Calcitriol

Anti-hipocalcêmico, anti-hipoparatireóideo.

A vitamida D favorece a absorção e a utilização do cálcio e do fosfato para a calcificação normal do osso. A exposição da pele aos raios ultravioleta da luz solar dá origem à formação de colecalciferol (vitamina D3). No fígado, este se transforma em calcidiol e, em seguida, no rim, é convertido em calcitriol (forma que se imagina ser a mais ativa). O calcitriol parece atuar por união a um receptor específico no citoplasma da mucosa intestinal e posteriormente se incorpora ao núcleo, originando provavelmente a formação de uma proteína que se liga ao cálcio, aumentando sua absorção no intestino. Junto com o hormônio paratireóideo, o calcitriol regula o transporte do íon cálcio do osso ao líquido extracelular, efetuando a homeostase do cálcio nesse líquido. Une-se às a-globulinas para transporte, deposita-se principalmente no fígado e em reservatórios lipídicos. O calcitriol não requer ativação metabólica e sua degradação ocorre de forma parcial no rim. Sua meia-vida no plasma é de 3 a 8 horas, sua ação hipercalcêmica inicia entre 2 a 6 horas (via oral); a concentração é obtida em 2 horas. A duração de ação, após a administração oral, é de 1 a 2 dias.

Hipocalcemia crônica. Hipofosfatemia. Osteodistrofia. Raquitismo associado com insuficiência crônica renal, hipofosfatemia familiar e hipoparatireoidismo (pós-cirúrgico, idiopático ou pseudo-hipoparatireoidismo). Em pacientes com insuficiência renal é preferível empregar esta droga, pois neles a capacidade de sintetizar calcitriol a partir de colecalciferol e ergocalciferol está afetada. Também é indicada na profilaxia e tratamento de tétano hipocalcêmico em lactentes prematuros.

Via oral/dose usual para adultos: inicial, 0,25 mg/dia com aumento da dose de 0,25 mg com intervalos de 2 a 4 semanas até alcançar as seguintes doses: hipocalcemia em diálise crônica: 0,5 a 3 mg/dia; hipoparatireoidismo: 0,25 a 2,7 mg/dia; osteodistrofia renal: 0,25 a 3 mg/dia; doses pediátricas usuais: 0,25 mg/dia, com aumento de 0,25 mg com intervalos de 2 a 4 semanas até alcançar as seguintes doses: hipocalcemia em diálise crônica: 0,25 a 2 mg/dia; hipoparatireoidismo: 0,04 a 0,08 mg/kg/dia; osteodistrofia renal: 0,014 a 0,041 mg/kg/dia; raquitismo dependente de vitamina D: 1 mg/dia. Injetável/dose usual para adultos: inicial, intravenosa rápida, 0,5 mg, 3 vezes por semana; se necessário, aumentar a dose em 0,25 a 0,5 mg em intervalos de 2 a 4 semanas. Manutenção/via intravenosa rápida: 0,5 a 3 mg, 3 vezes por semana. Em pediatria a dosagem não foi estabelecida.

Se a dose é adequada às necessidades do paciente, não aparecerão reações adversas. Os sintomas colaterais assemelham-se aos da superdose de vitamina D3: síndrome hipercalcêmica ou intoxicação com cálcio. A hipercalcemia induzida pelo uso crônico de vitamina D pode originar a calcificação vascular generalizada, nefrocalcinose e calcificação de outros tecidos moles. Os seguintes sintomas requerem atenção médica: constipação (mais frequente em crianças e adolescentes), náuseas ou vômitos, secura na boca, cefaleia, sabor metálico, cansaço ou debilidade não habituais. São sinais tardios associados com hipercalcemia: dor nos ossos, hipertensão, aumento de fotossensibilidade ocular, arritmias, mialgias, crises convulsivas, perda de peso.

A administração deste agente ligador dos fosfatos deverá ser adequada às concentrações séricas de fosfato. Deverá ser indicada com cautela em pacientes em tratamento com digitálicos. No início do tratamento deve ser utilizado em doses baixas com aumentos em função do monitoramento do cálcio sérico. Os pacientes com função renal normal deverão evitar a desidratação. Os pacientes com raquitismo resistente à vitamina D deverão continuar com seu tratamento de fosfato oral.

O hidróxido de alumínio em altas doses pode precipitar os ácidos biliares no duodenojejuno e diminuir a absorção das vitaminas lipossolúveis. Os antiácidos que contêm magnésio, prescritos simultaneamente ao calcitriol, podem originar a hipermagnesemia, principalmente em pacientes com insuficiência renal crônica. Em pacientes tratados com glicosídeos digitálicos é necessário ter cautela, pois a hipercalcemia originada potencializa os efeitos dos digitálicos, dando origem a arritmias cardíacas. Não se recomenda o uso simultâneo com análogos do calcitriol devido aos efeitos adicionais e ao aumento do potencial de toxicidade.

Hipercalcemia, hipervitaminose D, osteodistrofia renal com hiperfosfatemia. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de gravidez, lactação, disfunção renal ou cardíaca e arteriosclerose.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.