MICRODIOL
3583 | Laboratório SUPERA RX
Descrição
Composição
Cada comprimido contém: desogestrel 150 mcg. etinilestradiol 30 mcg Excipientes (*): q.s.p. 1 comprimido (*) amido, povidona, ácido esteárico, estearato de magnésio, dióxido de silício, racealfatocoferol, lactose.
Apresentação
Comprimidos. Embalagem com 21 comprimidos.
USO ADULTO
USO ADULTO
Indicações
Contracepção.
Dosagem
Posologia
Os comprimidos devem ser tomados na ordem orientada na embalagem, com um pouco de líquido, conforme necessário. Um comprimido é tomado diariamente no mesmo horário, sem interrupção durante 21 dias, seguindo-se de uma pausa de 7 dias. Cada cartela seguinte será iniciada após o término dessa pausa de 7 dias, durante a qual usualmente ocorre a menstruação. Esta em geral se inicia no 2° ou 3° dia após a tomada do último comprimido e pode não terminar antes do início da cartela seguinte.
Como iniciar o uso do MICRODIOL
• Sem ter utilizado nenhum anticoncepcional hormonal (no último mês)
A administração do comprimido precisa iniciar no 1° dia do ciclo menstrual natural da mulher (isto é, no primeiro dia da menstruação). Também é permitido iniciar entre o 2° e o 5° dias, mas durante o primeiro ciclo recomenda-se utilizar também um método contraceptivo de barreira nos primeiros 7 dias de tratamento.
• Troca de um contraceptivo hormonal oral combinado (COC), anel ou adesivo transdérmico
A mulher deve Iniciar MICRODIOL preferivelmente no dia seguinte ao da tomada do último comprimido contendo substâncias ativas do COC utilizado anteriormente, mas no mais tardar no dia seguinte ao do intervalo sem tratamento, ou após o último comprimido de placebo do seu tratamento prévio com COC. No caso de anel ou adesivo transdérmico, a mulher deve iniciar o uso de MICRODIOL preferivelmente no dia de retirada do anel ou do adesivo, mas o mais tardar no dia da aplicação seguinte.
• Troca de um medicamento à base de progestagênio isolado (minipílula, injeção, implante ou sistema intrauterino que libera progestagênio - SIU)
A troca da minipílula por MICRODIOL pode ser feita em qualquer dia. No caso de implante ou SIU a troca deve ser feita no dia da retirada do mesmo e, no caso de medicamento injetável, no dia em que seria administrada a próxima injeção. Nesses casos, é necessária a utilização de um método contraceptivo de barreira adicional durante os primeiros 7 dias de tratamento com MICRODIOL.
• Após aborto no primeiro trimestre de gestação
Pode-se iniciar imediatamente. Nesse caso, não há necessidade da utilização de um método contraceptivo adicional.
•Após o parto ou pós-aborto no segundo trimestre de gestação Para Lactantes, ver item "Gravidez e lactação".
As mulheres devem ser orientadas a iniciar MICRODIOL entre 21 a 28 dias após o parto ou aborto. Quando iniciar depois desse período, a mulher deve ser orientada a utilizar durante os primeiros 7 dias de tratamento também um método de barreira para evitar a gravidez. No entanto, se a mulher já tiver tido alguma relação sexual antes de iniciar o tratamento, deve-se afastar a possibilidade de gravidez antes de iniciar o MICRODIOL, ou então, deve-se esperar que ocorra a primeira menstruação para se iniciar o tratamento anticoncepcional.
Conduta se a mulher esquecer de tomar o comprimido
Se a mulher estiver menos de 12 horas atrasada para tomar qualquer comprimido, o comprimido esquecido deve ser tomado assim que lembrado e o próximo deve ser tomado no horário habitual. Caso a mulher esteja atrasada mais de 12 horas, deverá seguir a orientação anterior e também utilizar um método contraceptivo adicional durante os próximos 7 dias. A conduta em caso de esquecimento pode ser orientada pelas seguintes normas básicas:
1) A ingestão dos comprimidos nunca deve ser descontinuada por mais de 7 dias.
2) Os 7 dias de ingestão ininterrupta são requeridos para atingir supressão adequada do eixo hipotalâmico-hipofisário-ovariano.
As seguintes recomendações podem ser seguidas na prática:
Primeira semana:a mulher deve tomar o comprimido esquecido assim que lembrar, mesmo se isso significar a tomada de dois comprimidos ao mesmo tempo. Ela deve continuar a tomar os comprimidos seguintes no horário habitual. Além disso, deve ser usado um método de barreira, como por exemplo, "camisinha", durante os 7 dias seguintes. Se a mulher teve uma relação sexual nos 7 dias antes do esquecimento, a possibilidade de gestação deve ser considerada. Quanto maior o número de comprimidos esquecidos e quanto mais próximo estiver o intervalo sem tratamento, maior o risco de gestação.
Segunda semana:a mulher deve tomar o comprimido esquecido assim que lembrar mesmo se isso significar a tomada de dois comprimidos ao mesmo tempo. Ela então deve tomar os comprimidos seguintes no horário habitual. Se tomou os comprimidos corretamente nos 7 dias antes do esquecimento, não há necessidade de usar precauções contraceptivas adicionais. Entretanto, se esse não for o caso, ou se ela esqueceu de tomar mais de um comprimido, a mulher deve ser advertida a usar métodos contraceptivos adicionais durante 7 dias.
Terceira semana: o risco de confiabilidade reduzida é iminente, por causa do próximo intervalo sem tratamento. Entretanto, ajustando o esquema de ingestão dos comprimidos, a proteção contraceptiva reduzida ainda pode ser evitada. Aderindo a qualquer das opções abaixo, não há necessidade de usar métodos contraceptivos adicionais, desde que nos 7 dias prévios ao primeiro comprimido esquecido a mulher tenha tomado todos os comprimidos corretamente. Se esse não for o caso, a mulher deve ser orientada a usar métodos contraceptivos adicionais também durante os próximos 7 dias.
1) A mulher deve tomar o comprimido esquecido assim que lembrar mesmo se isso significar a tomada de dois comprimidos ao mesmo tempo. Ela então deve continuar tomando os comprimidos seguintes no horário habitual. A próxima cartela deve ser iniciada assim que a cartela em uso tiver terminado, de modo que não seja feito intervalo entre as cartelas. É improvável que a mulher menstrue até o final da segunda cartela, mas ela pode apresentar pequenas perdas de sangue (spotting) ou sangramento intermenstrual durante os dias em que estiver tomando os comprimidos.
2) A mulher pode também ser orientada a interromper o uso dos comprimidos da cartela que estiver usando. Ela deve, então, ficar sem tomar os comprimidos durante até 7 dias, contando o dia do comprimido esquecido e, subsequentemente, continuar com a cartela seguinte.
Caso a mulher esqueça de tomar os comprimidos e, não menstruar no primeiro intervalo normal sem tratamento, a possibilidade de gestação deve ser considerada.
Conduta em caso de distúrbios gastrintestinais
Em caso de distúrbios gastrintestinais graves, a absorção pode não ter sido completa e devem ser adotados métodos contraceptivos adicionais.
Se ocorrer vômito dentro de 3 a 4 horas após a ingestão do comprimido, a recomendação para comprimidos esquecidos é aplicável. Se a mulher não quiser alterar seu esquema atual de ingestão, ela precisa tomar comprimidos adicionais de outra cartela.
Conduta para alterar ou atrasar a menstruação
Para atrasar a menstruação a mulher deve continuar o tratamento com a sua próxima cartela de MICRODIOL imediatamente após terminar a atual, sem respeitar o intervalo sem tratamento. A mulher pode continuar com essa segunda cartela durante o tempo que quiser, até que esteja completamente vazia. A mulher pode apresentar alguns pequenos sangramentos (spotting) ou sangramento intermenstrual durante o período em que estiver tomando os comprimidos. O uso regular de MICRODIOL é então retomado após o intervalo de tratamento habitual de 7 dias.
Para alterar o início da menstruação para outro dia da semana diferente daquele a que está acostumada, a mulher pode ser orientada a encurtar o próximo intervalo sem tratamento em quantos dias ela quiser. Quanto mais curto o intervalo, maior o risco de não menstruar e apresentar pequenos sangramentos de privação (spotting) durante o uso da segunda cartela (logo que ela atrasar a menstruação).
