FELDENE GEL

Princípio ativo: Piroxicam,
Ação Terapêutica: Analgésicos e anti-inflamatórios tópicos

Cada grama de Feldene® Gel 0,5% contém 5 mg de piroxicam. Excipientes:carbômer, propilenoglicol, álcool etílico, álcool benzílico, diisopropanolamina, hietelose e água purificada.

FELDENE® Gel 0,5% em embalagem contendo 1 bisnaga com 20 ou 30 g.

FELDENE® Gel 0,5% (piroxicam) é indicado para uma variedade de condições que requeiram atividade antiinflamatória e/ou analgésica, tais como: osteoartrite (artrose, doença articular degenerativa), distúrbios pós-traumáticos ou músculo-esqueléticos agudos, incluindo tendinite, tenossinovite, periartrite, luxações, entorse e lombalgia.

Cada grama de FELDENE® Gel 0,5% contém 5 mg de piroxicam. Recomenda-se aplicar 1 grama (aproximadamente 1 cm) de FELDENE® Gel 0,5% (equivalente a 5 mg de piroxicam) na área afetada, de 3 a 4 vezes ao dia. Dose Omitida. Caso o paciente esqueça de utilizar FELDENE® Gel 0,5% no horário estabelecido, deve fazê-lo assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de utilizar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e utilizar a próxima dose. Neste caso, o paciente não deve utilizar a dose duplicada para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

1. FELDENE® Gel 0,5% (piroxicam) não deve ser administrado em pacientes que tenham demonstrado hipersensibilidade ao fármaco. Há potencial de sensibilidade cruzada com ácido acetilsalicílico e outros AINEs. 2. FELDENE® Gel 0,5% não deve ser administrado em pacientes que desenvolveram sintomas de asma, rinite, angioedema ou urticária após o uso de ácido acetilsalicílico ou de outros AINEs.

Efeitos adversos possivelmente relacionados ao tratamento com FELDENE® Gel 0,5% (piroxicam) não têm sido relatados com freqüência. Em estudos clínicos, a maioria dos efeitos adversos observados foi de natureza leve a moderada, tais como: irritação local, eritema, erupção (rash), descamação pitiróide, prurido e reações no local de aplicação. Após a comercialização, os seguintes efeitos dermatológicos foram relatados: dermatite de contato, eczema e reação de fotossensibilidade na pele. Foi observado que, quando não espalhado completamente, o gel pode levar a uma descoloração leve porém transitória da pele, também podendo causar manchas em roupas.

Não se conhece a interação do uso tópico de piroxicam com outros fármacos.

