CARDIZEM SR

Princípio ativo: Diltiazem,
Ação Terapêutica: Anti-hipertensivos

Cada cápsula de CARDIZEM SR 90 mg contém 90 mg de cloridrato de diltiazem correspondentes a 82,72 mg de diltiazem. Cada cápsula de CARDIZEM SR 120 mg contém 120 mg de cloridrato de diltiazem correspondentes a 110,29 mg de diltiazem. Excipientes: nonpareil-103, talco, povidona, etilcelulose, estearato de magnésio, sacarose.

Cápsula de liberação prolongada de 90 mg:embalagem com 20 cápsulas.
Cápsula de liberação prolongada de 120 mg:embalagem com 20 cápsulas.
USO ORAL.
USO ADULTO.

- Hipertensão arterial leve e moderada.
- Angina pectoris vasoespástica (de repouso, com elevação do segmento ST, "angina de Prinzmetal").
- Angina pectoris crônica, estável e de esforço.
- Coronariopatias isquêmicas com hipertensão arterial e/ou taquicardia.
- Estados anginosos pós-infarto do miocárdio.

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
A posologia deve ser ajustada de acordo com as necessidades de cada paciente.
POSOLOGIA
A posologia deve ser ajustada de acordo com as necessidades de cada paciente, podendo variar de 90 mg a 360 mg ao dia. A posologia média usual é de 1 cápsula, duas vezes ao dia (180 mg a 240 mg/dia).
Cada cápsula de 90 mg de cloridrato de diltiazem contém 82,72 mg de diltiazem.
Cada cápsula de 120 mg de cloridrato de diltiazem contém 110,29 mg de diltiazem.

- Bloqueio sinoatrial.
- Síndrome do nódulo sinusal, exceto em pacientes em uso de marcapasso.
- Bloqueio atrioventricular de 2° ou 3° grau.
- Insuficiência cardíaca descompensada, com PA sistólica menor que 90 mmHg.
- Bradicardia intensa (pulso inferior a 55 b.p.m.).
- Hipersensibilidade à substância ativa.
- Infarto agudo do miocárdio com congestão pulmonar.

O diltiazem é geralmente bem tolerado, havendo poucas referências à ocorrência de reações adversas.
As reações adversas mais freqüentes são: edema, cefaléia, náusea, tontura, astenia, "rash", distúrbio gastrintestinal, bloqueio atrioventricular.
Outros efeitos também referidos, mas com menor freqüência, são: flushfacial, hipotensão significativa, arritmia, insuficiência cardíaca, elevação das enzimas hepáticas (TGO, TGP, LDH), insuficiência renal aguda (elevação de uréia e creatinina), assistolia, parestesia, sonolência, tremor, poliúria, nictúria, anorexia, vômitos, aumento de peso, petéquias, prurido, fotossensibilidade,urticária.

O diltiazem deve ser administrado com precaução a pacientes com bloqueio atrioventricular de 1° grau, sendo necessário um acompanhamento clínico constante.
O mesmo ocorre nos pacientes com insuficiência cardíaca.
Atenção com pacientes em uso de betabloqueadores ou digitálicos.
Recomendam-se cuidados especiais em casos de insuficiência hepática ou renal.
Usar com cautela em indivíduos idosos, pois a meia-vida dos bloqueadores dos canais de cálcio pode estar aumentada.
A substância cloridrato de diltiazem está classificada na categoria de risco C do GUIA PARA FRASES DE ALERTA ASSOCIADAS A CATEGORIAS DE RISCO DE FÁRMACOS DESTINADOS ÀS MULHERES GRÁVIDAS da Resolução RE n° 1.548, publicada no DOU de 24/09/03.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
É contra-indicado em crianças, gestantes e lactantes (diltiazem se difunde para o leite materno).
Usar com cautela em indivíduos idosos, pois a meia-vida dos bloqueadores dos canais de cálcio pode estar aumentada.
Recomendam-se cuidados especiais em casos de insuficiência hepática ou renal.