Os comprimidos devem ser tomados na ordem orientada na embalagem, com um pouco de líquido, conforme necessário. Um comprimido é tomado diariamente no mesmo horário, sem interrupção durante 21 dias, seguindo-se de uma pausa de 7 dias. Cada cartela seguinte será iniciada após o término dessa pausa de 7 dias, durante a qual usualmente ocorre a menstruação. Esta em geral se inicia no 2° ou 3° dia após a tomada do último comprimido e pode não terminar antes do início da cartela seguinte.
Como iniciar o uso do MICRODIOL
• Sem ter utilizado nenhum anticoncepcional hormonal (no último mês)
A administração do comprimido precisa iniciar no 1° dia do ciclo menstrual natural da mulher (isto é, no primeiro dia da menstruação). Também é permitido iniciar entre o 2° e o 5° dias, mas durante o primeiro ciclo recomenda-se utilizar também um método contraceptivo de barreira nos primeiros 7 dias de tratamento.
• Troca de um contraceptivo hormonal oral combinado (COC), anel ou adesivo transdérmico
A mulher deve Iniciar MICRODIOL preferivelmente no dia seguinte ao da tomada do último comprimido contendo substâncias ativas do COC utilizado anteriormente, mas no mais tardar no dia seguinte ao do intervalo sem tratamento, ou após o último comprimido de placebo do seu tratamento prévio com COC. No caso de anel ou adesivo transdérmico, a mulher deve iniciar o uso de MICRODIOL preferivelmente no dia de retirada do anel ou do adesivo, mas o mais tardar no dia da aplicação seguinte.
• Troca de um medicamento à base de progestagênio isolado (minipílula, injeção, implante ou sistema intrauterino que libera progestagênio - SIU)
A troca da minipílula por MICRODIOL pode ser feita em qualquer dia. No caso de implante ou SIU a troca deve ser feita no dia da retirada do mesmo e, no caso de medicamento injetável, no dia em que seria administrada a próxima injeção. Nesses casos, é necessária a utilização de um método contraceptivo de barreira adicional durante os primeiros 7 dias de tratamento com MICRODIOL.
• Após aborto no primeiro trimestre de gestação
Pode-se iniciar imediatamente. Nesse caso, não há necessidade da utilização de um método contraceptivo adicional.
•Após o parto ou pós-aborto no segundo trimestre de gestação Para Lactantes, ver item "Gravidez e lactação".
As mulheres devem ser orientadas a iniciar MICRODIOL entre 21 a 28 dias após o parto ou aborto. Quando iniciar depois desse período, a mulher deve ser orientada a utilizar durante os primeiros 7 dias de tratamento também um método de barreira para evitar a gravidez. No entanto, se a mulher já tiver tido alguma relação sexual antes de iniciar o tratamento, deve-se afastar a possibilidade de gravidez antes de iniciar o MICRODIOL, ou então, deve-se esperar que ocorra a primeira menstruação para se iniciar o tratamento anticoncepcional.
Conduta se a mulher esquecer de tomar o comprimido
Se a mulher estiver menos de 12 horas atrasada para tomar qualquer comprimido, o comprimido esquecido deve ser tomado assim que lembrado e o próximo deve ser tomado no horário habitual. Caso a mulher esteja atrasada mais de 12 horas, deverá seguir a orientação anterior e também utilizar um método contraceptivo adicional durante os próximos 7 dias. A conduta em caso de esquecimento pode ser orientada pelas seguintes normas básicas:
1) A ingestão dos comprimidos nunca deve ser descontinuada por mais de 7 dias.
2) Os 7 dias de ingestão ininterrupta são requeridos para atingir supressão adequada do eixo hipotalâmico-hipofisário-ovariano.
As seguintes recomendações podem ser seguidas na prática:
Primeira semana:a mulher deve tomar o comprimido esquecido assim que lembrar, mesmo se isso significar a tomada de dois comprimidos ao mesmo tempo. Ela deve continuar a tomar os comprimidos seguintes no horário habitual. Além disso, deve ser usado um método de barreira, como por exemplo, "camisinha", durante os 7 dias seguintes. Se a mulher teve uma relação sexual nos 7 dias antes do esquecimento, a possibilidade de gestação deve ser considerada. Quanto maior o número de comprimidos esquecidos e quanto mais próximo estiver o intervalo sem tratamento, maior o risco de gestação.
Segunda semana:a mulher deve tomar o comprimido esquecido assim que lembrar mesmo se isso significar a tomada de dois comprimidos ao mesmo tempo. Ela então deve tomar os comprimidos seguintes no horário habitual. Se tomou os comprimidos corretamente nos 7 dias antes do esquecimento, não há necessidade de usar precauções contraceptivas adicionais. Entretanto, se esse não for o caso, ou se ela esqueceu de tomar mais de um comprimido, a mulher deve ser advertida a usar métodos contraceptivos adicionais durante 7 dias.
Terceira semana: o risco de confiabilidade reduzida é iminente, por causa do próximo intervalo sem tratamento. Entretanto, ajustando o esquema de ingestão dos comprimidos, a proteção contraceptiva reduzida ainda pode ser evitada. Aderindo a qualquer das opções abaixo, não há necessidade de usar métodos contraceptivos adicionais, desde que nos 7 dias prévios ao primeiro comprimido esquecido a mulher tenha tomado todos os comprimidos corretamente. Se esse não for o caso, a mulher deve ser orientada a usar métodos contraceptivos adicionais também durante os próximos 7 dias.
1) A mulher deve tomar o comprimido esquecido assim que lembrar mesmo se isso significar a tomada de dois comprimidos ao mesmo tempo. Ela então deve continuar tomando os comprimidos seguintes no horário habitual. A próxima cartela deve ser iniciada assim que a cartela em uso tiver terminado, de modo que não seja feito intervalo entre as cartelas. É improvável que a mulher menstrue até o final da segunda cartela, mas ela pode apresentar pequenas perdas de sangue (spotting) ou sangramento intermenstrual durante os dias em que estiver tomando os comprimidos.
2) A mulher pode também ser orientada a interromper o uso dos comprimidos da cartela que estiver usando. Ela deve, então, ficar sem tomar os comprimidos durante até 7 dias, contando o dia do comprimido esquecido e, subsequentemente, continuar com a cartela seguinte.
Caso a mulher esqueça de tomar os comprimidos e, não menstruar no primeiro intervalo normal sem tratamento, a possibilidade de gestação deve ser considerada.
Conduta em caso de distúrbios gastrintestinais
Em caso de distúrbios gastrintestinais graves, a absorção pode não ter sido completa e devem ser adotados métodos contraceptivos adicionais.
Se ocorrer vômito dentro de 3 a 4 horas após a ingestão do comprimido, a recomendação para comprimidos esquecidos é aplicável. Se a mulher não quiser alterar seu esquema atual de ingestão, ela precisa tomar comprimidos adicionais de outra cartela.
Conduta para alterar ou atrasar a menstruação
Para atrasar a menstruação a mulher deve continuar o tratamento com a sua próxima cartela de MICRODIOL imediatamente após terminar a atual, sem respeitar o intervalo sem tratamento. A mulher pode continuar com essa segunda cartela durante o tempo que quiser, até que esteja completamente vazia. A mulher pode apresentar alguns pequenos sangramentos (spotting) ou sangramento intermenstrual durante o período em que estiver tomando os comprimidos. O uso regular de MICRODIOL é então retomado após o intervalo de tratamento habitual de 7 dias.
Para alterar o início da menstruação para outro dia da semana diferente daquele a que está acostumada, a mulher pode ser orientada a encurtar o próximo intervalo sem tratamento em quantos dias ela quiser. Quanto mais curto o intervalo, maior o risco de não menstruar e apresentar pequenos sangramentos de privação (spotting) durante o uso da segunda cartela (logo que ela atrasar a menstruação).
Contra-indicações
Os contraceptivos orais (COCs) não devem ser utilizados na presença de quaisquer das condições relacionadas abaixo. Se alguma delas aparecer pela primeira vez durante o uso do COC, o produto deve ser descontinuado imediatamente.
• MICRODIOL é contra-indicado durante a gravidez ou suspeita de gravidez.
• Presença ou antecedentes de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos ou arteriais (por exemplo: trombose venosa profunda, embolia pulmonar, infarto do miocárdio) ou acidente vascular cerebral.
• Presença ou antecedentes de pródromos de trombose (por exemplo: crise isquêmica transitória, angina pectoris).
• Antecedentes de enxaqueca com sintomas neurológicos focais.
• Diabetes melito com envolvimento vascular.
• A presença de fator(es) de risco grave(s) para trombose venosa ou arterial também pode se constituir em contra-indicação (ver "Precauções e Advertências").
• Pancreatite atual ou pregressa, se associada com hipertrigliceridemia grave.
