Bupropiona

Antidepressivo.

Trata-se de um antidepressivo tricíclico, pertencente quimicamente ao grupo dos derivados aminocetônicos, que atua sobre mecanismos neurofisiológicos relacionados com sistemas neurais mediados pela noradrenalina e pela dopamina, sem interferência com a monoaminoxidase. Estima-se que seu mecanismo de ação antidepressiva esteja relacionado com a inibição dos mecanismos de recaptura dopaminérgica, dado que o bloqueio noradrenérgico e serotoninérgico é mínimo em comparação com o efeito dos antidepressivos clássicos: imipramina, desipramina e tranilcipromina. Foi enfatizado que a bupropiona constituíria tratamento eficaz para combater a dependência ao tabaco e, para tal, desenvolveram-se formas farmacêuticas orais de liberação prolongada SR (slow release). Após sua administração por via oral, o fármaco é absorvido rapidamente, alcançando pico plasmático entre 2 e 3 horas após. Obedece a um modelo farmacocinético bicompartimental com valores farmacocinéticos estáveis ao cabo de 8 dias, com uma meia-vida plasmática após a distribuição de aproximadamente 21 horas (8 a 24 horas). Seis horas após administração máxima de 30%, sendo estes valores dose-dependentes, a ingestão de alimentos aumentou cerca de 11% a concentração plasmática máxima (Cmáx) e aumentou em cerca de 17% a área sob a curva (em gráficos de concentração plasmática versus tempo) em um estudo farmacocinético com uma dose única de bupropiona oral. Após a distribuição tecidual e de apresentar intensa ligação com proteínas plasmáticas (84%), é biotransformada metabolicamente, recuperando-se cerca de 87% da dose na urina e cerca de 10% nas fezes. Apenas cerca de 0,5% de bupropiona é eliminado na forma inalterada. No plasma e na urina foram identificados 4 metabólitos básicos gerados por processos de hidroxilação e redução metabólica em nível hepático.

Síndromes depressivas. Depressão primária inicial. Tratamento da supressão do tabaco em pacientes fumantes.

A dose média recomendada é de 150 mg a 300 mg, duas ou três vezes ao dia. Aconselha-se graduar a dose de forma progressiva, começando com 150 mg duas vezes ao dia ou 150 mg em dose única na parte da manhã. Se forem observadas insônia ou agitação psicomotora nas primeiras semanas de tratamento, a dose deve ser reduzida e, durante esse período, deve-se associar um sedativo de efeito prolongado ou eliminar a dose noturna de bupropiona. O tempo de intervalo entre as doses deverá ser de 6 a 8 horas. Se ao cabo de 4 semanas não se detectar melhora clínica, pode-se atingir 450 mg/dia (150 mg a cada 8 horas); se, por fim, após igual período de observação não houver melhora clínica, o tratamento deverá ser suspenso.

Registraram-se insônia, agitação, boca seca, cefaleais, náuseas, vômitos, constipação, tremores, enjoos, rash cutâneo, urticária, reações anafiláticas-alérgicas (Stevens-Johnson etc.), anorexia, nervosismo, euforia, mialgias, palpitações.

No tratamento da dependência ao tabaco podem associar-se os adesivos transdérmicos de nicotina com o sentido de sinergismo quanto ao efeito terapêutico supressivo. A inocuidade da bupropiona durante a gestação, a amamentação e em menores de 18 anos não foi estabelecida. Não se recomenda seu emprego juntamente com outros fármacos que afetem a atividade psicomotora do SNC, bem como o manejo de veículos ou maquinários. Empregar com precaução em pacientes com alterações funcionais hepáticas ou renais. Durante o tratamento com bupropiona não devem ser ingeridas bebidas alcoólicas. Não foram detectadas diferenças farmacocinéticas comparando pacientes idosos com jovens.

Devido ao intenso metabolismo hepático em nível de citocromo P-450, o fenobarbital, a carbamazepina, a fenitoína e outros anticonvulsivantes podem afetar a farmacocinética da bupropiona. Visto terem sido relatadas interações em pacientes tratados com L-dopa e benzodiazepínicos, o emprego concomitante destes fármacos com bupropiona deve ser escrupulosamente controlado.

Bulimia ou anorexia nervosa. Hipersensibilidade ou alergia ao princípio ativo. Uso de inibidores da monoaminoxidase (IMAO). Crises convulsivas.

Se a ingestão foi recente e o paciente está lúcido: indução de vômito, lavagem gástrica e carvão ativo durante as primeiras 12 horas após a ingestão. Se o paciente estiver em estado, estuporoso ou comatoso, hidratação, entubação das vias aéreas, diuréticos, aminas vasoativas e, eventualmente, diálise.