Bicalutamida

Antineoplásico.

É um fármaco com atividade antiandrogênica e, como seu precursor, a flutamida e outros similares, emprega-se com eficácia clínica em pacientes com carcinoma prostático. Seu mecanismo de ação desenvolve-se por inibição da captação dos androgênios (antiandrogênio) pelos seus receptores específicos nas células-alvo; por isso, no carcinoma de próstata possui ação contrária ao efeito da testosterona (como na castração). É um recemato cuja atividade biológica deve-se ao enantiómero R, cuja meia-vida de eliminação é de aproximadamente uma semana. Absorve-se no trato digestivo após a sua administração oral e metaboliza-se no fígado. Apresenta uma ampla farmacocinética e biodisponibilidade; liga-se em grau significativo às proteínas plasmáticas (96%); possui uma meia-vida prolongada, o que permite um esquema posológico cômodo com uma tomada cada 24 horas. Metaboliza-se extensamente (oxidação-glicuronização) e elimina-se por via renal e biliar em proporções similares.

Carcinoma prostático metastático (estágio D2).

A dose média aconselhada é de 50 mg por dia em uma tomada única. Pode-se utilizar concomitantemente com um agonista LH-RH para obter efeito sinérgico. Crianças: seu uso não é aconselhável. Não há evidências de que seu efeito seja afetado pela administração de alimentos.

Em alguns pacientes foram observados ginecomastia ou tumefação mamária, prurido, calor, diarreia, náuseas, vômitos, astenia, secura da pele, icterícia, elevação das transaminases hepáticas, hirsutismo, dispneia, alopecia, anemia, anorexia, constipação, rash cutâneo, edemas periféricos, aumento ou perda de peso, tonturas, insônia ou sonolência, diminuição da libido, insuficiência cardíaca.

Devido à intensa biotransformação hepática deve-se empregar com precaução em indivíduos com alterações funcionais do fígado de grau moderado ou grave. Não é necessário modificar o esquema posológico em indivíduos com insuficiência renal.

Não foram observadas, inclusive com doses de 150 mg diárias. Estudos in vitro demonstraram que pode deslocar os anticoagulantes orais de tipo cumarínico, razão pela qual aconselha-se controlar o tempo de protrombina.

Hipersensibilidade ao fármaco ou à flutamida em mulheres e crianças. Gravidez e lactação.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.