PANTOPRAZOL

Princípio ativo: Pantoprazol,
Ação Terapêutica: Antiulcerosos e antissecretores

Cada comprimido revestido de pantoprazol 20 mg contém: pantoprazol 20 mg. Excipiente q.s.p. 1 comprimido (na forma de pantoprazol sódico sesquiidratado 21,15 mg). Excipientes: carbonato de sódio, manitol, crospovidona, povidona, estearato de cálcio, hipromelose, dióxido de titânio, propilenoglicol, polimetacrílicocopoliacrilato de etila, trietilcitrato, laca amarelo quinoleina, água purificada. Cada comprimido revestido de pantoprazol 40 mg contém: pantoprazol 40 mg. Excipiente q.s.p 1 comprimido (na forma de pantoprazol sódico sesquiidratado 42,30 mg). Excipientes: carbonato de sódio, manitol, crospovidona, povidona, estearato de cálcio, hipromelose, dióxido de titânio, propilenoglicol, polimetacrilicocopoliacrilato de etila, trietilcitrato, laca amarelo quinoleina, água purificada.

Comprimido revestido gastrorresistente
pantoprazol 20 mg / 40 mg- Embalagens contendo 7,14 e 28 comprimidos revestidos.
USO ORAL - ADULTO

Tratamento das lesões gastrointestinais leves. Alívio dos sintomas gastrointestinais que dependam da secreção ácido-gástrica. Gastrites ou gastroduodenites agudas ou crônicas e dispepsias não-ulcerosas. Tratamento das esofagites leves e na manutenção de pacientes com esofagite de refluxo cicatrizada, prevenindo as recidivas. Profilaxia das lesões agudas da mucosa gastroduodenal induzidas por medicamentos corno os antiinflamatórios não-hormonais.

Para pantoprazol 20 mg - comprimidos revestidos:
As seguintes informações devem ser seguidas, a menos que prescrito de outra maneira pelo seu médico:
Recomenda-se 1 comprimido de pantoprazol 20 mg ao dia. Em pacientes com insuficiência renal, a dose diária de 40 mg não deve ser ultrapassada. Em caso de redução severa da função hepática, a dose de 1 comprimido de 20 mg ao dia não deve ser ultrapassada. Os comprimidos não devem ser mastigados ou quebrados, mas ingeridos íntegros com auxílio de um líquido, antes, durante ou após o café da manhã.
A duração do tratamento fica à critério médico e dependente da indicação. Na maioria dos pacientes, o alívio dos sintomas é rápido. Na esofagite de refluxo leve, um tratamento de 4 a 8 semanas é, em geral, suficiente. O uso prolongado de pantoprazol fica a critério médico. Trabalhos clínicos evidenciam a segurança de pantoprazol no uso contínuo a longo prazo.
Para pantoprazol 40 mg - comprimidos revestidos:
As seguintes informações devem ser seguidas, a menos que prescrito de outra maneira pelo seu médico:
- A posologia habitualmente recomendada para obtenção da cicatrização da úlcera péptica gastroduodenal e da esofagite de refluxo é de 1 comprimido de 40 mg ao dia, antes, durante ou após o café da manhã.
- Úlceras duodenais normalmente cicatrizam completamente em 2 semanas. Para úlceras gástricas e esofagite de refluxo um período de tratamento de 4 semanas é, geralmente, adequado. Em casos individuais, pode ser necessário estender o tratamento para 4 semanas (úlcera duodenal) ou para 8 semanas (úlcera gástrica e esofagite de refluxo).
- Em casos isolados de esofagite de refluxo, úlcera gástrica ou úlcera duodenal, a dose diária pode ser aumentada para 2 comprimidos ao dia, particularmente nos casos de pacientes refratários a outros medicamentos antiulcerosos.
Nos casos de úlcera gástrica ou duodenal associadas à infecção por Helicobacter pylori, a erradicação da infecção é obtida através da terapia combinada com dois antibióticos, motivo pelo qual se recomenda o uso de pantoprazol em jejum nesta condição. Qualquer uma das seguintes combinações de pantoprazol com antibióticos são recomendadas, de acordo com o padrão de resistência da bactéria:
_a)1 comprimido de pantoprazol 40 mg duas vezes ao dia + 1000 mg de amoxicilina duas vezes ao dia + 500 mg de claritromicina duas vezes ao dia.
_b)1 comprimido de pantoprazol 40 mg duas vezes ao dia + 500 mg de metronidazol duas vezes ao dia + 500 mg de claritromicina duas vezes ao dia.
_c)1 comprimido de pantoprazol 40 mg duas vezes ao dia + 1000 mg de amoxicilina
duas vezes ao dia + 500 mg de metronidazol duas vezes ao dia.
A duração da terapia combinada para erradicação da infecção por Helicobacter pylori é de 7 dias, podendo ser prolongada por até 14 dias (até o máximo de 14 dias). Se após esse período, for necessário tratamento adicional com pantoprazol (por exemplo, em função da persistência da sintomatologia) para garantir a cicatrização completa da úlcera, a posologia recomendada para úlceras gástricas e duodenais deve ser observada.
Em pacientes idosos ou com insuficiência renal, a dose diária de 1 comprimido de 40 mg não deve ser ultrapassada. A não ser na terapia combinada para erradicação do Helicobacter pylori, onde pacientes idosos também devem receber, durante uma semana, a dose usual de 2 comprimidos ao dia (80 mg de pantoprazol/dia).
Em caso de redução severa da função hepática a dose deve ser ajustada para 1 comprimido de 40 mg a cada dois dias ou 1 comprimido de 20 mg ao dia. Os comprimidos não devem ser mastigados ou quebrados, mas ingeridos íntegros com auxílio de um líquido, antes, durante ou após o café da manhã. O uso prolongado de pantoprazol fica à critério médico. Trabalhos clínicos evidenciam a segurança de pantoprazol no uso contínuo a longo prazo.

