Buspirona

Ansiolítico.

É um ansiolítico não-relacionado estruturalmente com as benzodiazepinas, barbituratos ou outros agentes ansiolíticos. Pertence a um novo grupo químico (azaspirodecanodionas) com um perfil farmacológico diferente do das benzodiazepinas, pois carece de ações hipnóticas, anticonvulsivantes e miorrelaxantes, não altera a memória e, mais que sedação, produz insônia. Sua eficácia ansiolítica é escassa (menor que as benzodiazepinas) e lenta já que ocorre após 2 semanas. Seu mecanismo de ação deve-se ao efeito agonista sobre os receptores serotoninérgicos 5-HT1A. Não foi descrito o desenvolvimento de dependência física e abstinência, não altera a memória nem provoca transtornos cognoscitivos ou psicomotores. As azaspirodecanodionas não interagem com o álcool nem com outros neurodepressores. A utilidade de buspirona tem resultado quase ineficaz em indivíduos tratados previamente com benzodiazepinas. A buspirona é rapidamente absorvida e sofre um extenso metabolismo de primeira passagem; 95% do fármaco circulante encontram-se ligado a proteínas plasmáticas. A influência da insuficiência hepática e renal no seu metabolismo e biodisponibilidade não foi estabelecida. Gera-se um metabólito ativo N-dismetilguspirona. Sua meia-vida é de 3 a 4 horas.

Ansiedade. Desordem de ansiedade generalizada. Sugere-se associá-la a benzodiazepinas nos transtornos de pânico, como alternativa aos antidepressivos. Está em estudo a sua utilidade em alterações do controle impulsivo (agressão, suicídio) em síndromes depressivas, no abuso dependência-abstinência alcoólica, transtornos da conduta alimentar, síndromes obsessivas, transtornos da migrania.

A dose inicial é de 15 mg por dia (5 mg, três vezes ao dia). Na maioria dos pacientes obtêm-se uma resposta terapêutica ótima com 20 ou 30 mg diários administrados em duas ou três tomadas. Não devem superar-se os 60 mg por dia pela possibilidade de aparecerem sintomas disfóricos e tendências suicidas. Cefaleias, parestesias, vertigem, sudorese.

Tonturas, náuseas, nervosismo, excitação. Por suspensão do tratamento: tonturas, insônia, náuseas, transtornos gastrintestinais.

Não administrar para pacientes que ingerem fármacos inibidores da monoaminoxidase (IMAO). A retirada da droga deve ser gradual. A falta de experiência clínica não dá suporte para seu uso em grávidas nem em mães lactantes. Não administrar a pacientes com insuficiência renal ou hepática.

Inibidores da monoaminoxidase (IMAO) podem desencadear crises hipertensivas.

Hipersensibilidade à buspirona.

Náuseas, vômitos, tonturas, sonolência, miose e mal-estar gástrico. Tratamento: lavagem gástrica imediata e medidas de suporte.