em ratos, foram observadas anormalidades fetais, mas apenas após doses subcutâneas tão altas que produziram toxicidade materna. O significado clínico destes resultados é incerto.
Uso na gravidez
A experiência em seres humanos é limitada, portanto, o uso de Antivirax deve ser considerado apenas quando os benefícios em potencial excederem a possibilidade de riscos desconhecidos.
Categoria "B" de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando sem orientação médica.
Creme: a experiência em humanos não demonstra um aumento do número de defeitos congênitos entre pacientes tratados com Antivirax creme e a população em geral. Tais defeitos não apresentam um modelo consistente que aponte como causa o uso de Antivirax creme. A exposição sistêmica ao aciclovir através da aplicação tópica de Antivirax creme é muito baixa.
Fertilidade
Efeitos adversos, quase sempre reversíveis, sobre a espermatogênese em associação com toxicidade global em ratos e cães, foram relatados apenas nas doses de aciclovir que excediam em muito aquelas empregadas terapeuticamente. Estudos de duas gerações em camundongos não revelaram qualquer efeito da administração oral de aciclovir sobre a fertilidade. Antivirax creme e comprimidos não apresentou experiência em relação à fertilidade da mulher. No homem, foi demonstrado que Antivirax comprimidos não tem efeitos definidos sobre a contagem, morfologia ou motilidade dos espermatozóides.
Lactação
Creme: dados limitados em seres humanos mostram que o fármaco passa para o leite materno após administração sistêmica. Entretanto, a dose recebida pelo bebê através da amamentação é considerada insignificante.
Comprimidos: após administração oral de 200 mg de Antivirax, cinco vezes ao dia, foi detectado aciclovir no leite materno em concentrações variando entre 0,6 a 4,1 vezes os níveis plasmáticos correspondentes. Estes níveis poderiam, potencialmente, expor os lactentes a doses de aciclovir de até 0,3 mg/kg/dia. Deve-se tomar cuidado caso Antivirax seja administrado a mulheres que estejam amamentando.

Interação com outros medicamentos

Nenhuma interação clinicamente significativa foi identificada. O aciclovir é eliminado primariamente inalterado na urina via secreção tubular renal ativa. Qualquer fármaco administrado concomitante que afete este mecanismo pode aumentar a concentração plasmática do aciclovir. A probenecida e a cimetidina aumentam a AUC do aciclovir por este mecanismo e reduzem o clearancerenal do aciclovir. De modo similar, aumentos nas AUCs plasmáticas do aciclovir e do metabólito inativo de micofenolato de mofetil, um agente imunosupressor usado em pacientes transplantados, foram demonstrados quando os fármacos foram co-administrados. Entretanto, nenhum ajuste de dose é necessário por causa do amplo índice terapêutico do aciclovir.
Creme: não são conhecidas interações relevantes quanto ao uso de Antivirax creme. Outros fármacos que afetam a fisiologia renal poderiam potencialmente influenciar a farmacocinética do aciclovir, entretanto, a experiência clínica não identificou outras interações desta natureza.

Superdose

Comprimido: o aciclovir é apenas parcialmente absorvido no trato gastrintestinal. É improvável a ocorrência de efeitos tóxicos graves se uma dose de até 20 g for tomada em uma única ocasião. Acidentalmente, superdoses repetidas por vários dias de aciclovir oral foram relacionadas a efeitos gastrintestinais (como náusea e vômitos) e efeitos neurológicos (dor de cabeça e confusão). Superdosagem de aciclovir intravenoso resulta em elevações nos níveis de creatinina sérica, uréia sangüínea e subseqüente, falência renal. Efeitos neurológicos, incluindo confusão, alucinações, agitação, convulsões e coma foram descritos em associação com superdosagem intravenosa.
Tratamento: os pacientes devem ser observados cuidadosamente para sinais de toxicidade. A hemodiálise aumenta significativamente a remoção de aciclovir do sangue e pode ser considerada uma opção de tratamento em eventos de superdosagem sintomática.
Creme: não existem experiências de superdosagem relacionadas ao uso tópico do aciclovir. É improvável a ocorrência de efeitos tóxicos, uma vez que a passagem do aciclovir para a circulação geral é insignificante.
PACIENTES IDOSOS
Em pacientes idosos, o clearancecorporal total do aciclovir declina paralelamente ao clearance da creatinina. Deve-se manter uma adequada hidratação dos pacientes que estejam tomando altas doses de Antivirax Deve-se dispensar atenção especial à redução das doses para pacientes com insuficiência renal.

