Betametasona

Anti-inflamatório esteroide, imunossupressor.

Possui um átomo de flúor, em vez de cloro, que a diferencia da beclometasona. Difunde-se através das membranas celulares e forma complexos com receptores citoplasmáticos específicos. Estes complexos penetram no núcleo celular, se unem ao DNA e estimulam a transcrição do mRNA e posterior síntese de várias enzimas, responsáveis, em última instância, pelos efeitos dos corticoides sistêmicos. Todavia, estes agentes podem suprimir a transcrição do mRNA em algumas células (exemplo linfócitos). Diminui ou previne a resposta dos tecidos aos processos inflamatórios, com redução dos sintomas da inflamação, sem tratar a causa subjacente. Inibe a acumulação de células inflamatórias, incluídos os macrófagos e os leucócitos, nas zonas de inflamação. Também inibe a fagocitose, a liberação de enzimas lisossômicas e a síntese ou liberação de vários mediadores químicos da inflamação. Os mecanismos da ação imunossupressora não são conhecidos por completo, porém podem implicar supressão ou prevenção das reações imunes mediadas por células (hipersensibilidade retardada), assim como ações mais específicas que afetem a resposta imune. Por via oral é absorvida de forma rápida e quase completa, e por via parenteral (IV, IM) o início da ação efetiva-se em seu pico máximo em 1 a 3 horas; a ação dura de 1 a 2 semanas. Sua união às proteínas é alta. É metabolizada principalmente no fígado, a maior parte em metabólitos inativos. É eliminada pelo metabolismo, seguido de excreção renal de seus metabólitos.

Síndrome de insuficiência respiratória neonatal, doenças alérgicas ou inflamatórias, doenças reumáticas, choque associado com reações anafiláticas ou anafilactoides, doenças dermatológicas (dermatite, líquen, pênfigo, psoríase), doença do colágeno e insuficiência adrenocortical.

Adultos: via oral, 0,6 a 7,2 mg por dia em uma única dose ou fracionados em várias doses. Dose pediátrica: insuficiência adrenocortical, 0,0175 mg/kg/dia fracionados em 3 a 4 doses; a dosagem em crianças é determinada mais em função da gravidade do estado e da resposta do paciente que pela idade ou peso corporal. Formas parenterais: fosfato de betametasona, adultos: injeção intra-articular, intralesional ou em tecidos moles, até 9 mg de betametasona base, repetidos conforme a necessidade; crianças: insuficiência adrenocortical, IM, 0,017 mg/kg/dia; outras indicações: IM, 0,028 a 0,125 mg/kg com intervalos de 12 a 24 horas; acetato de betametasona, adultos: intra-articular, 1,5 a 12 mg dependendo do tamanho de articulação afetada; intrabursal, 6 mg repetidos conforme a necessidade; intramuscular, 0,5 a 9 mg/dia.

O risco de ocorrerem reações adversas aumenta com a duração do tratamento ou com a frequência da administração e, em menor grau, com a dose. A administração local reduz, porém não elimina, o risco de efeitos sistêmicos. É necessária atenção médica se ocorrerem durante o uso a longo prazo: úlcera péptica, pancreatite, acne ou problemas cutâneos, síndrome de Cushing, arritmias, alterações do ciclo menstrual, debilidade muscular, náuseas ou vômitos, estrias avermelhadas, hematomas não-habituais, feridas que não cicatrizam. São de incidência menos frequente: visão reduzida ou turva, redução do crescimento em crianças e adolescentes, aumento da sede, ardor, dormência, dor ou formigamento próximo ao local da injeção, alucinações, depressão ou outras alterações do estado anímico, hipotensão, urticária, sensação de falta de ar e asfixia no rosto.

Não se recomenda a administração de vacinas à base de vírus vivos em pacientes que recebem doses farmacológicas de corticoides, pois a replicação dos vírus das vacinas pode ser potencializada. Pode ser necessário aumentar a ingestão de proteínas durante o tratamento a longo prazo. Recomenda-se repouso da articulação após a injeção intra-articular. Durante o tratamento aumenta o risco de infecção e, em pacientes pediátricos ou geriátricos, o de efeitos adversos. Recomenda-se a administração da dose mínima eficaz durante o tempo mais breve possível. Não é recomendado aplicar a injeção em uma articulação onde tenha havido ou esteja em curso uma infecção. É mais provável que os pacientes de idade avançada, em tratamento com corticoides, desenvolvam hipertensão. Além disso, os idosos, sobretudo mulheres, são mais propensos a ter osteoporose induzida por corticoides.

O uso simultâneo com paracetamol favorece a formação de um metabólito hepatotóxico deste, aumentando, portanto, o risco de hepatoxicidade. O uso com analgésicos não-esteroides (AINE) pode aumentar o risco de úlcera ou hemorragia gastrintestinal. A anfotericina-B com corticoides pode provocar hipocalemia grave. O risco de edema pode aumentar com o uso simultâneo de andrógenos ou esteroides anabólicos. Diminui os efeitos de anticoagulantes derivados da cumarina, heparina, estreptoquinase ou uroquinase. Os antidepressivos tricíclicos não aliviam e podem exacerbar as perturbações mentais induzidas por corticoides. Pode aumentar a concentração de glicose no sangue, sendo necessário, portanto, adequar a dose de insulina ou de hipoglicemiantes orais. As alterações no estado tireóideo do paciente ou nas doses de hormônio tireóideo (se os estiver utilizando) podem tornar necessário um ajuste na dose de corticosteroides, pois no hipotireoidismo o metabolismo dos corticoides é menor e no hipertireoidismo é aumentado. Os anticoncepcionais orais ou estrogênios aumentam a meia-vida nos corticoides e com ele, seus efeitos. Os glicosídeos digitálicos aumentam o risco de arritmias. O uso de outros imunossupressores com doses imunossupressoras de corticoides pode elevar o risco de infecção e a possibilidade de desenvolvimento de linfomas ou outros distúrbios linfoproliferativos. Pode acelerar o metabolismo da mexiletina com diminuição da sua concentração no plasma.

Para injeção intra-articular: anterior à artrosplastia articular, distúrbios da coagulação sanguínea, fratura intra-articular, articulação instável. Para todas as indicações deve ser avaliada a relação risco-benefício na presença de Aids, cardiopatia, insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, diabetes mellitus, glaucoma de ângulo aberto, disfunção hepática, miastenia grave, hipertireoidismo, osteoporose, lúpus eritematoso, TBC ativa e disfunção renal grave.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.