O pantoprazol não deve ser usado em casos de hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula.
O pantoprazol não deve ser administrado em gestantes e lactantes, a menos que absolutamente necessário, uma vez que a experiência clínica sobre seu uso em mulheres nestas condições é limitada. Estudos de reprodução em animais demonstraram uma fetotoxicidade leve com doses acima de 5 mg/kg. Não existem informações sobre a excreção de pantoprazol no leite humano. O pantoprazol só deve ser utilizado quando o benefício para a mãe for considerado maior que o risco potencial ao feto ou à criança.
O pantoprazol não está indicado para crianças, por inexistência de informações sobre o seu emprego nesta faixa etária.

Distúrbios gastrointestinais: ocasionalmenteforam relatados casos de dor abdominal, diarreia, constipação ou flatulência. Houve raros relatos de náusea.
Distúrbios do sistema nervoso: ocasionalmentepode ocorrer o aparecimento de cefaleia. Têm sido relatados raros casos de vertigem ou distúrbios visuais (visão turva).
Distúrbios dos tecidos cutâneo e subcutâneo: reações alérgicas com prurido e exantema foram ocasionalmente relatados em casos isolados.
Distúrbios hepatobiliares: aumento de enzimas hepáticas (transaminases, y-GT) em casos isolados. Em casos raros ocorreu dano hepatocelular severo conduzindo à icterícia ou sem insuficiência hepática.
Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo: mialgia, em casos isolados, que regrediu com o término do tratamento.
Distúrbios psiquiátricos: depressão mental, em casos isolados, que regrediu com o término do tratamento.
Distúrbios gerais:febre e edema periférico, em casos isolados, que regrediram com o fim do tratamento.
Distúrbios metabólicos: aumento de triglicérides em casos individuais.
Distúrbios no sistema imune:o tratamento com pantoprazol pode levar, em casos isolados, a reações anafiláticas, incluindo o choque anafilático.

Antes de se iniciar o tratamento, é necessário que se exclua a possibilidade de úlcera gástrica maligna e doenças malignas do esôfago, já que o tratamento com pantoprazol pode aliviar os sintomas e causar um atraso no seu diagnóstico. O diagnóstico de esofagite de refluxo deve ser confirmado por endoscopia.
Em pacientes com disfunção hepática grave (insuficiência hepática), as enzimas hepáticas devem ser regularmente monitoradas durante o tratamento com pantoprazol; se houver aumento nos valores enzimáticos, o tratamento deve ser descontinuado.