A ocorrência de superdose com esta preparação tópica não é comum. Em caso de superdose, empregar tratamento sintomático e de suporte, quando necessário.
Reg. M.S.: 1.0216.0013.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS. Propriedades Farmacodinâmicas:O piroxicam é um agente antiinflamatório não-esteróide (AINE), útil no tratamento de condições inflamatórias. Embora o modo de ação deste fármaco não seja precisamente conhecido, o piroxicam inibe a síntese e a liberação das prostaglandinas através da inibição reversível da enzima ciclooxigenase. Propriedades Farmacocinéticas. Baseado em vários estudos de farmacocinética e de distribuição tecidual em ratos e em cães, piroxicam gel 0,5% é contínua e gradualmente absorvido desde a pele até a musculatura ou líquido sinovial. Em adição, o equilíbrio de absorção entre a pele e o músculo ou líquido sinovial parece ser alcançado rapidamente em poucas horas após a aplicação. Em um estudo de doses múltiplas de piroxicam gel 0,5%, aplicado 2 vezes ao dia (dose total diária equivalente a 20 mg) por 14 dias, os níveis plasmáticos aumentaram lentamente durante o decorrer do tratamento, chegando a 200 ng/mL no 4° dia. Os níveis plasmáticos de steady state(estado de equilíbrio) foram em média entre 300 e 400 ng/mL, e os valores médios permaneceram abaixo de 400 ng/mL, mesmo no 14° dia de tratamento. Os níveis de piroxicam gel observados no steady state(estado de equilíbrio) foram aproximadamente 5% dos observados em pacientes recebendo doses orais similares (20 mg/dia). A meia-vida de eliminação neste estudo foi calculada em aproximadamente 79 horas. Em humanos, piroxicam gel demonstrou ser bem tolerado na pele de voluntários com sensibilidade cutânea. A meia-vida sérica de piroxicam é de aproximadamente 50 horas. Dados de Segurança Pré-clínicos.Foram realizados estudos de toxicidade aguda e crônica e de irritação em animais. Em um estudo de toxicidade aguda, piroxicam gel foi aplicado topicamente na dose de 5 g/kg em ratos albinos (200 a 300 vezes a aplicação clínica recomendada). Não foram observadas mortes, sinais clínicos de toxicidade, irritação na pele e nem alterações significantes na autópsia. Foi realizado um estudo durante 1 mês em ratos albinos em que um grupo recebeu aplicação diária de 1 g do gel na pele dorsal, um outro grupo foi tratado com o veículo e o terceiro grupo serviu como controle. Neste estudo, não foram observadas irritação da pele no local do tratamento nem alterações hematológicas relacionadas ao fármaco, em parâmetros químicos laboratoriais, peso dos órgãos, histopatologia ou autópsia. O gel também foi avaliado em relação à irritação primária da pele, irritação nos olhos e fototoxicidade em coelhos e em relação à fotoalergia e potencial de sensibilização da pele em cobaias. Não houve reações na pele intacta dos coelhos após a aplicação de piroxicam gel 0,5% ou de veículo. Na pele lesada, piroxicam gel produziu leve eritema e edema, que foram um pouco maiores do que na administração do veículo. Os efeitos antiinflamatório e analgésico do gel de piroxicam 0,5% foram estudados em ratos e cobaias utilizando um modelo padrão de dor e inflamação como: edema de pata induzido por carragenina, eritema ultravioleta na cobaia e edema traumático em ratos, dor induzida por leveduras em ratos, eritema no abdômen induzido por óleo de algodão em cobaias, formação de granuloma induzido por cera de algodão em ratos e indução adjuvante de artrite em ratos. O gel de piroxicam 0,5% foi comparável ao gel de indometacina 1% em todos os modelos e foi comparável ao piroxicam administrado oralmente na inibição de inflamação no modelo de edema de pata em ratos. O piroxicam tópico é um agente antiinflamatório não-esteróide, que possui também propriedade analgésica. Edema, eritema, proliferação de tecido, febre e dor podem ser inibidos em animais de laboratório pela administração de piroxicam gel. Não foram observados efeitos teratogênicos após a administração oral de piroxicam em testes com animais. O piroxicam inibe a síntese e a liberação das prostaglandinas através da inibição reversível da enzima ciclooxigenase. Esse efeito, assim como ocorre com outros AINEs, foi associado a um aumento da incidência de distocia e retardo do parto em animais, quando o fármaco é administrado até o final da gravidez. Sabe-se que fármacos antiinflamatórios