Anfotericina B

Antifúngico, antiprotozoário.

Antibiótico antifúngico derivado de uma cepa de Streptomyces nodosus. Em geral, atua como fungistático; embora, em concentrações próximas aos limites superiores de tolerância possa ser fungicida. Atua por união aos esteróis da membrana celular do fungo, o que altera sua permeabilidade e a célula perde potássio e moléculas pequenas. Distribui-se em pulmões, fígado, baço, rins, glândula suprarrenal, músculos e outros tecidos; sua união às proteínas é muito alta. Não se conhece seu metabolismo. Sua meia-vida inicial é de 24 a 48 horas e a meia-vida terminal é de 15 dias; elimina-se de forma lenta por via renal.

Aspergilose, blastomicose, candidíase disseminada, coccidioidomicose, criptococose, histoplasmose, mucormicose, esporotricose disseminada, leishmaniose mucocutânea americana.

Adultos: como antifúngico sistêmico via intratecal, 25 a 100 mg cada 48 a 72 horas; a dosagem poderá ser aumentada de forma gradual para 500 mg, até uma dose total máxima de 15 mg; por infusão IV, 1 mg como dose de teste em glicose a 5% durante 2 a 4 horas podendo ser logo aumentada para 5 a 10 mg ou mais, conforme a tolerância do paciente e a gravidade da infecção, até um máximo de 50 mg/dia. Doses pediátricas, como antifúngico: por infusão IV, 0,25 mg/kg/dia em glicose a 5% durante 6 horas, com aumentos graduais de 0,25 mg/kg em dias alternados, conforme a tolerância, até um máximo de 1 mg/kg/dia.

Com infusão IV: febre, calafrios, arritmias, cãibras ou dores musculares, cansaço ou debilidade não-habitual, visão turva ou dupla, aumento ou diminuição da micção, formigamento, dor ou debilidade nas mãos ou nos pés, crises convulsivas, dispneia e erupção cutânea (por hipersensibilidade). Com injeção intratecal: micção dificultosa e visão turva.

Todo tratamento interrompido por mais de 7 dias deve ser repetido com a dose mais baixa e aumentado gradualmente. Uma dose total superior a 4 gramas pode produzir disfunção renal permanente. A extravasão do fármaco pode produzir grave irritação local. Os efeitos depressores da medula óssea, causados pela anfotericina-B sistêmica, podem aumentar a incidência de infecções microbianas ou causar atraso na cicatrização e hemorragia gengival.

Os corticoides, os inibidores de anidrose carbônica, ou a ACTH junto com anfotericina-B podem produzir hipopotassemia grave. Os glicosídeos digitais ou bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes podem aumentar o potencial de toxicidade por digital. Os diuréticos que produzem depleção de potássio ou os medicamentos nefrotóxicos podem aumentar o potencial de nefrotoxicidade.

A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de disfunção renal.