FERTNON

Princípio ativo: Etinilestradiol,
Ação Terapêutica: Anticoncepcionais e anovulatórios

Cada drágea de FERTNON contém: gestodeno 0,075 mg; etinilestradiol 0,030 mg. Excipientes q.s.p. 1 drágea (água purificada, álcool etílico, amido, carbonato de cálcio, cera de carnaúba, croscarmelose sódica, dióxido de titânio, estearato de magnésio, glicerol, lactose, macrogol, povidona, cloreto de metileno, sacarose e talco).

FERTNON drágeas - Embalagem contendo 21 drágeas.

FERTNON está indicado como contraceptivo oral. Embora tendo eficácia bem estabelecida, há casos de gravidez em mulheres utilizando contraceptivos orais.

O blíster de FERTNON contém 21 drágeas. Iniciar tomando uma drágea no primeiro dia do ciclo (primeiro dia de sangramento). Tomar a drágea marcada com o dia correspondente da semana. Por exemplo, se o seu ciclo começar numa sexta-feira, tomar a drágea marcada com "SEX". Seguindo a direção das setas marcadas no blíster, tomar uma drágea por dia no mesmo horário até acabar todas as 21 drágeas do blíster. A embalagem seguinte deve ser iniciada após um intervalo de 7 dias sem a ingestão de drágeas, ou seja, no 8° dia após o término da embalagem anterior. Após 2-3 dias da última drágea de FERTNON, ter sido tomada, inicia-se em geral, hemorragia por supressão que pode não cessar antes do início da embalagem seguinte.

Os contraceptivos orais combinados não devem ser utilizados por mulheres que apresentem qualquer uma das seguintes condições: trombose venosa profunda (história anterior ou atual); tromboembolismo (história anterior ou atual); doença vascular cerebral ou coronariana arterial; valvulopatias trombogênicas; distúrbios trombogênicos; trombofilias hereditárias ou adquiridas; cefaleia com sintomas neurológicos focais tais como aura; diabetes com envolvimento vascular; hipertensão não-controlada; carcinoma de mama conhecido ou suspeito ou outra neoplasia estrogênio-dependente conhecida ou suspeita; adenomas ou carcinomas hepáticos, ou doença hepática ativa, desde que a função hepática não tenha retornado ao normal; sangramento vaginal de etiologia a esclarecer; gravidez confirmada ou suspeita; hipersensibilidade a qualquer um dos componentes de FERTNON.

O uso de contraceptivos orais combinados tem sido associado a: maior risco de eventos tromboembólicos e trombóticos arteriais e venosos, incluindo infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral, ataque isquêmico transitório, trombose venosa e embolia pulmonar; maior risco de neoplasia cervical intraepitelial e câncer cervical; e, maior risco de câncer de mama. Ver também Precauções e Advertências. As reações adversas estão relacionadas de acordo com a frequência do CIOMS em: Muito Comum(10%): cefaleia, incluindo enxaqueca; sangramento de escape/spotting; Comum(1% e < 10%): vaginite, incluindo candidíase; alterações de humor, incluindo depressão; alterações da libido; nervosismo; tontura; náuseas, vômitos, dor abdominal; acne; dor, sensibilidade, aumento, secreção das mamas; dismenorreia; alteração do fluxo menstrual, alteração da secreção e ectrópio cervical; amenorreia; retenção hídrica/edema; alterações de peso (ganho ou perda); Incomum(0,1% e < 1%): alterações de apetite (aumento ou diminuição); cólicas abdominais, distensão; erupções cutâneas, cloasma (melasma), que pode persistir; hirsutismo; alopecia; aumento da pressão arterial; alterações nos níveis séricos de lipídios, incluindo hipertrigliceridemia. Rara(0,01% e < 0,1%): Reações anafiláticas, incluindo casos muito raros de urticária, angioedema e reações graves com sintomas respiratórios e circulatórios; intolerância à glicose; intolerância a lentes de contato; icterícia colestática; eritema nodoso; diminuição dos níveis séricos de folato* Muito rara( < 0,01%): adenomas hepáticos, carcinomas hepatocelulares; exacerbação do lúpus eritematoso sistêmico; exacerbação da porfiria; exacerbação da coreia; neurite óptica**; trombose vascular retiniana; piora das veias varicosas; pancreatite, adenomas hepáticos, carcinomas hepatocelulares; doença biliar, incluindo cálculos biliares***; eritema multiforme; síndrome urêmica hemolítica. * Pode haver diminuição dos níveis séricos de folato com o tratamento com contraceptivo oral combinado. Isso pode ser clinicamente significativo se a mulher engravidar logo após descontinuar os contraceptivos orais combinados. ** A neurite óptica pode resultar em perda parcial ou total da visão. *** Os contraceptivos orais combinados podem piorar doenças biliares preexistentes e podem acelerar o desenvolvimento dessa doença em mulheres anteriormente assintomáticas.