não-esteróides podem também induzir o fechamento do ducto arterioso em crianças. Estudos preliminares indicam que, após administração oral, existe piroxicam no leite materno em uma concentração de aproximadamente 1% do que é alcançado no plasma após administração oral. RESULTADOS DE EFICÁCIA. Foi realizado um estudo duplo-cego em que piroxicam 0,5%, em administrações de 5 mg 4 vezes ao dia, foi comparado a um gel-placebo no tratamento de afecções agudas de tecidos moles (entorses acromioclaviculares, supra-espinhosos ou de tornozelo, ou ainda, tendinite de Aquiles). Dos 200 pacientes envolvidos no estudo (100 por tratamento), apenas 6 do grupo que recebia piroxicam (6%) descontinuaram o tratamento devido à ineficácia, comparado a 42 (42%) do grupo placebo (p < 0,001). Foram observadas reduções significativas na dor (espontânea ou de movimento), grau de restrição das articulações, limiar de pressão e sensibilidade do local afetado com piroxicam gel em relação ao placebo. O tempo para obtenção da melhora dos sintomas foi menor com piroxicam gel. A avaliação geral da eficácia e melhora das afecções foi melhor no grupo recebendo piroxicam do que no que recebia placebo (p < 0,0001). Tanto o gel contendo piroxicam quanto o placebo foram bem tolerados. Sete pacientes recebendo gel com 0,5% piroxicam e quinze recebendo placebo relataram eventos adversos principalmente relacionados à pele. Desta forma, este estudo demonstra que FELDENE® Gel, 5 mg administrado 4 vezes ao dia é eficaz no tratamento de problemas músculo-esqueléticos (entorses e tendinites), além de ser bem tolerado. Um estudo aberto e não comparativo comprovou a eficácia e segurança de piroxicam gel a 0,5% no tratamento tópico de entorses e tendinites. Todos os pacientes fizeram aplicações tópicas de 5 mg de piroxicam gel, 4 vezes ao dia, durante até 18 dias. Dos 100 pacientes participantes do ensaio clínico, 99 foram incluídos na avaliação de eficácia, cujos resultados mostraram melhora estatisticamente significativas (p < 0,001) em entorses e tendinites. A opinião global sobre eficácia e segurança classificou o tratamento como excelente ou bom na maioria dos casos. Três pacientes descontinuaram o tratamento devido a reações adversas, a maioria constituída de reações dérmicas locais.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS. Propriedades Farmacodinâmicas:O piroxicam é um agente antiinflamatório não-esteróide (AINE), útil no tratamento de condições inflamatórias. Embora o modo de ação deste fármaco não seja precisamente conhecido, o piroxicam inibe a síntese e a liberação das prostaglandinas através da inibição reversível da enzima ciclooxigenase. Propriedades Farmacocinéticas. Baseado em vários estudos de farmacocinética e de distribuição tecidual em ratos e em cães, piroxicam gel 0,5% é contínua e gradualmente absorvido desde a pele até a musculatura ou líquido sinovial. Em adição, o equilíbrio de absorção entre a pele e o músculo ou líquido sinovial parece ser alcançado rapidamente em poucas horas após a aplicação. Em um estudo de doses múltiplas de piroxicam gel 0,5%, aplicado 2 vezes ao dia (dose total diária equivalente a 20 mg) por 14 dias, os níveis plasmáticos aumentaram lentamente durante o decorrer do tratamento, chegando a 200 ng/mL no 4° dia. Os níveis plasmáticos de steady state(estado de equilíbrio) foram em média entre 300 e 400 ng/mL, e os valores médios permaneceram abaixo de 400 ng/mL, mesmo no 14° dia de tratamento. Os níveis de piroxicam gel observados no steady state(estado de equilíbrio) foram aproximadamente 5% dos observados em pacientes recebendo doses orais similares (20 mg/dia). A meia-vida de eliminação neste estudo foi calculada em aproximadamente 79 horas. Em humanos, piroxicam gel demonstrou ser bem tolerado na pele de voluntários com sensibilidade cutânea. A meia-vida sérica de piroxicam é de aproximadamente 50 horas. Dados de Segurança Pré-clínicos.Foram realizados estudos de toxicidade aguda e crônica e de irritação em animais. Em um estudo de toxicidade aguda, piroxicam gel foi aplicado topicamente na dose de 5 g/kg em ratos albinos (200 a 300 vezes a aplicação clínica recomendada). Não foram observadas mortes, sinais clínicos de toxicidade, irritação na pele e nem alterações significantes na autópsia. Foi realizado um estudo durante 1 mês em ratos albinos em que um grupo recebeu aplicação