O pantoprazol pode alterar a absorção de medicamentos cuja biodisponibilidade seja dependente do pH do suco gástrico, como por exemplo o cetoconazol. Isso se aplica, também, aos medicamentos ingeridos pouco tempo antes de pantoprazol. O pantoprazol é extensivamente metabolizado no fígado. Inicialmente sofre demetilação e oxidação a sulfonas pelas sub enzimas CYP2C19 e CYP3A4 do citocromo P450 (Fase I do metabolismo).
Como conseqüência da baixa afinidade pelas enzimas do citocromo P 450 de pantoprazol e de seus metabólitos, o hidroxipantoprazol e hidroxipantoprazol sulfona, seu potencial de interação na Fase I é limitado, o que permite que a droga saia rapidamente do retículo endoplasmático e seja subsequentemente transferida para o citoplasma para ser conjugada com sulfato, na Fase II do metabolismo. Esta baixa afinidade resulta em predominância do metabolismo no sistema de conjugação (Fase II) que, ao contrário do sistema P450, não é saturável e consequentemente não interativa. Etapa esta independente do sistema enzimático citocromo P450. A interação entre pantoprazol e outras substâncias metabolizadas na Fase I do metabolismo não pode, em princípio, ser excluída. Nos estudos sobre interações medicamentosas conduzidos até o momento, onde foram analisados os substratos de todas as famílias do citocromo P450 envolvidas no metabolismo de drogas no homem, verificou-se que pantoprazol não afeta a farmacocinética ou a farmacodinâmica da antipirina, carbamazepina, cafeína, diazepam, diclofenaco, digoxina, etanol, glibenclamida, metoprolol, nifedipina, femprocumona, fenitoíria, teofilina, varfarina e contraceptivos orais. A ingestão de antiácidos não interfere na absorção do pantoprazol. O pantoprazol não aumenta a excreção urinária dos marcadores de indução, ácido D-glucarídico e 6 B-hidroxicortisol. Da mesma forma, as drogas investigadas não influenciaram a farmacocinética do pantoprazol. Estudos de interação farmacocinética em humanos, administrando-se pantoprazol simultaneamente aos antibióticos claritromicina, metronidazol e amoxicilina, não demonstraram nenhuma interação clinicamente significativa.

Não se conhecem sintomas de superdose no homem. No caso de ingestão de doses muito acima das preconizadas, com manifestações clínicas de intoxicação, devem ser adotadas as medidas habituais de controle das funções vitais.

Ação esperada do medicamento
Redução da acidez estomacal, aliviando os sintomas causados por esta acidez. Remissão dos sintomas das gastrites ou gastroduodenites agudas ou crônicas e da dispepsia não ulcerosa. Tratamento das esofagites de refluxo leves e na manutenção, prevenindo as recidivas, em pacientes com esofagite de refluxo já tratada. Prevenção das lesões gastroduodenais induzidas por medicamento. Na maioria dos pacientes o alívio dos sintomas é rápido.
Cuidados de armazenamento
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Prazo de validade
24 meses contados a partir da data de fabricação impressa na embalagem externa do produto. Não use medicamento com o prazo de validade vencido, pois, além de não obter o efeito desejado, você estará prejudicando sua saúde.
Gravidez e lactação
O uso de pantoprazol em mulheres grávidas ou que estejam amamentando deve ser feito exclusivamente sob recomendação médica. Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se estiver amamentando.
Cuidados de administração
Os comprimidos não devem ser mastigados nem quebrados, mas ingeridos inteiros com um pouco de líquido. O pantoprazol pode ser administrado antes, durante ou após o café da manhã. Siga a orientação do seu médico, respeitando sernpre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas
Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis tais como dor de cabeça, diarreia, enjôos, desconforto abdominal, gases, alergias na pele, tonturas, inchaços, febre, depressão ou distúrbios visuais. Além disso, em casos isolados pode ocorrer aumento das enzimas hepáticas e de triglicerídeos.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja utilizando, antes do início ou durante o tratamento. Não há restrições específicas quanto à ingestão concomitante de alimentos, bebidas ou antiácidos com pantoprazol.
Contraindicações e Precauções
O pantoprazol não deve ser usado por indivíduos que apresentem hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula. Antes de se iniciar o tratamento, é necessário que se exclua a possibilidade de haver úlcera gástrica maligna ou doenças malignas do esôfago, já que o tratamento com pantoprazol pode aliviar os sintomas e causar um atraso no seu diagnóstico. O diagnóstico de esofagite de refluxo deve ser confirmado por endoscopia. Em casos de insuficiência hepática grave o uso de pantoprazol deve ser feito somente com o acompanhamento regular de seu médico. O pantoprazol pode ser utilizado por pessoas com mais de 65 anos, porém a dose de 40 mg por dia não deve ser ultrapassada.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

