TARTARATO DE BRIMONIDINA

Princípio ativo: Brimonidina,
Ação Terapêutica: Antiglaucomatosos e mióticos

Tartarato de brimonidina 0,2%

Solução Oftálmica Estéril
USO ADULTO

Tartarato de Brimonidina 0,2% é indicado para redução da pressão intra-ocular em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular. Em alguns pacientes, a eficácia do Tartarato de Brimonidina 0,2% pode diminuir no decorrer do tratamento. Esta perda de efeito pode surgir após períodos variáveis de tratamento, devendo ser monitorado com rigor.

A posologia recomendada é de 1 gota de Tartarato de Brimonidina 0,2% no(s) olho(s) afetado(s), três vezes por dia, com intervalos de aproximadamente 8 horas.

O produto é contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade ao tartarato de brimonidina ou a qualquer um dos componentes da fórmula. É contra-indicado também para pacientes em tratamento com fármacos inibidores da monoamino oxidase (MAO).

Foram observadas reações adversas em aproximadamente 10-30% dos pacientes, em ordem decrescente de incidência: secura da boca, hiperemia ocular, queimação e ardência, cefaléia, escurecimento da visão, sensação de presença de corpo estranho, fadiga/sonolência, folículos conjuntivais, reações alérgicas oculares e prurido ocular.
Aproximadamente 3-9% dos indivíduos apresentaram em ordem decrescente de ocorrência: coloração/erosão corneana, eritema palpebral, dor ocular, ressecamento ocular, lacrimejamento, sintomas no trato respiratório superior, edema palpebral, edema conjuntival, vertigem, blefarite, irritação ocular, sintomas gastrintestinais, astenia, embranquecimento da conjuntiva, visão borrada e dor muscular.
As seguintes reações adversas foram relatadas em menos que 3% dos pacientes: formação de crostas na pálpebra, hemorragia conjuntival, alteração no paladar, insônia, secreção conjuntival, depressão, hipertensão, ansiedade, palpitações, ressecamento nasal e desmaios.

Apesar do Tartarato de Brimonidina 0,2% apresentar efeitos mínimos sobre a pressão arterial durante os estudos clínicos realizados, ele deve ser usado com precaução em pacientes portadores de doenças cardiovasculares severas.
O produto não foi estudado em pacientes com quadros de insuficiência renal ou hepática, porém o tratamento destes pacientes deve ser cauteloso.
O Tartarato de Brimonidina 0,2% deve ser usado com precaução em pacientes com depressão, insuficiência coronária ou cerebral, fenômeno de Raynaud, hipotensão ortostática ou tromboangeíte obliterante.
Durante os estudos, foi observada uma perda no efeito do medicamento em alguns pacientes. A eficácia observada durante o primeiro mês de terapia pode não refletir os resultados obtidos em tratamentos prolongados. A pressão intra-ocular de pacientes submetidos a este tipo de medicamento deve ser regularmente monitorada.
Deve-se ter cuidado ao dirigir e operar máquinas perigosas, pois o Tartarato de Brimonidina 0,2% pode causar fadiga e sonolência.
O conservante presente no produto pode ser absorvido por lentes de contato gelatinosas. Os pacientes que usam este tipo de lente devem esperar, no mínimo 15 minutos, após a administração do produto, para colocar as lentes sobre os olhos.
PRECAUÇÕES
Carcinogênese, mutagênese, alterações de fertilidade
Não foi demonstrado qualquer efeito carcinogênico em estudos realizados com camundongos e ratos durante 21 meses e durante 2 anos, empregando-se doses orais de 2,5 mg/kg/dia (como base livre) e 1,0 mg/kg/dia, respectivamente (77 a 118 vezes, respectivamente, a concentração plasmática da droga recomendada na dose oftálmica).
O Tartarato de Brimonidina não apresentou efeitos mutagênicos ou citogênicos em uma série de estudos in vivoe in vitro, incluindo-se Teste de Ames, ensaio mediador-hospedeiro, ensaio de aberração cromossômica em células ovarianas de hamster chineses, estudos citogenéticos em camundongos e ensaio letal-dominante.
Gravidez
Estudos de reprodução realizados em ratos, com doses orais de 0,66 mg base/kg não revelaram evidências de alterações de fertilidade ou danos fetais devido ao uso de tartarato de brimonidina. Estas dosagens produziram concentrações plasmáticas 100 vezes superiores àquelas obtidas em humanos após a administração de múltiplas doses oftálmicas.
Não há estudos do emprego de Tartarato de Brimonidina 0,2% em mulheres grávidas, entretanto em estudos realizados em animais, a brimonidina atravessou a placenta e atingiu a circulação fetal de modo limitado. O produto deve ser utilizado durante a gravidez somente se o benefício potencial para a mãe justificar o risco potencial para o feto.
Mulheres em período de amamentação
Não está esclarecido se o produto é excretado no leite materno humano, porém estudos realizados em animais demonstram que o tartarato de brimonidina é excretado no leite. A decisão de descontinuar a amamentação ou de descontinuar a administração do medicamento deverá considerar a importância do medicamento para a mãe.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia em crianças não foi estabelecida.

Embora estudos específicos sobre interações entre drogas ainda não tenham sido conduzidos com o tartarato de brimonidina, a possibilidade de um efeito aditivo ou potencializador com fármacos depressores do Sistema Nervoso Central (álcool, barbitúricos, opiáceos, sedativos ou anestésicos) deve ser considerada. O produto não apresentou efeitos significantes sobre a pulsação ou sobre a pressão arterial durante a realização de estudos clínicos; entretanto, como a classe dos alfa-agonistas pode alterar estes parâmetros, deve-se ter cautela no seu emprego concomitante com os seguintes fármacos: beta-bloqueadores (oftálmicos e sistêmicos), anti-hipertensivos e/ou glicosídeos cardíacos.
Os antidepressivos tricíclicos podem moderar o efeito hipotensivo da clonidina sistêmica. Não está esclarecido se o uso simultâneo deste tipo de fármaco com Tartarato de Brimonidina 0,2% pode apresentar qualquer interferência sobre o efeito redutor da pressão intra-ocular. Não há dados disponíveis sobre a ação do produto sobre o nível de catecolaminas circulantes. Entretanto, recomenda-se cautela na sua utilização em pacientes que estejam recebendo antidepressivos tricíclicos ou drogas que possam afetar o metabolismo e a absorção das aminas circulantes.

Não há informações disponíveis sobre a superdosagem em humanos. O tratamento de uma superdosagem oral inclui terapia sintomática e de suporte, mantendo-se ventilação.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
MS- 1.0023.0248