• Distúrbios hepáticos importantes ou antecedentes dessas condições, caso os resultados dos testes de função hepática não tenham retornado ao normal. Presença ou antecedentes de tumores hepáticos (benignos ou malignos).
• Presença ou suspeita de tumores estrogênio-dependentes (por exemplo: dos órgãos genitais ou das mamas).
• Sangramento vaginal sem diagnóstico.
• Hipersensibilidade às substâncias ativas ou a quaisquer dos excipientes.
• MICRODIOL é contra-indicado durante a gravidez ou suspeita de gravidez.
• Presença ou antecedentes de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos ou arteriais (por exemplo: trombose venosa profunda, embolia pulmonar, infarto do miocárdio) ou acidente vascular cerebral.
• Presença ou antecedentes de pródromos de trombose (por exemplo: crise isquêmica transitória, angina pectoris).
• Antecedentes de enxaqueca com sintomas neurológicos focais.
• Diabetes melito com envolvimento vascular.
• A presença de fator(es) de risco grave(s) para trombose venosa ou arterial também pode se constituir em contra-indicação (ver "Precauções e Advertências").
• Pancreatite atual ou pregressa, se associada com hipertrigliceridemia grave.
• Distúrbios hepáticos importantes ou antecedentes dessas condições, caso os resultados dos testes de função hepática não tenham retornado ao normal. Presença ou antecedentes de tumores hepáticos (benignos ou malignos).
• Presença ou suspeita de tumores estrogênio-dependentes (por exemplo: dos órgãos genitais ou das mamas).
• Sangramento vaginal sem diagnóstico.
• Hipersensibilidade às substâncias ativas ou a quaisquer dos excipientes.
Reações Adversas
Os efeitos indesejáveis graves relacionados ao uso de COCs são abordados em detalhes no item "Precauções e Advertências".
Outras reações adversas que foram relatadas em usuárias de COCs, mas que não foram confirmadas nem afastadas, são:
Comuns/incomuns ( >1 em 1000 usuárias): Distúrbios gastrintestinais: náusea, vômito, dor abdominal e diarreia; Distúrbios do metabolismo e nutricionais: aumento de peso corporal e retenção de líquido; Distúrbios do sistema nervoso:cefaleia e enxaqueca; redução do desejo sexual, humor deprimido e alterações do humor; Distúrbios do sistema reprodutor e mamários: dor ou sensibilidade mamária, hipertrofia mamária; Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos: exantema e urticária. Raros ( < 1 em 1000 usuárias): Distúrbios dos olhos: intolerância a lentes de contato; Distúrbios do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade; Distúrbios do metabolismo e nutricionais: perda de peso; Distúrbios do sistema nervoso: aumento do desejo sexual; Distúrbios do sistema reprodutor e mamários: secreção vaginal, secreção mamária; Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos: eritema nodoso, eritema multiforme.
Outras reações adversas que foram relatadas em usuárias de COCs, mas que não foram confirmadas nem afastadas, são:
Comuns/incomuns ( >1 em 1000 usuárias): Distúrbios gastrintestinais: náusea, vômito, dor abdominal e diarreia; Distúrbios do metabolismo e nutricionais: aumento de peso corporal e retenção de líquido; Distúrbios do sistema nervoso:cefaleia e enxaqueca; redução do desejo sexual, humor deprimido e alterações do humor; Distúrbios do sistema reprodutor e mamários: dor ou sensibilidade mamária, hipertrofia mamária; Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos: exantema e urticária. Raros ( < 1 em 1000 usuárias): Distúrbios dos olhos: intolerância a lentes de contato; Distúrbios do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade; Distúrbios do metabolismo e nutricionais: perda de peso; Distúrbios do sistema nervoso: aumento do desejo sexual; Distúrbios do sistema reprodutor e mamários: secreção vaginal, secreção mamária; Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos: eritema nodoso, eritema multiforme.
Precauções
Se alguma das condições/fatores de risco abaixo relacionados estiverem presentes, os benefícios do uso do COC devem ser avaliados contra os possíveis riscos para a mulher individualmente, e discutidos com ela antes que decida iniciar o uso do medicamento. Em caso de piora, exacerbação ou primeira ocorrência dessas condições ou fatores de risco, a mulher deve contatar o seu médico. O médico, então deve decidir se o uso do COC deve ser descontinuado.
Distúrbios cardiovasculares
• Estudos epidemiológicos sugeriram uma associação entre o uso de COCs e um aumento do risco de doenças trombóticas venosas ou arteriais, tais como, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral, trombose venosa profunda e embolia pulmonar. Esses eventos ocorrem raramente.
• O uso de qualquer COC é associado com aumento do risco de tromboembolia venosa manifestada por trombose venosa profunda ou embolia pulmonar. O risco é maior durante o primeiro ano em que a mulher iniciar o seu uso.
• Alguns estudos epidemiológicos sugeriram que as mulheres que utilizam COCs de baixa dose com progestogênios de terceira geração, incluindo o desogestrel, apresentam aumento de risco de tromboembolia venosa quando comparadas com aquelas que utilizam COCs de baixa dose com levonorgestrel. Esses estudos indicam um aumento no risco de aproximadamente duas vezes, o que poderia corresponder a um adicional de 1 a 2 casos por 10.000 mulheres-anos de uso. Entretanto, os dados de outros estudos não mostraram esse aumento de 2 vezes no risco.
• De modo geral, considera-se que a incidência de tromboembolia venosa em usuárias de contraceptivos orais de baixas doses de estrogênios ( < 0,05 mg de etinilestradiol) é de até 4 por 10.000 mulheres-anos em comparação com 0,5 a 3 por 10.000 mulheres-anos em não usuárias. A incidência de tromboembolia venosa que ocorre durante o uso de COC é menor do que a associada com a gestação (isto é, 6 por 10.000 gestantes-anos).
• Há relatos extremamente raros da ocorrência de trombose em outros vasos sanguíneos, como por exemplo, hepáticos, mesentéricos, renais, cerebrais ou retinianos em usuárias de COCs. Não há consenso a respeito da associação da ocorrência desses eventos com o uso de COCs.
• Os sintomas de eventos venosos ou arteriais trombóticos/tromboembólicos ou de acidente vascular cerebral podem incluir: dor e/ou edema unilateral na perna; dor torácica intensa súbita, seja ela irradiada ou não para o braço esquerdo; dispneia súbita; súbito início de tosse; cefaleia incomum intensa e prolongada; perda de visão súbita parcial ou completa; diplopia; dificuldade de fala ou afasia; vertigem; colapso com ou sem convulsão focal; fraqueza ou insensibilidade muito acentuada afetando subitamente um dos lados ou o corpo todo; distúrbios motores; abdome agudo.
• O risco de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos ou arteriais ou de acidente vascular cerebral aumenta com: idade; tabagismo (com tabagismo intenso e aumento da idade o risco também aumenta, especialmente em mulheres acima dos 35 anos de idade); antecedentes familiares positivos (isto é, tromboembolia venosa ou arterial em irmãos ou pais em idade relativamente precoce). Se houver suspeita de predisposição hereditária, a mulher deve ser encaminhada a um especialista para aconselhamento antes de decidir sobre o uso de qualquer COC; obesidade (índice de massa corporal acima de 30 kg/m2); dislipoproteinemia; hipertensão; enxaqueca; doença cardíaca valvular; fibrilação atrial; imobilização prolongada, grande cirurgia, qualquer cirurgia nas pernas; ou grande trauma. Nessas situações é recomendável descontinuar o uso do COC (no caso de cirurgia eletiva, pelo menos com 4 semanas de antecedência) e não reiniciar o uso antes de duas semanas após completa mobilização.
• Não há consenso sobre o possível papel das veias varicosas e tromboflebite superficial na tromboembolia venosa.
• O aumento do risco de tromboembolia no puerpério deve ser considerado (ver "Gravidez e lactação").
• Outras condições médicas associadas com eventos adversos circulatórios incluem o diabetes melito, lúpus eritematoso sistêmico, síndrome hemolítica urêmica, doença intestinal inflamatória crônica (colite ulcerativa ou doença de Crohn) e anemia falciforme.
• Um aumento na intensidade e frequência de enxaqueca durante o uso de COC (que pode ser prodrômico de um evento vascular cerebral) pode ser uma razão para interrupção imediata do COC.
• Fatores bioquímicos que podem ser indicativos de predisposição hereditária ou adquirida para trombose venosa ou arterial incluem a resistência à proteína C ativada (APC), hiperomocisteinemia, deficiência de antitrombina - III, deficiência de proteína C, deficiência de proteína S, anticorpos antifosfolípides (anticorpos anticardiolipina, lúpus anticoagulante).