Interações entre etinilestradiol e outras substâncias podem diminuir ou aumentar as concentrações séricas de etinilestradiol. Concentrações séricas mais baixas de etinilestradiol podem causar maior incidência de sangramento de escape e irregularidades menstruais e, possivelmente, podem reduzir a eficácia do contraceptivo oral combinado. Durante o uso concomitante de produtos com etinilestradiol e substâncias que podem diminuir as concentrações séricas de etinilestradiol, recomenda-se que um método anticoncepcional não-hormonal (como preservativos e espermicida) seja utilizado além da ingestão regular de FERTNON. No caso de uso prolongado dessas substâncias, os contraceptivos orais combinados não devem ser considerados os contraceptivos primários. Após a descontinuação das substâncias que podem diminuir as concentrações séricas de etinilestradiol, recomenda-se o uso de um método anticoncepcional não-hormonal por, no mínimo, 7 dias. Aconselha-se o uso prolongado do método alternativo após a descontinuação das substâncias que resultaram na indução das enzimas microssomais hepáticas, levando a uma diminuição das concentrações séricas de etinilestradiol. Às vezes, pode levar várias semanas até a indução enzimática desaparecer completamente, dependendo da dose, duração do uso e taxa de eliminação da substância indutora. Alguns exemplos das substâncias que podem diminuir as concentrações séricas de etinilestradiol são: qualquer substância que reduza o tempo do trânsito gastrintestinal e, portanto, a absorção do etinilestradiol; substâncias indutoras das enzimas microssomais hepáticas, como rifampicina, rifabutina, barbitúricos, primidona, fenilbutazona, fenitoína, dexametasona, griseofulvina, topiramato, alguns inibidores de protease, modafinil; Hypericum perforatum, também conhecido como erva de São João, e ritonavir* (possivelmente por indução das enzimas microssomais hepáticas); e, alguns antibióticos (por exemplo, ampicilina e outras penicilinas, tetraciclinas), por diminuição da circulação êntero-hepática de estrogênios. Alguns exemplos de substâncias que podem aumentar as concentrações séricas de etinilestradiol são: atorvastatina; inibidores competitivos de sulfatações na parede gastrintestinal, como o ácido ascórbico (vitamina C) e o paracetamol (acetaminofenol); substâncias que inibem as isoenzimas 3A4 do citocromo P450, como indinavir, fluconazol e troleandomicina. A troleandromicina pode aumentar o risco de colestase intra-hepática durante a administração concomitante com contraceptivos orais combinados. O etinilestradiol pode interferir no metabolismo de outras drogas por inibição das enzimas microssomais hepáticas ou indução da conjugação hepática da droga, sobretudo a glicuronização. Consequentemente, as concentrações plasmáticas e teciduais podem aumentar (p.ex., ciclosporina, teofilina, corticosteroides) ou diminuir (p.ex., lamotrigina). Em pacientes tratados com a flunarizina, relatou-se que o uso de contraceptivos orais aumenta o risco de galactorreia. As bulas dos medicamentos concomitantes devem ser consultadas para identificar possíveis interações. Embora o ritonavir seja um inibidor da isoenzima 3A4 do citocromo P450, demonstrou-se que esse tratamento diminui as concentrações séricas de etinilestradiol (vide anteriormente). POSSÍVEIS ALTERAÇÕES FISIOLÓGICAS NO RESULTADO DE EXAMES LABORATORIAIS:O uso de contraceptivos orais combinados pode causar algumas alterações fisiológicas as quais podem refletir nos resultados de alguns exames laboratoriais, incluindo: parâmetros bioquímicos da função hepática (incluindo a diminuição da bilirrubina e da fosfatase alcalina), função tireoidiana (aumento dos níveis totais de T3 e T4 devido ao aumento da TBG [globulina de ligação ao hormônio tireoidiano], diminuição da captação de T3 livre), função adrenal (aumento do cortisol plasmático, aumento da globulina de ligação ao cortisol, diminuição do sulfato de desidroepiandrosterona [DHEAS]) e função renal (aumento da creatinina plasmática e depuração de creatinina); níveis plasmáticos de proteínas (carreadoras), como globulina de ligação e corticosteroide e frações lipídicas/lipoproteicas; parâmetros do metabolismo de carboidratos; parâmetros de coagulação e fibrinólise; e, diminuição dos níveis séricos de folato.