Informação técnica

CARACTERÍSTICAS
Propriedades farmacodinâmicas
O aciclovir é um nucleosídeo sintético análogo da purina com atividade inibitória in vitro e in vivo contra o vírus do herpes humano, incluindo Herpes simplex vírus (VHS) tipos I e II, vírus Varicella zoster (VVZ), vírus Epstein Barr (VEB) e Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o aciclovir tem maior atividade antiviral contra VHS-1, seguido (em ordem decrescente de potência) por VHS-2, VVZ, VEB e CMV.
A atividade inibitória do aciclovir sobre VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV é altamente seletiva. Uma vez que a enzima timidina quinase (TQ) de células normais não infectadas não utiliza o aciclovir como substrato, a toxicidade do aciclovir para células do hospedeiro mamífero é baixa.
No entanto, a TQ codificada pelo VHS, VVZ e VEB converte o aciclovir a monofosfato de aciclovir, um análogo nucleosídeo que é então convertido ao difosfato e, finalmente, ao trifosfato por enzimas celulares. O trifosfato de aciclovir interfere com a DNA polimerase viral inibindo a replicação do vírus: sua incorporação ao DNA viral resulta no término da cadeia. A administração prolongada ou repetida de aciclovir a pacientes seriamente imunocomprometidos pode resultar na seleção de cepas de vírus com sensibilidade reduzida, que podem não responder ao tratamento contínuo com aciclovir. A maioria das cepas isoladas clinicamente com sensibilidade reduzida mostrou-se relativamente deficiente em TQ viral. No entanto, também foram relatadas cepas com TQ viral ou DNA polimerase alteradas. A exposição ao aciclovir, in vitro, do VHS isolado clinicamente também pode levar ao aparecimento de cepas menos sensíveis. A relação entre a sensibilidade do VHS isolado clinicamente determinada in vitro e a resposta clínica ao tratamento com aciclovir não está bem definida.
Todos os pacientes devem ser orientados para assegurar que evitem a potencial transmissão do vírus, particularmente quando lesões ativas estiverem presentes.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção (creme): estudos farmacológicos demonstram somente uma mínima absorção do aciclovir, após contínuas aplicações tópicas de Antivirax creme.
Absorção (comprimidos): o aciclovir é apenas parcialmente absorvido no intestino. As médias das concentrações plasmáticas máximas em estado estável de equilíbrio (Css máx), após administração oral de 200 mg administradas a cada 4 horas, foram de 3,1 mM (0,7 mg/ml), e os níveis plasmáticos mínimos equivalentes (Css mín) foram de 1,8 mM (0,4 mg/ml). Os níveis de Css máx correspondentes após doses de 400 mg e 800 mg administradas a cada 4 horas foram de 5,3 mM (1,2 mg/ml) e 8 mM (1,8 mg/ml) respectivamente, e os níveis equivalentes de Css mín foram de 2,7 mM (0,6 mg/ml) e 4 mM (0,9 mg/ml). Com base em estudos com administração IV do aciclovir em adultos, a sua meia-vida plasmática final foi determinada como sendo de cerca de 2,9 horas. Quando o aciclovir é administrado uma hora após a administração de 1 g de probenecida, a meia-vida terminal e a área sob a curva da concentração plasmática x tempo são estendidas em 18% e 40%, respectivamente. Em adultos, níveis de Css máx médios após uma hora de infusão de 2,5 mg/kg, 5 mg/kg e 10 mg/kg foram 22,7 mM (5,1 mg/ml), 43,6 mM (9,8 mg/ml) e 92 mM (20,7 mg/ml), respectivamente.
Os níveis Css min correspondentes, 7 horas após, foram 2,2 mM (0,5 mg/ml), 3,1 mM (0,7 mg/ml) e 10,2 mM (2,3 mg/ml), respectivamente. Em crianças com mais de um ano de idade, níveis de Css máx e Css min médios similares foram observados quando a dose de 250 mg/m2 foi substituída por 5 mg/kg e a dose de 200 mg/m2 foi substituída por 10 mg/kg. Em neonatos ou bebês (0-3 meses de idade) tratados com doses de 10 mg/kg administradas por infusão, por um período acima de uma hora a cada 8 horas, Css máx encontrado foi 61,2 mM (13,8 mg/ml) e o Css min foi 10,1 mM (2,3 mg/ml). A meia-vida plasmática terminal nestes pacientes foi de 3,8 horas. Em idosos o clearance corporal total do aciclovir declina paralelamente ao clearance da creatinina, apesar de haver uma pequena mudança na meia-vida plasmática terminal.
Em pacientes com insuficiência renal crônica verificou-se que a meia-vida média final do aciclovir é de 19,5 horas. A meia-vida média do aciclovir durante a hemodiálise foi de 5,7 horas. Os níveis plasmáticos do aciclovir caíram aproximadamente 60% durante a diálise. Estudos realizados não mostraram alterações aparentes na farmacocinética do aciclovir ou da zidovudina, quando administrados simultaneamente a pacientes infectados pelo HIV.
Distribuição: os níveis no fluido cérebro-espinhal são aproximadamente 50% dos níveis plasmáticos correspondentes. A ligação às proteínas plasmáticas é relativamente baixa (9 a 33%) e não são previstas interações de fármacos envolvendo deslocamento de sítio de ligação.
Metabolismo: a 9-carboximetoximetil-guanina é o único metabólito significativo do aciclovir e é responsável por 10-15% da quantidade administrada do fármaco recuperada na urina.
Eliminação: a maior parte do fármaco é excretada inalterada pelos rins. O clearance renal do aciclovir é substancialmente superior ao da creatinina, indicando que a secreção tubular, além da filtração glomerular, contribui para a eliminação renal da droga.