• Ao considerar a relação risco/benefício, o médico deve levar em consideração que o tratamento adequado de uma condição pode reduzir o risco associado com trombose e que o risco associado com a gestação é maior do que o risco associado com COCs de baixa dose ( < 0,05 mg de etinilestradiol).
Tumores
• O fator de risco mais importante para câncer de colo de útero é a infecção persistente pelo papilomavírus humano (HPV). Alguns estudos epidemiológicos indicaram que o uso prolongado de COCs pode contribuir para esse aumento de risco, mas há controvérsias sobre em que extensão esse achado é atribuível a outros fatores, como por exemplo, os exames mais frequentes do colo do útero e o comportamento sexual incluindo o uso de métodos contraceptivos de barreira.
• A meta-análise de 54 estudos epidemiológicos relatou que há um aumento discreto do risco relativo (RR = 1,24) de ocorrer câncer de mama diagnosticado em mulheres usuárias de COCs. O excesso do risco desaparece gradativamente durante o curso de 10 anos após a descontinuação do uso do COC. Uma vez que o câncer de mama é raro em mulheres abaixo de 40 anos de idade, o excesso do número de cânceres de mama diagnosticados em usuárias atuais e recentes de COC é pequeno em relação ao risco global de câncer de mama. Esses estudos não proporcionam evidência de causalidade. O padrão observado de risco aumentado pode ser devido a um diagnóstico mais precoce do câncer de mama em usuárias de COC, aos efeitos biológicos dos COCs ou ambos. O câncer de mama diagnosticado em mulheres que usaram COCs tende a ser clinicamente menos avançado do que o diagnosticado em mulheres que nunca os usaram.
• Foram relatados, raramente, em usuárias de COCs, tumores benignos de fígado, e ainda mais raramente, tumores malignos de fígado. Em casos isolados, esses tumores causaram hemorragia intra-abdominal com ameaça à vida. Quando ocorrer dor abdominal intensa, hepatomegalia ou sinais de hemorragia intra-abdominal em mulheres usando COCs, deve-se considerar a presença de tumor hepático no diagnóstico diferencial.
Outras condições
• Mulheres portadoras ou com antecedentes familiares de hipertrigliceridemia podem apresentar aumento do risco de pancreatite ao usarem COCs.
• Embora pequenos aumentos da pressão sanguínea tenham sido relatados em muitas mulheres usando COCs, aumentos clinicamente relevantes são raros. Entretanto, se uma hipertensão sustentada clinicamente significativa se desenvolver durante o uso de um COC é prudente para o médico suspender o COC, e tratar a hipertensão. Se for considerado apropriado, o uso do COC pode ser reintroduzido se puderem ser obtidos valores normais de pressão com o tratamento anti-hipertensivo.
• A ocorrência ou deterioração das seguintes condições foi relatada tanto durante a gestação quanto no uso de COC, mas a evidência de uma associação com o uso de COC não é conclusiva: icterícia e/ou prurido relacionado com colestase; formação de cálculos biliares; porfiria; lúpus eritematoso sistêmico; síndrome hemolítica urêmica; coreia de Sydenham; herpes gestacional; perda de audição relacionada a otosclerose.
• Distúrbios agudos ou crônicos da função hepática podem necessitar da descontinuação do uso do COC até que os exames da função hepática retornem ao normal. A recorrência de icterícia colestática que ocorreu pela primeira vez durante a gestação ou uso prévio de esteróides sexuais obriga a descontinuar o uso dos COCs.
• Embora os COCs possam apresentar efeitos sobre a resistência periférica à insulina e tolerância à glicose, não há evidências da necessidade de alterar o esquema terapêutico em diabéticas usando COCs de baixas doses (contendo < 0,05 mg de etinilestradiol). Entretanto, as diabéticas devem ser cuidadosamente monitoradas durante o tratamento com COCs.
• Doença de Crohn e colite ulcerativa foram associadas ao uso de COC.
• Ocasionalmente pode ocorrer cloasma, especialmente em mulheres com antecedentes de cloasma gravídico. As mulheres com tendência a apresentarem cloasma devem evitar a exposição ao sol ou à radiação ultravioleta enquanto estiverem sob tratamento com COCs.
Exames e consultas médicas
Antes de iniciar ou reinstituir o uso de COC deve-se fazer anamnese completa e exame físico voltados para as contra-indicações e advertências mencionadas nesta bula. Esses procedimentos devem ser repetidos periodicamente. A avaliação médica periódica é também importante porque as contra-indicações (por exemplo, crise isquêmica transitória, etc) e fatores de risco (por exemplo, antecedentes familiares de trombose venosa ou arterial) podem aparecer pela primeira vez durante o uso do COC. A frequência e natureza dessas avaliações devem se basear em normas práticas estabelecidas e adaptadas individualmente, mas geralmente devem incluir referência especial à pressão sanguínea, órgãos pélvicos e abdominais e citologia cervical. As mulheres devem ser advertidas de que os contraceptivos orais não protegem contra infecções pelo vírus HIV (AIDS) e outras doenças sexualmente transmissíveis.
Redução do controle do ciclo
Com todos os COCs pode ocorrer sangramento irregular (spottingou sangramento por privação), especialmente durante os primeiros meses de uso. Portanto, a avaliação de qualquer sangramento irregular é apenas importante após um intervalo de adaptação de cerca de três ciclos.
Se a irregularidade persistir, ou ocorrer após ciclos previamente regulares, então devem ser consideradas causas não hormonais e medidas diagnósticas adequadas devem ser adotadas para excluir malignidade ou gestação. Essas medidas podem incluir a curetagem.
Em algumas mulheres o sangramento por privação pode não ocorrer durante o período sem tratamento. Se o COC foi usado de acordo com as instruções recomendadas, é improvável que a mulher esteja grávida. Entretanto, se o COC não foi usado adequadamente antes da primeira falha de sangramento por privação ou se ocorrerem duas faltas de menstruação seguidas, deve ser descartada a presença de gestação antes de continuar o uso do COC.
Gravidez e lactação
O uso de MICRODIOL não é indicado durante a gravidez. Se ocorrer gravidez durante
o tratamento, a ingestão dos comprimidos deve ser interrompida. Entretanto, estudos epidemiológicos extensos mostraram que não há aumento do risco de má formações nas crianças nascidas de mães que usam ou usaram COCs antes da gestação, nem efeitos teratogênicos quando o COC foi tomado inadvertidamente durante o início da gestação.
A lactação pode ser influenciada pelos COCs, uma vez que eles podem reduzir a quantidade e alterar a composição do leite materno. Portanto, o uso dos COCs geralmente não deve ser recomendado até que a lactante tenha completado o desmame. Pequenas quantidades de esteróides contraceptivos e/ou seus metabólitos podem ser excretadas pelo leite, mas não há evidência de que isso afete adversamente a saúde do lactente.
Exames laboratoriais
O uso de contraceptivos esteroides pode influenciar os resultados de determinados exames laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos da função hepática, tireoideana, adrenal e renal, os níveis plasmáticos de proteínas (transportadoras) como por exemplo, a globulina transportadora de corticosteroides e de frações de lípides/lipoproteínas, parâmetros do metabolismo de hidratos de carbono e da coagulação e fibrinólise. As alterações geralmente permanecem dentro dos limites da normalidade.
Eficácia reduzida
A eficácia dos COCs pode ser reduzida quando por exemplo, houver esquecimento da ingestão de comprimidos; ocorrerem distúrbios gastrintestinais; administração concomitante de outros medicamentos (ver "Interações medicamentosas").
Distúrbios cardiovasculares
• Estudos epidemiológicos sugeriram uma associação entre o uso de COCs e um aumento do risco de doenças trombóticas venosas ou arteriais, tais como, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral, trombose venosa profunda e embolia pulmonar. Esses eventos ocorrem raramente.
• O uso de qualquer COC é associado com aumento do risco de tromboembolia venosa manifestada por trombose venosa profunda ou embolia pulmonar. O risco é maior durante o primeiro ano em que a mulher iniciar o seu uso.
• Alguns estudos epidemiológicos sugeriram que as mulheres que utilizam COCs de baixa dose com progestogênios de terceira geração, incluindo o desogestrel, apresentam aumento de risco de tromboembolia venosa quando comparadas com aquelas que utilizam COCs de baixa dose com levonorgestrel. Esses estudos indicam um aumento no risco de aproximadamente duas vezes, o que poderia corresponder a um adicional de 1 a 2 casos por 10.000 mulheres-anos de uso. Entretanto, os dados de outros estudos não mostraram esse aumento de 2 vezes no risco.