Os sintomas da superdosagem com contraceptivos orais em adultos e crianças podem incluir náusea, vômito, sensibilidade nas mamas, tontura, dor abdominal, sonolência/fadiga; hemorragia por supressão pode ocorrer em mulheres. Não há antídoto específico e, se necessário, a superdosagem é tratada sintomaticamente.

FERTNON é um contraceptivo oral monofásico, que combina o componente estrogênico etinilestradiol com o componente progestogênico gestodeno. Farmacologia Clínica: FERTNON age por supressão da liberação das gonadotrofinas. Embora o mecanismo primário dessa ação seja a inibição da ovulação, outras alterações incluem mudanças no muco cervical (que aumenta a dificuldade de entrada do esperma no útero) e no endométrio (que reduz a probabilidade de implantação). Quando corretamente e constantemente ingeridos, a taxa provável de falha dos contraceptivos orais combinados é de 0,1% por ano, entretanto, a taxa de falha durante o uso típico é de 5% por ano para todos os tipos de contraceptivos orais. A eficácia da maioria dos métodos de contracepção depende da precisão com que eles são usados. A falha do método é mais comum se as drágeas de contraceptivos orais combinados são esquecidas. Os seguintes benefícios à saúde relacionados ao uso de contraceptivos orais combinados são confirmados pelos estudos epidemiológicos com formulações de contraceptivos orais combinados utilizando amplamente doses maiores que 35 mcg de etinilestradiol ou 50 mcg de mestranol: Efeitos sobre a menstruação:melhora a regularidade do ciclo menstrual; diminuição da perda de sangue e da incidência de anemia ferropriva; diminuição da incidência de dismenorreia. Efeitos relacionados à inibição da ovulação:diminuição da incidência de cistos ovarianos funcionais; diminuição da incidência de gravidez ectópica. Outros benefícios não contraceptivos:diminuição da incidência de fibroadenomas e de doença fibrocística da mama; diminuição da incidência de doença inflamatória pélvica aguda; diminuição da incidência de câncer endometrial; diminuição da incidência de câncer de ovário; diminuição da gravidade de acne. Farmacocinética: O gestodeno é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Não sofre metabolização de primeira passagem e está quase que completamente biodisponível após administração oral. No plasma, gestodeno liga-se amplamente às globulinas de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). Durante administrações repetidas, um acúmulo de gestodeno pode ser visto no plasma, com a fase de equilíbrio observada durante a segunda metade de um ciclo de tratamento. Entretanto, somente uma pequena fração ( < 1%) do gestodeno total está presente na forma livre. O gestodeno é completamente metabolizado por redução do grupo 3-ceto e da dupla ligação delta-4, e por inúmeras hidroxilações. Nenhum metabólito farmacologicamente ativo de gestodeno é conhecido. Os metabólitos de gestodeno são excretados na urina (50%) e nas fezes (33%) com uma meia-vida de eliminação de aproximadamente um dia. O etinilestradiol é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Sofre intensa metabolização de primeira passagem. A biodisponibilidade média está em torno de 45% com significante variação individual. O etinilestradiol liga-se fortemente à albumina e induz um aumento na concentração plasmática de SHBG. Depois de repetida administração oral, a concentração sanguínea de etinilestradiol aumenta em torno de 30-50%, atingindo a fase de equilíbrio durante a segunda metade de cada ciclo de tratamento. Após administração oral única, os níveis plasmáticos máximos de etinilestradiol são alcançados dentro de 1-2 horas. A curva de disposição mostra duas fases com meias-vidas de 1-3 horas e 10-14 horas aproximadamente. O etinilestradiol é primariamente metabolizado por hidroxilação aromática, mas uma grande variedade de metabólitos hidroxilados e metilados é formada, estando presentes como metabólitos livres ou conjugados com glicuronídeos e sulfatos. Os metabólitos de etinilestradiol não são farmacologicamente ativos. O etinilestradiol conjugado é excretado na bile e sujeito a recirculação êntero-hepática. A meia-vida de eliminação de etinilestradiol é de aproximadamente 10 horas. Cerca de 40% da droga é excretada na urina e 60% eliminada nas fezes.

