Aceclofenaco

Anti-inflamatório. Analgésico.

Consiste de um novo anti-inflamatório não-esteroide do ácido fenilacético, que apresenta notável ação analgésica, anti-inflamatória, antirreumática e antipirética. Como outros derivados fenilacéticos (diclofenaco, feclofenaco), o aceclofenaco inibe a síntese das prostaglandinas responsáveis pelos fenômenos dolorosos e inflamatórios no líquido sinovial. Estudos in vivo sobre a migração leucocitária e os níveis de PgE2, na transpiração produzida pela implantação de carragenina, mostraram que o aceclofenaco produz franca diminuição de PgE2 na transpiração inflamatória, comportamento que é equivalente ao do diclofenaco. Em diferentes modelos experimentais de inflamação aguda (edema plantar, abscesso, pleurisia induzida por carragenina) e de aumento da permeabilidade capilar vascular (por ácido acético); o mesmo que no granuloma induzido por discos de algodão e a artrite induzida por inoculação de M. butyricum, este derivado fenilacético demonstrou acentuada atividade anti-inflamatória e antitranspirante. Apresenta excelente perfil farmacocinético, pois logo após a administração oral de 50, 100 e 150 mg, em doses únicas, obtiveram-se picos de concentração plasmática de 3,33, 6,14 e 7,98 mg/ml ao final de ½h, 1h e 1½h, respectivamente. A biodisponibilidade de aceclofenaco em doses de 50 e 150 mg foi de 94% e 104% respectivamente, calculada sobre uma dose média de 100 mg. A meia-vida de eliminação do fármaco é de 6 a 7 horas; apresenta uma curva biexponencial, com fase de eliminação rápida seguida de uma lenta. Apresenta, além disso, ampla difusão tecidual, especialmente no líquido sinovial onde atinge concentrações elevadas (67% das séricas). Sua união com as proteínas plasmáticas é elevada (99%). Este derivado fenilacético sofre biotransformação no fígado; é eliminado por via renal (70%) e em menor grau pelas fezes. Sua biotransformação gera múltiplos compostos, entre os quais se destaca o 17-OH-aceclofenaco, que representa cerca de 40% de todos os metabólitos identificados. A eliminação renal destes realiza-se em suas formas conjugadas. Os estudos realizados com aceclofenaco em doses de 200 mg/dia (100 mg a cada 12 horas), em pacientes com diferentes patologias algógenas e flogógenas do aparelho locomotor (artrose, artrite reumatoide, espondilite anquilosante, periartrite escápulo-humeral) demonstraram notável atividade terapêutica e excelente tolerância em 92% dos pacientes tratados. O efeito analgésico é detectado antes de 30 minutos de sua administração via oral. Os ensaios clínicos comparativos e a longo prazo mostraram menor incidência de reações gastrintestinais e hepáticas adversas, bem como menor número de abandonos por intolerância ou efeitos colaterais.

Afecções dolorosas e inflamatórias do aparelho locomotor. Artrite. Artrose. Artrite reumatoide. Espondilite anquilosante. Lombalgias. Reumatismos, cervicobronquialgias. Entorses. Mialgias.

Doses diárias de 200 mg (100 mg a cada 12 horas).

Gastrintestinais: epigastralgia, náuseas, vômitos, diarreia. Raras vezes hemorragias, úlcera péptica. Em casos isolados: distúrbios digestivos (colite hemorrágica inespecífica e exacerbação de colite ulcerosa). Sistema nervoso central: cefaleias, enjoo, vertigem. Em raras ocasiões, sonolência e, em casos isolados, distúrbios de visão. Dermatológicos: exantema ou erupção cutânea. Hemáticos: em casos isolados, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose, anemia hemolítica, anemia aplásica. Renais: raras vezes insuficiência renal aguda, alterações urinárias, síndrome nefrótica. Reações de hipersensibilidade (broncospasmo), reações sistêmicas anafiláticas, inclusive hipotensão). Raras vezes, hepatite com ou sem icterícia.

Os pacientes com distúrbios gastrintestinais ou com antecedentes de úlcera péptica, doença de Crohn, distúrbios hematopoiéticos, afecções hepáticas, cardíacas ou renais graves, deverão ser mantidos sob rígido controle médico. Em pacientes submetidos a tratamento prolongado, deverão ser realizadas contagens hemáticas periódicas e controle da função hepática e renal. Precaução especial com pacientes de idade avançada; diminuir a dose em idosos debilitados ou de baixo peso e naqueles com tratamento diurético. Não se recomenda sua prescrição durante a gravidez. Não administrar, principalmente, no terceiro trimestre de gravidez (devido a possível inibição das concentrações uterinas e fechamento do ducto arterial).

Embora não haja dados sobre interações com outros fármacos, é conveniente advertir o médico sobre o emprego de digoxina, lítio, anticoagulantes e hipoglicemiantes orais e diuréticos.

Úlcera gastroduodenal. Hipersensibilidade ao aceclofenaco. Tal qual outros agentes inflamatórios não esteroides, é contraindicado em pacientes a quem o ácido acetilsalicílico e outros agentes inibidores da prostaglandina-sintetase desencadeiam urticária ou rinite aguda.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.