• De modo geral, considera-se que a incidência de tromboembolia venosa em usuárias de contraceptivos orais de baixas doses de estrogênios ( < 0,05 mg de etinilestradiol) é de até 4 por 10.000 mulheres-anos em comparação com 0,5 a 3 por 10.000 mulheres-anos em não usuárias. A incidência de tromboembolia venosa que ocorre durante o uso de COC é menor do que a associada com a gestação (isto é, 6 por 10.000 gestantes-anos).
• Há relatos extremamente raros da ocorrência de trombose em outros vasos sanguíneos, como por exemplo, hepáticos, mesentéricos, renais, cerebrais ou retinianos em usuárias de COCs. Não há consenso a respeito da associação da ocorrência desses eventos com o uso de COCs.
• Os sintomas de eventos venosos ou arteriais trombóticos/tromboembólicos ou de acidente vascular cerebral podem incluir: dor e/ou edema unilateral na perna; dor torácica intensa súbita, seja ela irradiada ou não para o braço esquerdo; dispneia súbita; súbito início de tosse; cefaleia incomum intensa e prolongada; perda de visão súbita parcial ou completa; diplopia; dificuldade de fala ou afasia; vertigem; colapso com ou sem convulsão focal; fraqueza ou insensibilidade muito acentuada afetando subitamente um dos lados ou o corpo todo; distúrbios motores; abdome agudo.
• O risco de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos ou arteriais ou de acidente vascular cerebral aumenta com: idade; tabagismo (com tabagismo intenso e aumento da idade o risco também aumenta, especialmente em mulheres acima dos 35 anos de idade); antecedentes familiares positivos (isto é, tromboembolia venosa ou arterial em irmãos ou pais em idade relativamente precoce). Se houver suspeita de predisposição hereditária, a mulher deve ser encaminhada a um especialista para aconselhamento antes de decidir sobre o uso de qualquer COC; obesidade (índice de massa corporal acima de 30 kg/m2); dislipoproteinemia; hipertensão; enxaqueca; doença cardíaca valvular; fibrilação atrial; imobilização prolongada, grande cirurgia, qualquer cirurgia nas pernas; ou grande trauma. Nessas situações é recomendável descontinuar o uso do COC (no caso de cirurgia eletiva, pelo menos com 4 semanas de antecedência) e não reiniciar o uso antes de duas semanas após completa mobilização.
• Não há consenso sobre o possível papel das veias varicosas e tromboflebite superficial na tromboembolia venosa.
• O aumento do risco de tromboembolia no puerpério deve ser considerado (ver "Gravidez e lactação").
• Outras condições médicas associadas com eventos adversos circulatórios incluem o diabetes melito, lúpus eritematoso sistêmico, síndrome hemolítica urêmica, doença intestinal inflamatória crônica (colite ulcerativa ou doença de Crohn) e anemia falciforme.
• Um aumento na intensidade e frequência de enxaqueca durante o uso de COC (que pode ser prodrômico de um evento vascular cerebral) pode ser uma razão para interrupção imediata do COC.
• Fatores bioquímicos que podem ser indicativos de predisposição hereditária ou adquirida para trombose venosa ou arterial incluem a resistência à proteína C ativada (APC), hiperomocisteinemia, deficiência de antitrombina - III, deficiência de proteína C, deficiência de proteína S, anticorpos antifosfolípides (anticorpos anticardiolipina, lúpus anticoagulante).
• Ao considerar a relação risco/benefício, o médico deve levar em consideração que o tratamento adequado de uma condição pode reduzir o risco associado com trombose e que o risco associado com a gestação é maior do que o risco associado com COCs de baixa dose ( < 0,05 mg de etinilestradiol).
Tumores
• O fator de risco mais importante para câncer de colo de útero é a infecção persistente pelo papilomavírus humano (HPV). Alguns estudos epidemiológicos indicaram que o uso prolongado de COCs pode contribuir para esse aumento de risco, mas há controvérsias sobre em que extensão esse achado é atribuível a outros fatores, como por exemplo, os exames mais frequentes do colo do útero e o comportamento sexual incluindo o uso de métodos contraceptivos de barreira.
• A meta-análise de 54 estudos epidemiológicos relatou que há um aumento discreto do risco relativo (RR = 1,24) de ocorrer câncer de mama diagnosticado em mulheres usuárias de COCs. O excesso do risco desaparece gradativamente durante o curso de 10 anos após a descontinuação do uso do COC. Uma vez que o câncer de mama é raro em mulheres abaixo de 40 anos de idade, o excesso do número de cânceres de mama diagnosticados em usuárias atuais e recentes de COC é pequeno em relação ao risco global de câncer de mama. Esses estudos não proporcionam evidência de causalidade. O padrão observado de risco aumentado pode ser devido a um diagnóstico mais precoce do câncer de mama em usuárias de COC, aos efeitos biológicos dos COCs ou ambos. O câncer de mama diagnosticado em mulheres que usaram COCs tende a ser clinicamente menos avançado do que o diagnosticado em mulheres que nunca os usaram.
• Foram relatados, raramente, em usuárias de COCs, tumores benignos de fígado, e ainda mais raramente, tumores malignos de fígado. Em casos isolados, esses tumores causaram hemorragia intra-abdominal com ameaça à vida. Quando ocorrer dor abdominal intensa, hepatomegalia ou sinais de hemorragia intra-abdominal em mulheres usando COCs, deve-se considerar a presença de tumor hepático no diagnóstico diferencial.
Outras condições
• Mulheres portadoras ou com antecedentes familiares de hipertrigliceridemia podem apresentar aumento do risco de pancreatite ao usarem COCs.
• Embora pequenos aumentos da pressão sanguínea tenham sido relatados em muitas mulheres usando COCs, aumentos clinicamente relevantes são raros. Entretanto, se uma hipertensão sustentada clinicamente significativa se desenvolver durante o uso de um COC é prudente para o médico suspender o COC, e tratar a hipertensão. Se for considerado apropriado, o uso do COC pode ser reintroduzido se puderem ser obtidos valores normais de pressão com o tratamento anti-hipertensivo.
• A ocorrência ou deterioração das seguintes condições foi relatada tanto durante a gestação quanto no uso de COC, mas a evidência de uma associação com o uso de COC não é conclusiva: icterícia e/ou prurido relacionado com colestase; formação de cálculos biliares; porfiria; lúpus eritematoso sistêmico; síndrome hemolítica urêmica; coreia de Sydenham; herpes gestacional; perda de audição relacionada a otosclerose.
• Distúrbios agudos ou crônicos da função hepática podem necessitar da descontinuação do uso do COC até que os exames da função hepática retornem ao normal. A recorrência de icterícia colestática que ocorreu pela primeira vez durante a gestação ou uso prévio de esteróides sexuais obriga a descontinuar o uso dos COCs.
• Embora os COCs possam apresentar efeitos sobre a resistência periférica à insulina e tolerância à glicose, não há evidências da necessidade de alterar o esquema terapêutico em diabéticas usando COCs de baixas doses (contendo < 0,05 mg de etinilestradiol). Entretanto, as diabéticas devem ser cuidadosamente monitoradas durante o tratamento com COCs.
• Doença de Crohn e colite ulcerativa foram associadas ao uso de COC.
• Ocasionalmente pode ocorrer cloasma, especialmente em mulheres com antecedentes de cloasma gravídico. As mulheres com tendência a apresentarem cloasma devem evitar a exposição ao sol ou à radiação ultravioleta enquanto estiverem sob tratamento com COCs.
Exames e consultas médicas
Antes de iniciar ou reinstituir o uso de COC deve-se fazer anamnese completa e exame físico voltados para as contra-indicações e advertências mencionadas nesta bula. Esses procedimentos devem ser repetidos periodicamente. A avaliação médica periódica é também importante porque as contra-indicações (por exemplo, crise isquêmica transitória, etc) e fatores de risco (por exemplo, antecedentes familiares de trombose venosa ou arterial) podem aparecer pela primeira vez durante o uso do COC. A frequência e natureza dessas avaliações devem se basear em normas práticas estabelecidas e adaptadas individualmente, mas geralmente devem incluir referência especial à pressão sanguínea, órgãos pélvicos e abdominais e citologia cervical. As mulheres devem ser advertidas de que os contraceptivos orais não protegem contra infecções pelo vírus HIV (AIDS) e outras doenças sexualmente transmissíveis.
