Cabergolina

Inibidor da secreção de prolactina.

É um agonista dopaminérgico derivado do ergot que possui efeito inibidor da secreção de prolactina. Após sua absorção pela mucosa digestiva, aparece no plasma ligado a proteínas; é extensamente metabolizado e eliminado principalmente por via fecal e, em menor extensão, pela urina.

Síndromes hiperprolactinêmicas. Disfunções associadas à hiperprolactinemia (amenorreia, oligomenorreia, anovulação e galactorreia). Tratamento de adenomas hipofisários (microprolactinomas e macroprolactinomas), hiperprolactinemia idiopática e síndrome da sela vazia com hiperprolactinemia associada.

Inibição da lactação: dose única de 1 mg por via oral a partir do primeiro dia pós-parto. Supressão da lactação: 0,25 mg cada 12 horas por via oral, durante dois dias. Disfunções associadas à hiperprolactinemia. Dose inicial: 0,5 mg por semana em uma única dose por via oral. Esta dose pode ser aumentada mensalmente ao ritmo de 0,5 mg adicional por semana e, segundo a resposta do paciente, em tomadas semanais únicas ou divididas em duas. A dose habitual é de 1 mg por semana.

Os efeitos adversos observados em pacientes tratadas para inibição ou supressão da lactação foram moderados e transitórios; os mais frequentes foram: vertigem, tonturas, cefaleia, náuseas e dores abdominais; observaram-se raramente palpitações, dor epigástrica, sonolência, epistaxe e hemianopsia transitória. Registraram-se estados hipotensivos durante os primeiros três ou quatro dias posteriores ao parto. Em pacientes tratadas por disfunções associadas com hiperprolactinemia, produziram-se náuseas, cefaleia, tonturas, vertigem, dores abdominais, dispepsia, gastrite, astenia, constipação, vômitos, depressão, parestesias. Estes sintomas foram observados durante as primeiras duas semanas e desapareceram com a suspensão do tratamento. Em geral, a cabergolina exerce efeito hipotensor em pacientes tratadas cronicamente. Raramente observam-se vasospasmo digital, cãibras nas pernas e alteração em provas de laboratório (redução dos níveis de hemoglobina em pacientes amenorreicas durante os primeiros meses após recuperação dos ciclos). Em todos os casos os efeitos adversos registrados eram dose-dependentes; por isso, em pacientes com antecedente de intolerância aos fármacos dopaminérgicos, recomenda-se iniciar o tratamento com doses reduzidas, aumentando-se posteriormente de modo gradativo.

Administrar com precaução em pacientes que apresentem insuficiência cardiovascular, insuficiência renal, síndrome de Raynaud, hepatopatias, úlcera péptica, antecedentes de hemorragias gastrintestinais ou transtornos psicóticos. Não está estabelecida sua toxicidade nem sua eficácia em pacientes menores de 16 anos. Realizar monitoração periódica da pressão arterial durante o tratamento. A cabergolina recupera a ovulação e a fertilidade em mulheres com hipogonadismo hiperprolactinêmico; por isto, se houver a possibilidade de gravidez antes de retomada a menstruação, recomenda-se realizar um teste de gravidez pelo menos a cada 4 semanas durante o período amenorreico e, uma vez reiniciados os ciclos, cada vez que o período menstrual tarde mais de 3 dias. Estudos em animais não demonstraram efeitos teratogênicos e tampouco risco de aborto, nascimentos prematuros, gestação múltipla ou anormalidades congênitas em pacientes grávidas durante o tratamento com cabergolina administrada durante as primeiras 8 semanas. Não obstante, recomenda-se evitar a gravidez antes de começar o tratamento e, no mínimo, um mês depois do seu término, devido à escassa informação sobre a segurança para o feto. Se a paciente ficar grávida durante o tratamento, este deverá ser suspenso. Na eventualidade de tumores hipofisários, seu tamanho deverá ser vigiado, já que, durante a gestação, podem aumentar. Aconselha-se utilizar anticoncepcionais mecânicos durante o tratamento com cabergolina e também logo após sua suspensão, até que reapareça a anovulação. Não administrar doses únicas superiores a 0,25 mg a mães durante a lactação que se tratam para suprimi-la. Durante os primeiros dias de tratamento, as pacientes não devem realizar atividade que requeiram precisão e rapidez (dirigir automóvel ou operar máquinas).

Os agentes antidopaminérgicos (fenotiazínicos, butirofenonas, tioxantenos e metoclopramida) diminuem o efeito terapêutico da cabergolina sobre a prolactina. Apesar de não haver nenhuma evidência de interação indesejável com outros alcaloides derivados do ergot, não se recomenda a administração conjunta em casos de tratamentos prolongados com cabergolina.

Hipersensibilidade ao fármaco ou qualquer derivado do ergot, insuficiência hepática grave e em mulheres que tenham apresentado pré-eclâmpsia ou hipertensão pós-parto e psicose puerperal. Não administrar juntamente com medicamentos antipsicóticos nem durante a gravidez ou a lactação.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.

Não existem antecedentes de superdose. Aparentemente os sintomas observados são consequência de superestimulação dos receptores dopaminérgicos (náuseas, vômitos, transtornos gástricos, hipotensão e alterações da percepção). O tratamento recomendado é o emprego de antagonistas da dopamina e medidas gerais de suporte.