Captopril

Anti-hipertensivo.

O captopril é o primeiro de uma nova classe de agentes anti-hipertensivos, os inibidores competitivos específicos da enzima conversora de angiotensina I (ECA). Esta última é responsável pela conversão de angiotensina I em angiotensina II. O captopril é eficiente também no controle da insuficiência cardíaca (IC). Seus efeitos benéficos sobre a hipertensão arterial e a IC são resultantes da supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona. Logo após a administração de uma dose terapêutica oral, a absorção de captopril é rápida e o pico sangüíneo é obtido em 1 hora. A presença de alimentos no tubo gastrintestinal reduz a absorção em 30% a 40%, devendo, portanto, ser administrado 1 hora antes das refeições. A absorção mínima média de captopril é de 75%. Em um período de 24 horas, aproximadamente 95% da dose absorvida é eliminada pela urina, de 40% a 50% como droga inalterada; a maior parte da droga restante é eliminada como dímero dissulfeto de captopril e como dissulfeto de cistina-captopril. Aproximadamente de 25% a 30% da droga circulante encontra-se unida às proteínas plasmáticas. A meia-vida aparente de eliminação é, provavelmente, menor do que 2 horas.

Hipertensão arterial. Insuficiência cardíaca refratária ao tratamento clássico com diuréticos e digitais.

Hipertensão arterial: sugere-se começar com 25 mg três vezes por dia; dose que pode ser aumentada a 50 mg três vezes por dia. Se for necessário diminuir mais a pressão arterial, a dose pode ser aumentada até 100 mg três vezes por dia, e depois, se for necessário, até 150 mg três vezes por dia. Não se deve ultrapassar a dose máxima de 450 mg diários.

As reações adversas, de pouquíssima incidência, podem ser agrupadas por órgãos e aparelhos. Renais: proteinúria, insuficiência renal, síndrome nefrótica, poliúria, oligúria e aumento da frequência das micções. Dermatológicas: exantema maculopapular leve, frequentemente com prurido e, algumas vezes, com febre. Cardiovasculares: hipotensão, taquicardia, dor precordial, palpitações. Outros efeitos: disgeusia, angioedema e tosse.

Em pacientes com deterioração da função renal pode ser necessária a diminuição da dose de captopril ou a suspensão do diurético. Em pacientes que tomavam captopril também foi verificado um aumento de potássio sérico. A tosse que sobreveio em alguns pacientes medicados com captopril é seca, improdutiva e persistente, porém sanável com a suspensão do tratamento.

Deve-se prestar atenção especial na associação com produtos que podem potencialmente causar hiperpotassemia. A hipotensão é um efeito frequente quando o captopril é administrado junto com diuréticos, agentes bloqueadores ganglionares e betabloqueadores. A indometacina e outros AINE podem reduzir o efeito anti-hipertensivo do captopril. A administração simultânea de lítio com captopril pode aumentar os níveis de litemia e originar sintomas de intoxicação com lítio.

O captopril é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade à droga e a outros inibidores da ECA.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.