Redução do controle do ciclo
Com todos os COCs pode ocorrer sangramento irregular (spottingou sangramento por privação), especialmente durante os primeiros meses de uso. Portanto, a avaliação de qualquer sangramento irregular é apenas importante após um intervalo de adaptação de cerca de três ciclos.
Se a irregularidade persistir, ou ocorrer após ciclos previamente regulares, então devem ser consideradas causas não hormonais e medidas diagnósticas adequadas devem ser adotadas para excluir malignidade ou gestação. Essas medidas podem incluir a curetagem.
Em algumas mulheres o sangramento por privação pode não ocorrer durante o período sem tratamento. Se o COC foi usado de acordo com as instruções recomendadas, é improvável que a mulher esteja grávida. Entretanto, se o COC não foi usado adequadamente antes da primeira falha de sangramento por privação ou se ocorrerem duas faltas de menstruação seguidas, deve ser descartada a presença de gestação antes de continuar o uso do COC.
Gravidez e lactação
O uso de MICRODIOL não é indicado durante a gravidez. Se ocorrer gravidez durante
o tratamento, a ingestão dos comprimidos deve ser interrompida. Entretanto, estudos epidemiológicos extensos mostraram que não há aumento do risco de má formações nas crianças nascidas de mães que usam ou usaram COCs antes da gestação, nem efeitos teratogênicos quando o COC foi tomado inadvertidamente durante o início da gestação.
A lactação pode ser influenciada pelos COCs, uma vez que eles podem reduzir a quantidade e alterar a composição do leite materno. Portanto, o uso dos COCs geralmente não deve ser recomendado até que a lactante tenha completado o desmame. Pequenas quantidades de esteróides contraceptivos e/ou seus metabólitos podem ser excretadas pelo leite, mas não há evidência de que isso afete adversamente a saúde do lactente.
Exames laboratoriais
O uso de contraceptivos esteroides pode influenciar os resultados de determinados exames laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos da função hepática, tireoideana, adrenal e renal, os níveis plasmáticos de proteínas (transportadoras) como por exemplo, a globulina transportadora de corticosteroides e de frações de lípides/lipoproteínas, parâmetros do metabolismo de hidratos de carbono e da coagulação e fibrinólise. As alterações geralmente permanecem dentro dos limites da normalidade.
Eficácia reduzida
A eficácia dos COCs pode ser reduzida quando por exemplo, houver esquecimento da ingestão de comprimidos; ocorrerem distúrbios gastrintestinais; administração concomitante de outros medicamentos (ver "Interações medicamentosas").
Interação com outros medicamentos
Poderá ocorrer sangramento irregular e confiabilidade reduzida quando os anticoncepcionais forem administrados concomitantemente com outros medicamentos. As seguintes interações foram relatadas na literatura:
Metabolismo hepático:podem ocorrer interações com drogas que induzem as enzimas microssomais, que podem resultar em depuração aumentada dos hormônios sexuais (por exemplo fenitoína, barbituratos, primidona, carbamazepina, rifampicina, e possivelmente também a oxcarbazepina, topiramato, felbamato, ritonavir, griseofulvina e produtos fitoterápicos contendo Hypericum perforatum(erva de São João ou St.John's wort).
Interferência com a circulação entero-hepática:alguns relatos clínicos sugerem que a circulação entero-hepática dos estrogênios pode ser diminuída quando determinados antibióticos são administrados e isso pode reduzir as concentrações do etinilestradiol (por exemplo, penicilinas e tetraciclinas).
Mulheres em tratamento com quaisquer dessas substâncias devem temporariamente usar um método de barreira além do COC ou escolher outro método de contracepção. Com as substâncias indutoras das enzimas microssomais, o método de barreira deve ser usado durante o tempo de uso concomitante das substâncias e por 28 dias após sua descontinuação. As mulheres em tratamento com antibióticos (exceto rifampicina e griseofulvina) devem usar o método de barreira até 7 dias após a descontinuação. Se, devido ao uso do antibiótico, a utilização do método de barreira se prolongar até o final da embalagem dos comprimidos do COC, a próxima embalagem de COC deve ser iniciada sem o intervalo habitual sem uso dos comprimidos.
Os contraceptivos podem interferir com o metabolismo de outras substâncias. Da mesma forma, as concentrações plasmáticas e tissulares podem ser afetadas (exemplo, ciclosporina).
Observação: as bulas dos medicamentos usados concomitantemente devem ser consultadas para identificar possíveis interações.
Metabolismo hepático:podem ocorrer interações com drogas que induzem as enzimas microssomais, que podem resultar em depuração aumentada dos hormônios sexuais (por exemplo fenitoína, barbituratos, primidona, carbamazepina, rifampicina, e possivelmente também a oxcarbazepina, topiramato, felbamato, ritonavir, griseofulvina e produtos fitoterápicos contendo Hypericum perforatum(erva de São João ou St.John's wort).
Interferência com a circulação entero-hepática:alguns relatos clínicos sugerem que a circulação entero-hepática dos estrogênios pode ser diminuída quando determinados antibióticos são administrados e isso pode reduzir as concentrações do etinilestradiol (por exemplo, penicilinas e tetraciclinas).
Mulheres em tratamento com quaisquer dessas substâncias devem temporariamente usar um método de barreira além do COC ou escolher outro método de contracepção. Com as substâncias indutoras das enzimas microssomais, o método de barreira deve ser usado durante o tempo de uso concomitante das substâncias e por 28 dias após sua descontinuação. As mulheres em tratamento com antibióticos (exceto rifampicina e griseofulvina) devem usar o método de barreira até 7 dias após a descontinuação. Se, devido ao uso do antibiótico, a utilização do método de barreira se prolongar até o final da embalagem dos comprimidos do COC, a próxima embalagem de COC deve ser iniciada sem o intervalo habitual sem uso dos comprimidos.
Os contraceptivos podem interferir com o metabolismo de outras substâncias. Da mesma forma, as concentrações plasmáticas e tissulares podem ser afetadas (exemplo, ciclosporina).
Observação: as bulas dos medicamentos usados concomitantemente devem ser consultadas para identificar possíveis interações.
Superdose
Não há relatos de danos graves decorrentes de superdose. Os sintomas que podem ocorrer nesse caso incluem: náusea, vômito e, em meninas, leve sangramento vaginal. Não há antídotos e, caso seja adequado, pode-se administrar tratamento sintomático, a critério médico.
Pacientes idosas
MICRODIOL é medicamento de uso exclusivo em pacientes em idade gestacional. Não se destina a uso em pacientes com idade ? 60 anos.
Pacientes idosas
MICRODIOL é medicamento de uso exclusivo em pacientes em idade gestacional. Não se destina a uso em pacientes com idade ? 60 anos.
Informação técnica
Características
MICRODIOL é um anticoncepcional oral combinado que contém, como substâncias ativas, o estrogênio etinilestradiol e o progestagênio desogestrel.
Farmacodinâmica
O efeito dos contraceptivos orais combinados (COCs) é baseado na interação de vários fatores, sendo que os mais importantes são a inibição da ovulação e alterações da secreção cervical. Além da proteção contra a gravidez, os COCs apresentam várias propriedades positivas, as quais, juntamente com as negativas (ver "Advertências" e "Reações adversas") podem ser úteis para decidir sobre o método contraceptivo. O ciclo é mais regular, a menstruação é frequentemente menos dolorosa e o sangramento menos intenso. Isso pode resultar na diminuição da ocorrência de deficiência de ferro. Além disso, há evidência de risco reduzido de câncer de endométrio e ovário. Por outro lado, foi demonstrado que os COCs de dose mais elevada (0,050 mg de etinilestradiol) reduzem a incidência de cistos de ovário, de doença inflamatória pélvica, doença benigna de mama e gestação ectópica. Ainda não foi confirmado se isso se aplica aos COCs de baixa dose.
Farmacocinética
desogestrel
Absorção: o desogestrel administrado por via oral é rápida e completamente absorvido e convertido em etonogestrel. Concentrações plasmáticas máximas de aproximadamente 2 ng/mL são atingidas em cerca de 1,5 hora após ingestão de dose única. A biodisponibilidade é de 62% a 81%.
Distribuição: o etonogestrel se liga à albumina plasmática e ao hormônio sexual transportador de globulinas (SHBG). Apenas 2 a 4% das concentrações plasmáticas totais da droga estão presentes como esteroide livre, e 40 a 70% são ligados especificamente ao SHBG. O aumento de SHBG induzido pelo etinilestradiol influencia a distribuição nas proteínas séricas, causando um aumento da fração ligada ao SHBG e uma diminuição da fração ligada à albumina. O volume aparente de distribuição do desogestrel é de 1,5 L/kg.