FERTNON é um contraceptivo oral monofásico, que combina o componente estrogênico etinilestradiol com o componente progestogênico gestodeno. Farmacologia Clínica: FERTNON age por supressão da liberação das gonadotrofinas. Embora o mecanismo primário dessa ação seja a inibição da ovulação, outras alterações incluem mudanças no muco cervical (que aumenta a dificuldade de entrada do esperma no útero) e no endométrio (que reduz a probabilidade de implantação). Quando corretamente e constantemente ingeridos, a taxa provável de falha dos contraceptivos orais combinados é de 0,1% por ano, entretanto, a taxa de falha durante o uso típico é de 5% por ano para todos os tipos de contraceptivos orais. A eficácia da maioria dos métodos de contracepção depende da precisão com que eles são usados. A falha do método é mais comum se as drágeas de contraceptivos orais combinados são esquecidas. Os seguintes benefícios à saúde relacionados ao uso de contraceptivos orais combinados são confirmados pelos estudos epidemiológicos com formulações de contraceptivos orais combinados utilizando amplamente doses maiores que 35 mcg de etinilestradiol ou 50 mcg de mestranol: Efeitos sobre a menstruação:melhora a regularidade do ciclo menstrual; diminuição da perda de sangue e da incidência de anemia ferropriva; diminuição da incidência de dismenorreia. Efeitos relacionados à inibição da ovulação:diminuição da incidência de cistos ovarianos funcionais; diminuição da incidência de gravidez ectópica. Outros benefícios não contraceptivos:diminuição da incidência de fibroadenomas e de doença fibrocística da mama; diminuição da incidência de doença inflamatória pélvica aguda; diminuição da incidência de câncer endometrial; diminuição da incidência de câncer de ovário; diminuição da gravidade de acne. Farmacocinética: O gestodeno é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Não sofre metabolização de primeira passagem e está quase que completamente biodisponível após administração oral. No plasma, gestodeno liga-se amplamente às globulinas de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). Durante administrações repetidas, um acúmulo de gestodeno pode ser visto no plasma, com a fase de equilíbrio observada durante a segunda metade de um ciclo de tratamento. Entretanto, somente uma pequena fração ( < 1%) do gestodeno total está presente na forma livre. O gestodeno é completamente metabolizado por redução do grupo 3-ceto e da dupla ligação delta-4, e por inúmeras hidroxilações. Nenhum metabólito farmacologicamente ativo de gestodeno é conhecido. Os metabólitos de gestodeno são excretados na urina (50%) e nas fezes (33%) com uma meia-vida de eliminação de aproximadamente um dia. O etinilestradiol é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Sofre intensa metabolização de primeira passagem. A biodisponibilidade média está em torno de 45% com significante variação individual. O etinilestradiol liga-se fortemente à albumina e induz um aumento na concentração plasmática de SHBG. Depois de repetida administração oral, a concentração sanguínea de etinilestradiol aumenta em torno de 30-50%, atingindo a fase de equilíbrio durante a segunda metade de cada ciclo de tratamento. Após administração oral única, os níveis plasmáticos máximos de etinilestradiol são alcançados dentro de 1-2 horas. A curva de disposição mostra duas fases com meias-vidas de 1-3 horas e 10-14 horas aproximadamente. O etinilestradiol é primariamente metabolizado por hidroxilação aromática, mas uma grande variedade de metabólitos hidroxilados e metilados é formada, estando presentes como metabólitos livres ou conjugados com glicuronídeos e sulfatos. Os metabólitos de etinilestradiol não são farmacologicamente ativos. O etinilestradiol conjugado é excretado na bile e sujeito a recirculação êntero-hepática. A meia-vida de eliminação de etinilestradiol é de aproximadamente 10 horas. Cerca de 40% da droga é excretada na urina e 60% eliminada nas fezes.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Reg. M.S.: 1.7794.0004.