Farmacocinética

CARACTERÍSTICAS
Propriedades farmacodinâmicas
O aciclovir é um nucleosídeo sintético análogo da purina com atividade inibitória in vitro e in vivo contra o vírus do herpes humano, incluindo Herpes simplex vírus (VHS) tipos I e II, vírus Varicella zoster (VVZ), vírus Epstein Barr (VEB) e Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o aciclovir tem maior atividade antiviral contra VHS-1, seguido (em ordem decrescente de potência) por VHS-2, VVZ, VEB e CMV.
A atividade inibitória do aciclovir sobre VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV é altamente seletiva. Uma vez que a enzima timidina quinase (TQ) de células normais não infectadas não utiliza o aciclovir como substrato, a toxicidade do aciclovir para células do hospedeiro mamífero é baixa.
No entanto, a TQ codificada pelo VHS, VVZ e VEB converte o aciclovir a monofosfato de aciclovir, um análogo nucleosídeo que é então convertido ao difosfato e, finalmente, ao trifosfato por enzimas celulares. O trifosfato de aciclovir interfere com a DNA polimerase viral inibindo a replicação do vírus: sua incorporação ao DNA viral resulta no término da cadeia. A administração prolongada ou repetida de aciclovir a pacientes seriamente imunocomprometidos pode resultar na seleção de cepas de vírus com sensibilidade reduzida, que podem não responder ao tratamento contínuo com aciclovir. A maioria das cepas isoladas clinicamente com sensibilidade reduzida mostrou-se relativamente deficiente em TQ viral. No entanto, também foram relatadas cepas com TQ viral ou DNA polimerase alteradas. A exposição ao aciclovir, in vitro, do VHS isolado clinicamente também pode levar ao aparecimento de cepas menos sensíveis. A relação entre a sensibilidade do VHS isolado clinicamente determinada in vitro e a resposta clínica ao tratamento com aciclovir não está bem definida.
Todos os pacientes devem ser orientados para assegurar que evitem a potencial transmissão do vírus, particularmente quando lesões ativas estiverem presentes.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção (creme): estudos farmacológicos demonstram somente uma mínima absorção do aciclovir, após contínuas aplicações tópicas de Antivirax creme.
Absorção (comprimidos): o aciclovir é apenas parcialmente absorvido no intestino. As médias das concentrações plasmáticas máximas em estado estável de equilíbrio (Css máx), após administração oral de 200 mg administradas a cada 4 horas, foram de 3,1 mM (0,7 mg/ml), e os níveis plasmáticos mínimos equivalentes (Css mín) foram de 1,8 mM (0,4 mg/ml). Os níveis de Css máx correspondentes após doses de 400 mg e 800 mg administradas a cada 4 horas foram de 5,3 mM (1,2 mg/ml) e 8 mM (1,8 mg/ml) respectivamente, e os níveis equivalentes de Css mín