Metabolismo: o etonogestrel é completamente metabolizado pelas vias conhecidas de metabolismo de esteróides. A depuração metabólica do plasma é de cerca de 2 mL/min/kg. Não foi encontrada nenhuma interação com o etinilestradiol administrado concomitantemente.
Eliminação: os níveis séricos do etonogestrel diminuem em duas fases. A fase de eliminação terminal é caracterizada por uma vida média de aproximadamente 30 horas. O desogestrel e seus metabólitos são excretados na proporção urinária/biliar de cerca de 6:4.
Condições no estado de equilíbrio: a farmacocinética do etonogestrel é influenciada pelos níveis de SHBG, que são aumentados em três vezes pelo etinilestradiol. Após a ingestão diária, os níveis séricos da droga aumentam em cerca de duas a três vezes, atingindo o estado de equilíbrio durante a segunda metade do ciclo de tratamento.
etinilestradiol
Absorção: o etinilestradiol administrado por via oral é rápida e completamente absorvido. Concentrações plasmáticas máximas de cerca de 45 pg/mL são atingidas dentro de 1 a 2 horas. A biodisponibilidade absoluta resultante da conjugação pré-sistêmica e metabolismo de primeira passagem é de aproximadamente 60%.
Distribuição: o etinilestradiol é alta, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98,5%) e induz aumento nas concentrações plasmáticas de SHBG. Foi determinado um volume aparente de distribuição de cerca de 5 l/kg.
Metabolismo: o etinilestradiol é submetido a conjugação pré-sistêmica, tanto na mucosa do intestino delgado quanto no fígado. O etinilestradiol é principalmente metabolizado pela hidroxilação aromática, mas é formada uma ampla variedade de metabólitos hidroxilados e metilados, presentes como metabólitos livres e como conjugados com glucoronídeos e sulfato. O índice de depuração metabólica é de cerca de 5 mL/min/kg.
Eliminação: os níveis séricos de etinilestradiol diminuem em duas fases de eliminação, sendo que a fase terminal é caracterizada por meia-vida de aproximadamente 24 horas. A droga inalterada não é excretada; os metabólitos do etinilestradiol são excretados na proporção urinária/biliar de 4:6. A meia-vida de excreção de metabólitos é de cerca de 1 dia.
Condições de estado de equilíbrio: as concentrações no estado de equilíbrio são atingidas após 3 a 4 dias quando os níveis séricos da droga são maiores que 30 a 40% em comparação com a dose única.
Dados de segurança pré-clínicos
Os dados pré-clínicos não revelaram nenhum risco especial para humanos com base nos estudos convencionais de toxicidade de doses repetidas, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade reprodutiva. Entretanto, deve-se considerar que os esteroides sexuais podem proporcionar o crescimento de determinados tecidos dependentes de hormônios e tumores.
MICRODIOL é um anticoncepcional oral combinado que contém, como substâncias ativas, o estrogênio etinilestradiol e o progestagênio desogestrel.
Farmacodinâmica
O efeito dos contraceptivos orais combinados (COCs) é baseado na interação de vários fatores, sendo que os mais importantes são a inibição da ovulação e alterações da secreção cervical. Além da proteção contra a gravidez, os COCs apresentam várias propriedades positivas, as quais, juntamente com as negativas (ver "Advertências" e "Reações adversas") podem ser úteis para decidir sobre o método contraceptivo. O ciclo é mais regular, a menstruação é frequentemente menos dolorosa e o sangramento menos intenso. Isso pode resultar na diminuição da ocorrência de deficiência de ferro. Além disso, há evidência de risco reduzido de câncer de endométrio e ovário. Por outro lado, foi demonstrado que os COCs de dose mais elevada (0,050 mg de etinilestradiol) reduzem a incidência de cistos de ovário, de doença inflamatória pélvica, doença benigna de mama e gestação ectópica. Ainda não foi confirmado se isso se aplica aos COCs de baixa dose.
Farmacocinética
desogestrel
Absorção: o desogestrel administrado por via oral é rápida e completamente absorvido e convertido em etonogestrel. Concentrações plasmáticas máximas de aproximadamente 2 ng/mL são atingidas em cerca de 1,5 hora após ingestão de dose única. A biodisponibilidade é de 62% a 81%.
Distribuição: o etonogestrel se liga à albumina plasmática e ao hormônio sexual transportador de globulinas (SHBG). Apenas 2 a 4% das concentrações plasmáticas totais da droga estão presentes como esteroide livre, e 40 a 70% são ligados especificamente ao SHBG. O aumento de SHBG induzido pelo etinilestradiol influencia a distribuição nas proteínas séricas, causando um aumento da fração ligada ao SHBG e uma diminuição da fração ligada à albumina. O volume aparente de distribuição do desogestrel é de 1,5 L/kg.
Metabolismo: o etonogestrel é completamente metabolizado pelas vias conhecidas de metabolismo de esteróides. A depuração metabólica do plasma é de cerca de 2 mL/min/kg. Não foi encontrada nenhuma interação com o etinilestradiol administrado concomitantemente.
Eliminação: os níveis séricos do etonogestrel diminuem em duas fases. A fase de eliminação terminal é caracterizada por uma vida média de aproximadamente 30 horas. O desogestrel e seus metabólitos são excretados na proporção urinária/biliar de cerca de 6:4.
Condições no estado de equilíbrio: a farmacocinética do etonogestrel é influenciada pelos níveis de SHBG, que são aumentados em três vezes pelo etinilestradiol. Após a ingestão diária, os níveis séricos da droga aumentam em cerca de duas a três vezes, atingindo o estado de equilíbrio durante a segunda metade do ciclo de tratamento.
etinilestradiol
Absorção: o etinilestradiol administrado por via oral é rápida e completamente absorvido. Concentrações plasmáticas máximas de cerca de 45 pg/mL são atingidas dentro de 1 a 2 horas. A biodisponibilidade absoluta resultante da conjugação pré-sistêmica e metabolismo de primeira passagem é de aproximadamente 60%.
Distribuição: o etinilestradiol é alta, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98,5%) e induz aumento nas concentrações plasmáticas de SHBG. Foi determinado um volume aparente de distribuição de cerca de 5 l/kg.
Metabolismo: o etinilestradiol é submetido a conjugação pré-sistêmica, tanto na mucosa do intestino delgado quanto no fígado. O etinilestradiol é principalmente metabolizado pela hidroxilação aromática, mas é formada uma ampla variedade de metabólitos hidroxilados e metilados, presentes como metabólitos livres e como conjugados com glucoronídeos e sulfato. O índice de depuração metabólica é de cerca de 5 mL/min/kg.
Eliminação: os níveis séricos de etinilestradiol diminuem em duas fases de eliminação, sendo que a fase terminal é caracterizada por meia-vida de aproximadamente 24 horas. A droga inalterada não é excretada; os metabólitos do etinilestradiol são excretados na proporção urinária/biliar de 4:6. A meia-vida de excreção de metabólitos é de cerca de 1 dia.
Condições de estado de equilíbrio: as concentrações no estado de equilíbrio são atingidas após 3 a 4 dias quando os níveis séricos da droga são maiores que 30 a 40% em comparação com a dose única.
Dados de segurança pré-clínicos
Os dados pré-clínicos não revelaram nenhum risco especial para humanos com base nos estudos convencionais de toxicidade de doses repetidas, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade reprodutiva. Entretanto, deve-se considerar que os esteroides sexuais podem proporcionar o crescimento de determinados tecidos dependentes de hormônios e tumores.
Farmacocinética
Características
MICRODIOL é um anticoncepcional oral combinado que contém, como substâncias ativas, o estrogênio etinilestradiol e o progestagênio desogestrel.
Farmacodinâmica
O efeito dos contraceptivos orais combinados (COCs) é baseado na interação de vários fatores, sendo que os mais importantes são a inibição da ovulação e alterações da secreção cervical. Além da proteção contra a gravidez, os COCs apresentam várias propriedades positivas, as quais, juntamente com as negativas (ver "Advertências" e "Reações adversas") podem ser úteis para decidir sobre o método contraceptivo. O ciclo é mais regular, a menstruação é frequentemente menos dolorosa e o sangramento menos intenso. Isso pode resultar na diminuição da ocorrência de deficiência de ferro. Além disso, há evidência de risco reduzido de câncer de endométrio e ovário. Por outro lado, foi demonstrado que os COCs de dose mais elevada (0,050 mg de etinilestradiol) reduzem a incidência de cistos de ovário, de doença inflamatória pélvica, doença benigna de mama e gestação ectópica. Ainda não foi confirmado se isso se aplica aos COCs de baixa dose.
