Ceftriaxona

Cefalosporina de terceira geração.

Sua ação bactericida depende de sua capacidade em alcançar e unir-se às proteínas que ligam penicilina, localizadas nas membranas citoplasmáticas bacterianas. As cefalosporinas inibem a síntese da parede celular e do septo bacteriano, por acilação das transpeptidases unidas à membrana. Inibem também a divisão e o crescimento celular; com frequência ocorre a lise e a elongação das bactérias sensíveis. As bactérias que se dividem de forma rápida são as mais sensíveis à ação das cefalosporinas. Sua absorção por via IM ou IV é completa e é eliminada por via renal. Sua união às proteínas é muito alta e metaboliza-se no fígado, não sendo eliminada pela diálise.

Infecções do trato biliar produzidas por Escherichia coli, espécies de Klebsiella, Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus, Streptococcus. Infecções ósseas produzidas por espécies de Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus ou Staphylococcus. Infecções do SNC por Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis. Infecções do trato geniturinário produzidas por espécies de Clostridium, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Proteus mirabilis, gonorreia, pneumonia, septicemia bacteriana, infecções de pele e tecidos moles.

Em pacientes com disfunção hepática e renal, a dose diária não deve ultrapassar 2 g. Dose para adultos: IM ou IV, 1 a 2 g a cada 24 horas ou 500 mg a 1 g a cada 12 horas. Infecções gonocócicas (não complicadas): IM, 250 mg como dose única. Profilaxia intra-operatória: IV, 1 g, de 30 minutos a 2 horas antes da cirurgia. Doses pediátricas: IM ou IV, de 25 a 37,5 mg/kg a cada 12 horas. Meningite: IV, 50 mg/kg a cada 12 horas. A terapêutica pode ser iniciada com ou sem uma dose de ataque de 75 mg/kg.

São de rara incidência cãibras, dor e distensão abdominal, diarreia aquosa e grave, febre, aumento da sede, náuseas, vômitos, perda de peso não-habitual, erupção cutânea, prurido, edema (por hipersensibilidade).

Em pacientes diabéticos podem ocorrer reações falso-positivas para as análises de glicose na urina que utilizam sulfato de cobre. Embora atravesse a placenta, não foram demonstrados efeitos adversos no feto. É também excretada no leite materno, normalmente em concentrações baixas.

A probenecida diminui a secreção tubular renal, o que resulta em aumento e prolongação das concentrações séricas de ceftriaxona.

A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com antecedentes de doença gastrintestinal, especialmente colite ulcerosa e disfunção renal.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.