Características
Farmacodinâmica
O pantoprazol é um inibidor da bomba de prótons, isto é, promove inibição específica e dose-dependente da enzima H+K+ATPase gástrica, que é responsável pela secreção de ácido clorídrico pelas células parietais do estômago. Sua substância ativa é um benzimidazol substituído que, após absorção, se acumula no compartimento ácido das células parietais. É então convertido à sua forma ativa, uma sulfonamida cíclica, que se liga à H+K+ATPase (bomba protônica), causando uma potente e prolongada supressão da secreção ácida basal e estimulada. O pantoprazol não atua nos receptores de histamina, de acetilcolina ou de gastrina, mas sim na etapa final da secreção ácida, independentemente do seu estímulo. A organoespecificidade e a seletividade de pantoprazol decorrem do fato de somente exercer plenamente sua ação em meio ácido (pH < 3), mantendo- se praticamente inativo em valores de pH mais elevados. Consequentemente, seu completo efeito farmacológico e terapêutico somente podem ser alcançados nas células parietais secretoras de ácido. Por meio de um mecanismo de feedback este efeito diminui à medida que a secreção ácida é inibida. O efeito é o mesmo se o produto for administrado por via intravenosa ou por via oral.
Farmacocinética
Depois da dissolução do comprimido gastrorresistente no intestino, o pantoprazol é absorvido rápida e completamente e a concentração plasmática máxima é alcançada mesmo após uma administração única de 20 mg. A farmacocinética não varia após administrações única ou repetida. Na faixa de dose de 10 a 80 mg, as cinéticas plasmáticas de pantoprazol são lineares após ambas as administrações, oral e intravenosa.
A ligação de pantoprazol às proteínas plasmáticas é cerca de 98%. A substância é quase que exclusivamente metabolizada no fígado. A eliminação renal representa a principal via de eliminação (cerca de 80%) para os metabólitos de pantoprazol, o restante é excretado com as fezes. O principal metabólito presente tanto na urina como no plasma é o desmetilpantoprazol, o qual está conjugado com sulfato. A meia-vida do principal metabólito (cerca de 1,5 h) não é muito maior do que a do próprio pantoprazol.
Biodisponibilidade
Aproximadamente 2,0-2,5 h após a administração são alcançadas concentrações plasmáticas máximas em tomo de 1-1,5 mg/ml, sendo que estes valores permanecem constantes após administrações múltiplas. O volume de distribuição é em torno de 0,15 l/kg e a taxa de depuração é cerca de 0,1 l/h/kg. A meia-vida de eliminação é de 1 h. Houve poucos casos de indivíduos com taxa de eliminação diminuída. Em função da ativação especifica de pantoprazol na bomba de prótons da célula parietal, a sua meia-vida de eliminação não está relacionada com uma duração de ação mais prolongada (inibição da secreção ácida). A biodisponibilidade absoluta é de 77%. A ingestão concomitante de alimentos não teve nenhuma influência sobre a ASC (área sob a curva), sobre a concentração plasmática e, portanto, sobre a biodisponibilidade do pantoprazol. Somente a variabilidade do tempo (logtime) será aumentada pela ingestão concomitante de alimentos.
Características em pacientes especiais/ grupo de pacientes especiais
Quando pantoprazol é administrado a pacientes com função renal reduzida (por exemplo, pacientes em diálise), nenhum ajuste de dose é necessário. Assim como para indivíduos sadios, a meia-vida do pantoprazol é curta. Somente pequenas quantidades de pantoprazol podem ser dialisáveis. Embora a meia-vida do principal metabólito tenha sido moderadamente aumentada (2-3 h), a excreção é ainda rápida e portanto, não ocorre acúmulo. Ainda que, nos pacientes com cirrose hepática (classes A e B de acordo com a escala de Child) os valores de meia-vida tenham aumentado para 3 a 6h e os valores da ASC tenham sido aumentados por um fator de 3-5, a concentração plasmática máxima foi aumentada levemente por um fator de 1,3, comparando-se com indivíduos sãos.