Farmacocinética
desogestrel
Absorção: o desogestrel administrado por via oral é rápida e completamente absorvido e convertido em etonogestrel. Concentrações plasmáticas máximas de aproximadamente 2 ng/mL são atingidas em cerca de 1,5 hora após ingestão de dose única. A biodisponibilidade é de 62% a 81%.
Distribuição: o etonogestrel se liga à albumina plasmática e ao hormônio sexual transportador de globulinas (SHBG). Apenas 2 a 4% das concentrações plasmáticas totais da droga estão presentes como esteroide livre, e 40 a 70% são ligados especificamente ao SHBG. O aumento de SHBG induzido pelo etinilestradiol influencia a distribuição nas proteínas séricas, causando um aumento da fração ligada ao SHBG e uma diminuição da fração ligada à albumina. O volume aparente de distribuição do desogestrel é de 1,5 L/kg.
Metabolismo: o etonogestrel é completamente metabolizado pelas vias conhecidas de metabolismo de esteróides. A depuração metabólica do plasma é de cerca de 2 mL/min/kg. Não foi encontrada nenhuma interação com o etinilestradiol administrado concomitantemente.
Eliminação: os níveis séricos do etonogestrel diminuem em duas fases. A fase de eliminação terminal é caracterizada por uma vida média de aproximadamente 30 horas. O desogestrel e seus metabólitos são excretados na proporção urinária/biliar de cerca de 6:4.
Condições no estado de equilíbrio: a farmacocinética do etonogestrel é influenciada pelos níveis de SHBG, que são aumentados em três vezes pelo etinilestradiol. Após a ingestão diária, os níveis séricos da droga aumentam em cerca de duas a três vezes, atingindo o estado de equilíbrio durante a segunda metade do ciclo de tratamento.
etinilestradiol
Absorção: o etinilestradiol administrado por via oral é rápida e completamente absorvido. Concentrações plasmáticas máximas de cerca de 45 pg/mL são atingidas dentro de 1 a 2 horas. A biodisponibilidade absoluta resultante da conjugação pré-sistêmica e metabolismo de primeira passagem é de aproximadamente 60%.
Distribuição: o etinilestradiol é alta, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98,5%) e induz aumento nas concentrações plasmáticas de SHBG. Foi determinado um volume aparente de distribuição de cerca de 5 l/kg.
Metabolismo: o etinilestradiol é submetido a conjugação pré-sistêmica, tanto na mucosa do intestino delgado quanto no fígado. O etinilestradiol é principalmente metabolizado pela hidroxilação aromática, mas é formada uma ampla variedade de metabólitos hidroxilados e metilados, presentes como metabólitos livres e como conjugados com glucoronídeos e sulfato. O índice de depuração metabólica é de cerca de 5 mL/min/kg.
Eliminação: os níveis séricos de etinilestradiol diminuem em duas fases de eliminação, sendo que a fase terminal é caracterizada por meia-vida de aproximadamente 24 horas. A droga inalterada não é excretada; os metabólitos do etinilestradiol são excretados na proporção urinária/biliar de 4:6. A meia-vida de excreção de metabólitos é de cerca de 1 dia.
Condições de estado de equilíbrio: as concentrações no estado de equilíbrio são atingidas após 3 a 4 dias quando os níveis séricos da droga são maiores que 30 a 40% em comparação com a dose única.
Dados de segurança pré-clínicos
Os dados pré-clínicos não revelaram nenhum risco especial para humanos com base nos estudos convencionais de toxicidade de doses repetidas, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade reprodutiva. Entretanto, deve-se considerar que os esteroides sexuais podem proporcionar o crescimento de determinados tecidos dependentes de hormônios e tumores.
MICRODIOL é um anticoncepcional oral combinado que contém, como substâncias ativas, o estrogênio etinilestradiol e o progestagênio desogestrel.
Farmacodinâmica
O efeito dos contraceptivos orais combinados (COCs) é baseado na interação de vários fatores, sendo que os mais importantes são a inibição da ovulação e alterações da secreção cervical. Além da proteção contra a gravidez, os COCs apresentam várias propriedades positivas, as quais, juntamente com as negativas (ver "Advertências" e "Reações adversas") podem ser úteis para decidir sobre o método contraceptivo. O ciclo é mais regular, a menstruação é frequentemente menos dolorosa e o sangramento menos intenso. Isso pode resultar na diminuição da ocorrência de deficiência de ferro. Além disso, há evidência de risco reduzido de câncer de endométrio e ovário. Por outro lado, foi demonstrado que os COCs de dose mais elevada (0,050 mg de etinilestradiol) reduzem a incidência de cistos de ovário, de doença inflamatória pélvica, doença benigna de mama e gestação ectópica. Ainda não foi confirmado se isso se aplica aos COCs de baixa dose.
Farmacocinética
desogestrel
Absorção: o desogestrel administrado por via oral é rápida e completamente absorvido e convertido em etonogestrel. Concentrações plasmáticas máximas de aproximadamente 2 ng/mL são atingidas em cerca de 1,5 hora após ingestão de dose única. A biodisponibilidade é de 62% a 81%.
Distribuição: o etonogestrel se liga à albumina plasmática e ao hormônio sexual transportador de globulinas (SHBG). Apenas 2 a 4% das concentrações plasmáticas totais da droga estão presentes como esteroide livre, e 40 a 70% são ligados especificamente ao SHBG. O aumento de SHBG induzido pelo etinilestradiol influencia a distribuição nas proteínas séricas, causando um aumento da fração ligada ao SHBG e uma diminuição da fração ligada à albumina. O volume aparente de distribuição do desogestrel é de 1,5 L/kg.
Metabolismo: o etonogestrel é completamente metabolizado pelas vias conhecidas de metabolismo de esteróides. A depuração metabólica do plasma é de cerca de 2 mL/min/kg. Não foi encontrada nenhuma interação com o etinilestradiol administrado concomitantemente.
Eliminação: os níveis séricos do etonogestrel diminuem em duas fases. A fase de eliminação terminal é caracterizada por uma vida média de aproximadamente 30 horas. O desogestrel e seus metabólitos são excretados na proporção urinária/biliar de cerca de 6:4.
Condições no estado de equilíbrio: a farmacocinética do etonogestrel é influenciada pelos níveis de SHBG, que são aumentados em três vezes pelo etinilestradiol. Após a ingestão diária, os níveis séricos da droga aumentam em cerca de duas a três vezes, atingindo o estado de equilíbrio durante a segunda metade do ciclo de tratamento.
etinilestradiol
Absorção: o etinilestradiol administrado por via oral é rápida e completamente absorvido. Concentrações plasmáticas máximas de cerca de 45 pg/mL são atingidas dentro de 1 a 2 horas. A biodisponibilidade absoluta resultante da conjugação pré-sistêmica e metabolismo de primeira passagem é de aproximadamente 60%.
Distribuição: o etinilestradiol é alta, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98,5%) e induz aumento nas concentrações plasmáticas de SHBG. Foi determinado um volume aparente de distribuição de cerca de 5 l/kg.
Metabolismo: o etinilestradiol é submetido a conjugação pré-sistêmica, tanto na mucosa do intestino delgado quanto no fígado. O etinilestradiol é principalmente metabolizado pela hidroxilação aromática, mas é formada uma ampla variedade de metabólitos hidroxilados e metilados, presentes como metabólitos livres e como conjugados com glucoronídeos e sulfato. O índice de depuração metabólica é de cerca de 5 mL/min/kg.
Eliminação: os níveis séricos de etinilestradiol diminuem em duas fases de eliminação, sendo que a fase terminal é caracterizada por meia-vida de aproximadamente 24 horas. A droga inalterada não é excretada; os metabólitos do etinilestradiol são excretados na proporção urinária/biliar de 4:6. A meia-vida de excreção de metabólitos é de cerca de 1 dia.
Condições de estado de equilíbrio: as concentrações no estado de equilíbrio são atingidas após 3 a 4 dias quando os níveis séricos da droga são maiores que 30 a 40% em comparação com a dose única.
Dados de segurança pré-clínicos
Os dados pré-clínicos não revelaram nenhum risco especial para humanos com base nos estudos convencionais de toxicidade de doses repetidas, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade reprodutiva. Entretanto, deve-se considerar que os esteroides sexuais podem proporcionar o crescimento de determinados tecidos dependentes de hormônios e tumores.
Dizeres legais
MS 1.0171.0049
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
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