Brimonidina

Anti-hipertensivo ocular.

Trata-se de um agonista dos receptores alfa-adrenérgicos, que produz dois efeitos farmacológicos: reduz a produção de humor aquoso e aumenta o fluxo uveoscleral. O resultado destas duas ações é redução da pressão intraocular em pacientes com glaucoma de ângulo aberto e hipertensão ocular, com efeitos mínimos sobre os parâmetros pulmonares e cardiovasculares. A administração contínua produz perda da eficácia da brimonidina, e por isso esse efeito deve ser monitorado continuamente, já que o tempo de aparição é variável para cada paciente. O efeito hipotensor máximo é observado dentro das primeiras 2 horas da aplicação tópica. A meia-vida é de aproximadamente 3 horas. O fármaco é amplamente metabolizado no fígado. A principal via de eliminação do fármaco e seus metabólitos é a renal.

Glaucoma de ângulo aberto e hipertensão ocular.

Aplicar no ângulo conjuntival 1 gota duas ou três vezes ao dia, a intervalos regulares.

Observam-se, em 10% a 30% dos pacientes tratados, em ordem decrescente de incidência: secura de boca, hipertermia ocular, ardor, coceira, cefaleia, visão turva, sensação de corpo estranho no olho, fadiga/sonolência, folículos conjuntivais, reações alérgicas oculares e prurido ocular. Muito ocasionalmente (3% a 9% dos pacientes) observam-se descoloração/erosão da córnea, fotofobia, eritema das pálpebras, dor ocular, secura ocular, lacrimejamento, sintomas das vias respiratórias, edema das pálpebras, edema conjuntival, vertigem, blefarite, irritação ocular, sintomas gastrintestinais, astenia, palidez conjuntival, visão turva e dores musculares. Os seguintes efeitos colaterais foram registrados em menos de 3% dos pacientes tratados: crostas nas pálpebras, hemorragia conjuntival, anormalidades do paladar, insônia, depressão, hipotensão, ansiedade, palpitações, secura nasal e síncope.

Apesar de a brimonidina ter efeitos mínimos sobre a pressão sanguínea, recomenda-se administrar com precaução a pacientes com distúrbios cardiovasculares graves: depressão, insuficiência cerebrovascular ou coronária, fenômenos de Raynaud, hipotensão ortostática ou tromboangeíte obliterante, insuficiência hepática ou renal. Os pacientes que usam lentes de contato devem retirá-las antes da instilação das gotas, devendo aguardar pelo menos 15 minutos antes de recolocá-las. Deve-se alertar os pacientes para uma possível perda da capacidade mental durante o tratamento com brimonidina. Estudos agudos e crônicos (21 dias e 2 anos) em camundongos e ratas aos quais administraram-se doses orais de 2,5 mg/kg por dia e 1 mg/kg por dia, equivalente a 77 e 118 vezes superior, respectivamente, à concentração plasmática do fármaco dos seres humanos, permitiram comprovar a ausência de efeitos cardiotóxicos, mutagênicos e de impedimento da fertilidade. Estudos realizados em animais demonstraram que esse medicamento atravessa a placenta e passa para a circulação fetal; assim, recomenda-se seu uso em mulheres grávidas somente se o benefício justificar o possível risco para o feto. Desconhece-se se a brimonidina é eliminada pelo leite materno, porém, visto que foi detectada no leite de animais, deve-se ponderar seu uso durante a amamentação em função do benefício para a mãe. Sua segurança e eficácia em pacientes pediátricos não estão estabelecidas.

Apesar de não terem sido realizados estudos específicos de interação, a brimonidina deve ser administrada com precaução com depressores do sistema nervoso central (SNC) como álcool, barbitúricos, opiáceos, sedativos e analgésicos, devido ao possível efeito aditivo ou de potencialização. Ter precaução quanto ao uso simultâneo com fármacos anti-hipertensivos, cardiotônicos, betabloqueadores (oftálmicos ou sistêmicos) devido a um possível efeito da brimonidina sobre a pressão arterial e o pulso.

Pacientes com hipersensibilidade à brimonidina e aqueles sob terapia com inibidores da monoaminoxidase (IMAO).

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.

Até o presente não se registraram casos de superdose.