Estudos clínicos mostraram sua eficácia em reduzir a freqüência das crises de angina, tanto em repouso quanto durante o exercício. (Grossman, E. Effect of calcium antagonists on plasma norepinephrine levels, heart rate, and blood pressure. 1997; 1453-1458)
Também se mostrou eficaz em reduzir a pressão arterial em pacientes com hipertensão leve ou moderada. (Held, P.H. Calcium antagonists in the treatment isquemic heart disease: myocardial infarction. 1994; 21-26)
Estudos clínicos com diltiazem contra placebo, em pacientes com doença coronariana, mostraram que a droga é eficaz em prolongar a duração do exercício antes do início do ataque anginoso e em retardar o aparecimento da depressão isquêmica do segmento ST. (Grossman, E. Effect of calcium antagonists on plasma norepinephrine levels, heart rate, and blood pressure. 1997; 1453-1458)
A diminuição da PA sistólica e diastólica ocorre tanto em repouso quanto durante o exercício (teste ergométrico). (Markhan, A. Diltiazem a Review of pharmacology and therapeutic use in older patients.1993; 363-390)
Após dose oral única de 120 mg da formulação SR obtêm-se níveis plasmáticos detectáveis após duas a três horas, e níveis plasmáticos de pico após seis a onze horas.
Quando se compara a mesma dose diária total, os níveis plasmáticos médios de equilíbrio ("steady-state") obtidos após duas doses diárias das cápsulas SR são equivalentes aos obtidos com quatro doses diárias dos comprimidos simples.

Em alguns ensaios clínicos, a administração concomitante de diltiazem e digoxina resultou num aumento da concentração plasmática da última, em torno de 20 a 50%, principalmente por diminuição da depuração renal de digoxina.
Em outros ensaios, esta elevação não foi evidenciada, sendo a associação bem tolerada. É importante estar atento ao aparecimento de sinais de toxicidade digitálica, para então se reduzir a dose de digoxina.
A associação com antiinflamatórios não-hormonais, especialmente a indometacina, pode antagonizar o efeito do diltiazem.
Na associação com outros anti-hipertensivos pode ocorrer potencialização dos seus efeitos.
A administração concomitante de betabloqueadores pode resultar numa soma de efeitos sobre a condução cardíaca, levando a bloqueio atrioventricular significativo e assistolia. Também pode ocorrer hipotensão severa e insuficiência cardíaca, principalmente nos pacientes com baixo desempenho cardíaco.
A monitoração de freqüência cardíaca, pressão arterial e atenção aos sinais clínicos de insuficiência cardíaca são fundamentais nesses pacientes. Há relatos de interferência do diltiazem no metabolismo hepático da ciclosporina e da carbamazepina, precipitando o aparecimento de nefrotoxicidade e neurotoxicidade, respectivamente.
No uso concomitante de cimetidina pode ocorrer elevação dos níveis plasmáticos de pico do diltiazem.
Associados ao uso de anestésicos, os antagonistas dos canais de cálcio podem potencializar a depressão da contratilidade cardíaca, condutividade e automaticidade, assim como a vasodilatação.
Desta maneira, quando do uso concomitante, anestésicos e antagonistas do cálcio devem ser cuidadosamente dosados.

Manter o medicamento em temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e da umidade.

Doses únicas de até 300 mg de diltiazem foram bem toleradas em voluntários sadios. Em um relato de intoxicação com a ingestão de 1800 mg de diltiazem, os problemas de condução só apareceram quando a taxa plasmática alcançou níveis 5 vezes maiores do que o nível máximo aconselhado.
Nos casos de superdose ou resposta exagerada, além da lavagem gástrica devem ser empregadas medidas de suporte apropriadas.
As seguintes medidas podem ser consideradas:
Em caso de bradicardia:
Administrar atropina (0,60 a 1 mg). Se não houver resposta ao bloqueio vagal, administrar isoproterenol, cautelosamente.
Em caso de bloqueio atrioventricular de 2° ou 3° grau:
Tratar como no caso de bradicardia. Se o bloqueio AV de 2° ou 3° grau não ceder, tratar com marcapasso cardíaco.
Em caso de insuficiência cardíaca:
Administrar agentes inotrópicos (isoproterenol, dopamina ou dobutamina) e diuréticos.
Em caso de hipotensão:
Administrar vasopressores (p. ex., dopamina ou noradrenalina).
O tratamento instituído e a dose empregada dependem da gravidade da situação clínica e do julgamento e da experiência do médico.

MS - 1.0367.0062
Para sua segurança, mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.