foram de 2,7 mM (0,6 mg/ml) e 4 mM (0,9 mg/ml). Com base em estudos com administração IV do aciclovir em adultos, a sua meia-vida plasmática final foi determinada como sendo de cerca de 2,9 horas. Quando o aciclovir é administrado uma hora após a administração de 1 g de probenecida, a meia-vida terminal e a área sob a curva da concentração plasmática x tempo são estendidas em 18% e 40%, respectivamente. Em adultos, níveis de Css máx médios após uma hora de infusão de 2,5 mg/kg, 5 mg/kg e 10 mg/kg foram 22,7 mM (5,1 mg/ml), 43,6 mM (9,8 mg/ml) e 92 mM (20,7 mg/ml), respectivamente.
Os níveis Css min correspondentes, 7 horas após, foram 2,2 mM (0,5 mg/ml), 3,1 mM (0,7 mg/ml) e 10,2 mM (2,3 mg/ml), respectivamente. Em crianças com mais de um ano de idade, níveis de Css máx e Css min médios similares foram observados quando a dose de 250 mg/m2 foi substituída por 5 mg/kg e a dose de 200 mg/m2 foi substituída por 10 mg/kg. Em neonatos ou bebês (0-3 meses de idade) tratados com doses de 10 mg/kg administradas por infusão, por um período acima de uma hora a cada 8 horas, Css máx encontrado foi 61,2 mM (13,8 mg/ml) e o Css min foi 10,1 mM (2,3 mg/ml). A meia-vida plasmática terminal nestes pacientes foi de 3,8 horas. Em idosos o clearance corporal total do aciclovir declina paralelamente ao clearance da creatinina, apesar de haver uma pequena mudança na meia-vida plasmática terminal.
Em pacientes com insuficiência renal crônica verificou-se que a meia-vida média final do aciclovir é de 19,5 horas. A meia-vida média do aciclovir durante a hemodiálise foi de 5,7 horas. Os níveis plasmáticos do aciclovir caíram aproximadamente 60% durante a diálise. Estudos realizados não mostraram alterações aparentes na farmacocinética do aciclovir ou da zidovudina, quando administrados simultaneamente a pacientes infectados pelo HIV.
Distribuição: os níveis no fluido cérebro-espinhal são aproximadamente 50% dos níveis plasmáticos correspondentes. A ligação às proteínas plasmáticas é relativamente baixa (9 a 33%) e não são previstas interações de fármacos envolvendo deslocamento de sítio de ligação.
Metabolismo: a 9-carboximetoximetil-guanina é o único metabólito significativo do aciclovir e é responsável por 10-15% da quantidade administrada do fármaco recuperada na urina.
Eliminação: a maior parte do fármaco é excretada inalterada pelos rins. O clearance renal do aciclovir é substancialmente superior ao da creatinina, indicando que a secreção tubular, além da filtração glomerular, contribui para a eliminação renal da droga.

Dizeres legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Registro MS n° 1.0235.0406

Indicado para o tratamento de:

Publicidade

iVademecum © 2016 - 2019.

Politica de Privacidade
Disponible en Google Play