Características
Farmacodinâmica
O pantoprazol é um inibidor da bomba de prótons, isto é, promove inibição específica e dose-dependente da enzima H+K+ATPase gástrica, que é responsável pela secreção de ácido clorídrico pelas células parietais do estômago. Sua substância ativa é um benzimidazol substituído que, após absorção, se acumula no compartimento ácido das células parietais. É então convertido à sua forma ativa, uma sulfonamida cíclica, que se liga à H+K+ATPase (bomba protônica), causando uma potente e prolongada supressão da secreção ácida basal e estimulada. O pantoprazol não atua nos receptores de histamina, de acetilcolina ou de gastrina, mas sim na etapa final da secreção ácida, independentemente do seu estímulo. A organoespecificidade e a seletividade de pantoprazol decorrem do fato de somente exercer plenamente sua ação em meio ácido (pH < 3), mantendo- se praticamente inativo em valores de pH mais elevados. Consequentemente, seu completo efeito farmacológico e terapêutico somente podem ser alcançados nas células parietais secretoras de ácido. Por meio de um mecanismo de feedback este efeito diminui à medida que a secreção ácida é inibida. O efeito é o mesmo se o produto for administrado por via intravenosa ou por via oral.
Farmacocinética
Depois da dissolução do comprimido gastrorresistente no intestino, o pantoprazol é absorvido rápida e completamente e a concentração plasmática máxima é alcançada mesmo após uma administração única de 20 mg. A farmacocinética não varia após administrações única ou repetida. Na faixa de dose de 10 a 80 mg, as cinéticas plasmáticas de pantoprazol são lineares após ambas as administrações, oral e intravenosa.
A ligação de pantoprazol às proteínas plasmáticas é cerca de 98%. A substância é quase que exclusivamente metabolizada no fígado. A eliminação renal representa a principal via de eliminação (cerca de 80%) para os metabólitos de pantoprazol, o restante é excretado com as fezes. O principal metabólito presente tanto na urina como no plasma é o desmetilpantoprazol, o qual está conjugado com sulfato. A meia-vida do principal metabólito (cerca de 1,5 h) não é muito maior do que a do próprio pantoprazol.
Biodisponibilidade
Aproximadamente 2,0-2,5 h após a administração são alcançadas concentrações plasmáticas máximas em tomo de 1-1,5 mg/ml, sendo que estes valores permanecem constantes após administrações múltiplas. O volume de distribuição é em torno de 0,15 l/kg e a taxa de depuração é cerca de 0,1 l/h/kg. A meia-vida de eliminação é de 1 h. Houve poucos casos de indivíduos com taxa de eliminação diminuída. Em função da ativação especifica de pantoprazol na bomba de prótons da célula parietal, a sua meia-vida de eliminação não está relacionada com uma duração de ação mais prolongada (inibição da secreção ácida). A biodisponibilidade absoluta é de 77%. A ingestão concomitante de alimentos não teve nenhuma influência sobre a ASC (área sob a curva), sobre a concentração plasmática e, portanto, sobre a biodisponibilidade do pantoprazol. Somente a variabilidade do tempo (logtime) será aumentada pela ingestão concomitante de alimentos.
Características em pacientes especiais/ grupo de pacientes especiais
Quando pantoprazol é administrado a pacientes com função renal reduzida (por exemplo, pacientes em diálise), nenhum ajuste de dose é necessário. Assim como para indivíduos sadios, a meia-vida do pantoprazol é curta. Somente pequenas quantidades de pantoprazol podem ser dialisáveis. Embora a meia-vida do principal metabólito tenha sido moderadamente aumentada (2-3 h), a excreção é ainda rápida e portanto, não ocorre acúmulo. Ainda que, nos pacientes com cirrose hepática (classes A e B de acordo com a escala de Child) os valores de meia-vida tenham aumentado para 3 a 6h e os valores da ASC tenham sido aumentados por um fator de 3-5, a concentração plasmática máxima foi aumentada levemente por um fator de 1,3, comparando-se com indivíduos sãos.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
M.S. 1.0089.0327.