Pantoprazol

Antiulceroso. Inibidor da bomba de prótons.

O pantoprazol é um novo agente redutor da secreção acidoppéptica e antiulceroso, que pertence aos denominados inibidores da bomba de prótons (IBP). Esses agentes (omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol) caracterizam-se porque na última etapa da secreção de ácido clorídrico inibem a bomba H+/K+-ATPase, localizada nas microvilosidades dos canalículos secretores da célula parietal gástrica. Essa ação redutora da secreção acidopéptica é independente do estímulo inicial (gastrina, histamina, acetilcolina), que ativa o mecanismo intracelular secretor nas células parietais. A bomba de prótons expulsa íons hidrogênio (H+) até os canalículos e introduz íons potássio (K+); finalmente o ácido clorídrico forma-se mediante a entrada de quantidades equimolares de íons cloreto (Cl-) nesses canalículos. O pantoprazol inibe especificamente a secreção ácida diurna e noturna com uma única dose diária e mantém um pH ? 3 sem sinais de acloridria. Administrado por via oral, mostra uma excelente biodisponibilidade (70%-80%), uma prolongada meia-vida plasmática (1,3 horas), um alto grau de ligação às proteínas (98%) e um amplo volume de distribuição (1,5 L/kg). Essa farmacocinética completa-se com uma ativa biotransformação metabólica desse derivado benzimidazólico, com formação de metabólitos sulfonamídicos (sulfonassulfuro). Os estudos clínicos demonstram que 40 mg de pantoprazol seriam equipotentes a 20 mg de omeprazol e 300 mg de ranitidina, no tratamento de pacientes com doença ulcerosa gastroduodenal ou esofagite por refluxo gastresofágico, administrados por diferentes períodos (4, 8 e 12 semanas).

Úlcera gástrica, úlcera duodenal, esofagite por refluxo, gastrite erosiva, síndrome de Zollinger-Ellison.

A dose média aconselhada é de 40 mg diários administrados em uma tomada única. A duração média do tratamento respeita os períodos clássicos para essas afecções; 2 a 4 semanas para a úlcera duodenal e 4 a 8 semanas para a úlcera gástrica. Em casos rebeldes ou refratários, pode-se aumentar a dose (8 mg/dia) e prolongar a duração do tratamento realizando um estrito controle endoscópico das lesões.

A tolerância desse novo inibidor da bomba ácida é muito boa. Foram informados alguns efeitos secundários de intensidade leve e de caráter reversível, como cefaleia, diarreia, edema, febre, visão turva, flatulência, náuseas, exantema cutâneo e prurido. A taxa de abandonos (0,4%) é quase inexistente. A nível humoral foi mencionado um leve aumento dos níveis de gastrina sérica (gastrinemia).

Não deve ser administrado em casos de transtornos gastrintestinais passageiros. Antes de iniciar o tratamento de uma úlcera gástrica deve ser descartada uma eventual malignidade. O diagnóstico de esofatite por refluxo deve ser confirmado endoscopicamente.

Devido a sua mínima interação com o citocromo P450 hepático, o pantoprazol tem uma escassa capacidade para gerar interações medicamentosas, que o diferencia do omeprazol, que interage com numerosos e variados fármacos (digoxina, diazepam, fenitoína, varfarina, nifedipino). Em roedores, foi somente estabelecido que o pantoprazol pode afetar o metabolismo do diazepam e da teofilina.

Não deve ser administrado a pacientes com insuficiência hepática, na gravidez e lactação. Hipersensibilidade ao fármaco. Crianças: não há experiência clínica.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.