diária de 1 g do gel na pele dorsal, um outro grupo foi tratado com o veículo e o terceiro grupo serviu como controle. Neste estudo, não foram observadas irritação da pele no local do tratamento nem alterações hematológicas relacionadas ao fármaco, em parâmetros químicos laboratoriais, peso dos órgãos, histopatologia ou autópsia. O gel também foi avaliado em relação à irritação primária da pele, irritação nos olhos e fototoxicidade em coelhos e em relação à fotoalergia e potencial de sensibilização da pele em cobaias. Não houve reações na pele intacta dos coelhos após a aplicação de piroxicam gel 0,5% ou de veículo. Na pele lesada, piroxicam gel produziu leve eritema e edema, que foram um pouco maiores do que na administração do veículo. Os efeitos antiinflamatório e analgésico do gel de piroxicam 0,5% foram estudados em ratos e cobaias utilizando um modelo padrão de dor e inflamação como: edema de pata induzido por carragenina, eritema ultravioleta na cobaia e edema traumático em ratos, dor induzida por leveduras em ratos, eritema no abdômen induzido por óleo de algodão em cobaias, formação de granuloma induzido por cera de algodão em ratos e indução adjuvante de artrite em ratos. O gel de piroxicam 0,5% foi comparável ao gel de indometacina 1% em todos os modelos e foi comparável ao piroxicam administrado oralmente na inibição de inflamação no modelo de edema de pata em ratos. O piroxicam tópico é um agente antiinflamatório não-esteróide, que possui também propriedade analgésica. Edema, eritema, proliferação de tecido, febre e dor podem ser inibidos em animais de laboratório pela administração de piroxicam gel. Não foram observados efeitos teratogênicos após a administração oral de piroxicam em testes com animais. O piroxicam inibe a síntese e a liberação das prostaglandinas através da inibição reversível da enzima ciclooxigenase. Esse efeito, assim como ocorre com outros AINEs, foi associado a um aumento da incidência de distocia e retardo do parto em animais, quando o fármaco é administrado até o final da gravidez. Sabe-se que fármacos antiinflamatórios não-esteróides podem também induzir o fechamento do ducto arterioso em crianças. Estudos preliminares indicam que, após administração oral, existe piroxicam no leite materno em uma concentração de aproximadamente 1% do que é alcançado no plasma após administração oral. RESULTADOS DE EFICÁCIA. Foi realizado um estudo duplo-cego em que piroxicam 0,5%, em administrações de 5 mg 4 vezes ao dia, foi comparado a um gel-placebo no tratamento de afecções agudas de tecidos moles (entorses acromioclaviculares, supra-espinhosos ou de tornozelo, ou ainda, tendinite de Aquiles). Dos 200 pacientes envolvidos no estudo (100 por tratamento), apenas 6 do grupo que recebia piroxicam (6%) descontinuaram o tratamento devido à ineficácia, comparado a 42 (42%) do grupo placebo (p < 0,001). Foram observadas reduções significativas na dor (espontânea ou de movimento), grau de restrição das articulações, limiar de pressão e sensibilidade do local afetado com piroxicam gel em relação ao placebo. O tempo para obtenção da melhora dos sintomas foi menor com piroxicam gel. A avaliação geral da eficácia e melhora das afecções foi melhor no grupo recebendo piroxicam do que no que recebia placebo (p < 0,0001). Tanto o gel contendo piroxicam quanto o placebo foram bem tolerados. Sete pacientes recebendo gel com 0,5% piroxicam e quinze recebendo placebo relataram eventos adversos principalmente relacionados à pele. Desta forma, este estudo demonstra que FELDENE® Gel, 5 mg administrado 4 vezes ao dia é eficaz no tratamento de problemas músculo-esqueléticos (entorses e tendinites), além de ser bem tolerado. Um estudo aberto e não comparativo comprovou a eficácia e segurança de piroxicam gel a 0,5% no tratamento tópico de entorses e tendinites. Todos os pacientes fizeram aplicações tópicas de 5 mg de piroxicam gel, 4 vezes ao dia, durante até 18 dias. Dos 100 pacientes participantes do ensaio clínico, 99 foram incluídos na avaliação de eficácia, cujos resultados mostraram melhora estatisticamente significativas (p < 0,001) em entorses e tendinites. A opinião global sobre eficácia e segurança classificou o tratamento como excelente ou bom na maioria dos casos. Três pacientes descontinuaram o tratamento devido a reações adversas, a maioria constituída de reações dérmicas locais.