Aciclovir

 

Terapias de Ação

Antiviral seletivo contra o vírus herpes.
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Propriedades

Atua contra os tipos I e II de herpes simples e vírus de varicela - zóster, com baixa toxicidade para as células infectadas do homem. Quando penetra na célula infectada pelo vírus herpes, o aciclovir se fosforiza, convertendo-se no composto ativo aciclovir trifosfato. Para este primeiro passo é necessária a presença da timidinacinase específica do vírus herpes simples. O aciclovir trifosfato atua como inibir específico da DNA-polimerase do vírus herpes, evitando a posterior síntese de DNA viral sem afetar os processos celulares normais. Em adultos, a meia-vida plasmática do aciclovir, após sua administração, é de 2 a 9 horas. A maior parte da droga é excretada sem trocas pelo rim. Tanto a secreção tubular como a filtração glomerular contribuem para a eliminação renal. O único metabólito significativo é a 9-carboximetoximetilguanina, que representa 10% ou 15% da dose excretada na urina. Também é eliminada perante a hemodiálise. É pouco absorvido no trato gastrintestinal (15% a 30%), embora as concentrações séricas sejam suficientes para obter um efeito terapêutico. Distribui-se amplamente nos tecidos e líquidos corporais, encontrando-se as maiores concentrações no rim, fígado e intestino. As concentrações no LCR são de aproximadamente 50% das concentrações plasmáticas. Atravessa a placenta e sua união às proteínas é baixa.

Indicações

É indicado para o tratamento de infecções por vírus herpes simples e profilaxia em pacientes imunodeprimidos, principalmente em infecções cutâneas progressivas ou disseminadas. Herpes genital inicial é recorrente em pacientes imunodeprimidos e não imunodeprimidos.

Dosagem

A duração do tratamento dependerá da gravidade da infecção, embora em infecções agudas por vírus herpes simples o tratamento adequado deva ser de 5 dias. Adultos: com função renal normal: infecções por vírus herpes simples (exceto encefalite herpética) ou vírus varicela-zóster: 5 mg/kg/8 horas. Em pacientes imunodeprimidos com infecções por vírus varicela-zóster ou com encefalite herpética: 10 mg/kg/8 horas. Função renal alterada: a administração deve ser realizada com precaução e a dose será estabelecida em função da liberação de creatinina: 25 a 50 ml/minuto, 5 mg/kg/12h; 10 a 25 ml/minuto, 5 mg/kg/24h; 0 (anúricos) a 10 ml/minuto, 2,5 mg/kg/24 a 48h, ou após a diálise. Crianças entre 3 meses e 12 anos: calcula-se conforme a superfície corporal. Vírus herpes simples ou vírus varicela-zóster: 250 mg/m2 cada 8 horas. Em crianças imunodeprimidas com infecções por vírus varicela-zóster: 500mg/m2/8 horas, se a função renal não estiver alterada. Em crianças com função renal alterada são necessárias modificações especiais da dose, de acordo com o grau de disfunção. Idosos: deverá ser controlada a função renal diminuindo a dose em função dos valores de creatinina. A dose deve ser administrada muito lentamente, em um período não inferior a 1 hora. Via oral: dose usual para adultos: 200 mg cada 4 horas, 5 vezes ao dia, durante 10 dias. Tratamento crônico supressor das infecções recorrentes: 200 mg cada 8 horas, durante, no máximo, 6 meses. Não foi estabelecida a dose para crianças. As cápsulas podem ser tomadas com os alimentos, pois não foi demonstrado que a absorção seja afetada por eles.

Reações Adversas

Em alguns pacientes foi observado aumento rápido e reversível dos níveis sanguíneos de ureia ou creatinina, fato este que pode ser devido aos níveis plasmáticos elevados da droga e ao estado de hidratação dos pacientes. Portanto, é imprescindível que a hidratação seja adequada. Por extravasação pode aparecer uma inflamação grave, às vezes seguida de ulceração. Foram evidenciados também o aumento das enzimas hepáticas, a diminuição dos índices hematológicos, erupções e febre; náuseas e vômitos. Em algumas ocasiões houve reações neurológicas reversíveis, como tremores, relacionados com confusão e alterações eletrencefalográficas.

Precauções e Advertências

Deverá ser utilizada com precaução em pacientes com alterações renais e, a fim de evitar acúmulo da droga, a dose será regulada em função da tabela de posologia. Observar a função renal em pacientes submetidos a transplantes renais, pelo aumento que produz da creatinina ou ureia sérica. Deverá ser indicado para mulheres grávidas somente quando a relação risco-benefício de sua aplicação aconselhar o seu uso. As mulheres com herpes genital são mais propensas a desenvolver câncer cervical, pelo que é necessário realizar um exame de Papanicolao anualmente ou com maior frequência. Por transmitir a herpes genital, o contato sexual deverá ser evitado se um dos da parceiros apresentar sintomas inerentes a esta patologia.

Interações

A probenecida aumenta a meia-vida e as concentrações plasmáticas de aciclovir. A interferona ou o metotrexato administrados simultaneamente com aciclovir IV podem produzir anormalidades neurológicas.

Contra-indicações

Pacientes que tenham demonstrado hipersensibilidade ao aciclovir. Deverá ser avaliada a relação risco-benefício em pacientes com disfunção renal preexistente, hepática ou anomalias neurológicas.

Risco na gravidez

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.
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