Belimumabe

 

Terapias de Ação

Tratamento do lúpus eritematoso sistêmico (LES).
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Propriedades

Trata-se de um anticorpo monoclonal humano de IgG1l produzido a partir de uma linhagem celular de mamíferos (NSO) mediante tecnologia de DNA recombinante que se liga especificamente à forma solúvel da proteína estimuladora de linfócitos B humanos (BlyS), bloqueando a união da BLyS solúvel a seus receptores nas células B e inibindo sua sobrevivência, incluindo as autorreativas. Também atua reduzindo a diferenciação de células B em células plasmáticas produtoras de imunoglobulinas. Os níveis de BlyS (também conhecido como BAFF) encontram-se elevados em pacientes com LES e outras patologias autoimunes. O belimumabe deve ser administrado por perfusão intravenosa por ser uma proteína cujo metabolismo esperado é a degradação peptídica pela ação de enzimas proteolíticas que se distribuem amplamente. Seus níveis séricos decaem de maneira biexponencial, com uma meia-vida de eliminação de 19,4 dias.

Indicações

Lúpus eritematoso sistêmico (LES) ativo com autoanticorpos positivo e alto grau de atividade da doença, apesar do tratamento padrão.

Dosagem

Recomendam-se 10 mg/kg nos dias 0, 14 e 28 e posteriormente a intervalos de 4 semanas por perfusão intravenosa durante 60 minutos diluído em 250 ml de cloreto de sódio (0,9%). A solução dextroseda 5% é incompatível.

Reações Adversas

As mais frequentes foram: febre, diarreia, náuseas, erupção cutânea, insônia, leucopenia, mialgias, enjoos, hipotensão, artralgias, cefaleia, angioedema, dispneia, bradicardia.

Precauções e Advertências

Não administrar vacinas vivas durante 30 dias antes ou concomitantemente com belimumabe. Pode haver aumento do risco de desenvolvimento de neoplasias malignas ou infecções oportunistas. Deve-se ter precaução quando o fármaco é administrado juntamente com fármacos que atuam sobre as células B ou com ciclofosfamida.

Interações

Não foram relatadas.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao fármaco. Gravidez. Desconhece-se se ocorre eliminação através do leite materno.
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Interações de Belimumabe

Informação não disponível

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