Cefprozila

Antibiótico cefalosporínico.

É uma nova cefalosporina ativa por via oral, que desenvolve um efeito bactericida de amplo espectro sobre a maioria dos microrganismos aeróbios Gram-positivos, Gram-negativos e alguns anaeróbios (Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Clostridium difficile e Peptostreptococcus). Seu amplo espectro antibacteriano inclui: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, produtores ou não de betalactamases, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus (incluídas cepas produtoras de betalactamases), E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae. Seu mecanismo de ação, similar ao dos demais antibióticos betalactâmicos (penicilinas, cefalosporinas), atua sobre os receptores parietais PBP, localizados na face exterior da membrana citoplasmática e produz a lise por ruptura da parede bacteriana. Administrado por via oral tem uma ampla e quase completa absorção (95%) no trato gastrintestinal, que não é afetado pela presença de alimentos no estômago. Após uma dose oral de 500 mg, alcança um pico sérico máximo de 9,3 mg/ml e sua meia-vida é de 1,3 horas, o que permite um ritmo posológico cada 12-24 horas. Sua ligação com as proteínas plasmáticas é de 36% e sua excreção é efetuada sem alterações pela urina mediante um duplo mecanismo de depuração, filtração glomerular e secreção tubular. Em geral, não é necessário ajuste posológico em relação ao sexo, à idade ou na presença de disfunção hepática, embora os indivíduos com falha renal grave requeiram uma redução de 50% da dose.

Infecções respiratórias altas e baixas (amigdalite, otite, sinusite, bronquite), infecções pediátricas, infecções de pele e tecidos moles, infecções não-complicadas do trato urinário.

É aconselhável uma dose de 250 a 500 mg a cada 12 ou 24 horas. Em pediatria, crianças de 6 meses a 12 anos: 20 mg/kg/dia em uma dose única ou 15 mg/kg divididos a cada 12 horas. Em pacientes com insuficiência renal e liberação de creatinina baixa ( < 30ml/min) deverão ser administrados 50% da dose-padrão.

Em alguns pacientes podem surgir, ocasionalmente, distúrbios gastrintestinais (náuseas, diarreia) e exantema cutâneo. Em menos de 2% dos pacientes foram relatadas alterações reversíveis dos valores de transaminases fosfatase alcalina e tempo de protrombina.

Sua administração deve ser avaliada com cuidado em pacientes com insuficiência renal, pois esta condiciona a manutenção de concentrações elevadas mesmo com doses habituais. Deverá ser administrado com precaução em pacientes que recebem diuréticos, posto que estes podem afetar a função renal quando lhes é administrado em conjunto. Durante a gravidez e a lactação seu emprego será avaliado conforme o grau de necessidade. Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia em crianças menores de 6 meses.

A administração concomitante com probenecida duplica as concentrações desta cefalosporina.

Hipersensibilidade aos derivados betalactâmicos ou alergia às cefalosporinas.