Cefuroxima

Antibiótico cefalosporínico. Bactericida.

Esse antibiótico cefalosporínico de segunda geração é resistente à maioria das betalactamases e ativo contra um amplo espectro de germes Gram-positivos e Gram-negativos. Encontram-se no mercado dois sais de cefuroxima: axetil cefuroxima (uso oral) e cefuroxima sódica (uso parenteral). A axetil cefuroxima é rapidamente hidrolisada por estearases da mucosa intestinal e a cefuroxima é liberada rapidamente no sangue; sua biodisponibilidade quando tomada após ingerir alimentos é de 52%, mas somente atinge 37% com o estômago vazio. Os níveis máximos são atingidos dentro de 30 a 45 minutos após a injeção IM de cefuroxima sódica. A meia-vida sérica de cefuroxima é de 70 minutos; excreta-se na urina após 24 horas, quase inalterada (85% a 90%), pois não é metabolizada, embora a maior parte seja eliminada nas primeiras 6 horas. O fármaco atravessa a barreira hematoencefálica quando as meninges estão inflamadas. Sua ligação às proteínas é de 35% a 50%. Sua ação bactericida consiste na inibição da síntese da parede bacteriana por ligação a proteínas parietais (PBP).

Infecções das vias respiratórias: bronquites agudas e crônicas, bronquiectasia infectada, neumonia bacteriana, abcessos pulmonares. Infecções de ouvido, nariz e garganta. Infecções de tecido mole: erisipela e infecções de feridas. Infecções de ossos e articulações: osteomielite e artrite séptica. Infecções ginecológicas e obstétricas. Septicemia, meningite, peritonite. Pode ser associado a antibióticos aminoglicosídeos. É ativo contra cepas resistentes à ampicilina e à amoxicilina, em geral contra Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Staphylococcus aureus e epidermidis, Streptococcus pyogenes e pneumoniae, Bordetella pertussis, cocos Gram-positivos e Gram-negativos, bacilos Gram-positivos (inclui a maioria dos Clostridium), bacilos Gram-negativos. Não são suscetíveis Pseudomonas, Helicobacter (Campylobacter), cepas de Staphylococcus aureus e epidermidis resistentes à meticilina, nem enterococos.

A axetil cefuroxima deve ser ingerida após as refeições para uma absorção ótima. Adultos: 250 mg duas vezes por dia. Vias urinárias: 125 mg duas vezes por dia. Pielonefrites: 250 mg duas vezes por dia. Gonorreia não-complicada: uma dose de 1 g. Infecções leves ou moderadas do trato respiratório inferior: 250 mg duas vezes por dia. Infecções graves: 500 mg duas vezes por dia. Crianças: na maioria das infecções, 125 mg duas vezes por dia ou 10 mg/kg duas vezes por dia, até uma dose máxima de 250 mg/dia. Com mais de dois anos: em infecções graves, 250 mg duas vezes por dia ou 15 mg/kg duas vezes por dia, até uma dose máxima de 500 mg/dia. A duração habitual do tratamento é de 7 dias (faixa de 5 a 10 dias). Não há experiência em crianças menores de 3 meses. A cefuroxima sódica é utilizada por via parenteral (IV ou IM). Adultos: 750 mg três vezes por dia, por injeção intramuscular ou intravenosa. Em infecções mais graves incrementar a dose a 1,5 g, três vezes por dia, por via intravenosa. Crianças: 30 a 100 mg/kg/dia divididos em 3 ou 4 doses. Uma dose de 60 mg/kg/dia é apropriada para a maioria das infecções. Recém-nascidos: 30 a 100 mg/kg/dia divididos em 2 ou 3 doses. Gonorreia: administrar por via intramuscular uma dose única de 1,5 g, aplicada em dois locais diferentes (750 mg em cada um). Meningite bacteriana (por germes sensíveis). Crianças: 150 a 250 mg/kg/dia por via intravenosa, divididos em 3 ou 4 doses. Recém-nascidos: 100 mg/kg/dia por via intravenosa. Adultos: 3 g por via intravenosa cada 8 horas. Em meningite está indicada como monoterapia.

Reações por hipersensibilidade, inclusive exantema cutâneo, urticária, prurido, febre, doença do soro e anafilaxia. Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrose epidérmica tóxica (necrose exantemática). Diarreias, náuseas e vômitos. Colite pseudomembranosa, cefaleia, eosinofilia, incremento transitório dos níveis das enzimas hepáticas ALT (SGPT), AST (SGOT) e LDH. Raramente foi informada icterícia. Prova de Coombs positiva. Em algumas ocasiões, observa-se tromboflebite após a injeção intravenosa de cefuroxima sódica.

Recomenda-se cuidado em pacientes que experimentaram reação anafilática à penicilina. O uso prolongado pode provocar o crescimento de germes nãosuscetíveis. Pode ser observada colite pseudomembranosa. Recomenda-se que para determinar os níveis de glicose no plasma/sangue seja utilizado o método da glicose oxidase ou o da hexoquinase, pois interfere com os métodos de redução do cobre para determinar glicosúria. Gravidez: precaução durante os primeiros meses. Lactação: é excretada no leite materno. A cefuroxima sódica injetável em doses elevadas deve ser administrada com precaução em pacientes que recebem diuréticos potentes e aminoglicosídeos concomitantemente; foi informada perda leve ou moderada da capacidade auditiva em alguns pacientes pediátricos; observou-se a persistência de cultivos positivos a H. influenzae em líquido cefalorraquidiano, por um período de 18 a 36 horas. A solução injetável de cefuroxima sódica não deve ser misturada na mesma seringa com antibióticos aminoglicosídeos. A solução de bicarbonato de sódio injetável não é recomendável para a diluição de cefuroxima sódica. As variações na intensidade da cor amarela das soluções para injeção recém-preparadas não indicam nenhuma mudança, tanto na eficácia quanto na segurança do fármaco.

Com diuréticos (furosemida) ou aminoglicosídeos pode-se potencializar a nefrotoxicidade.

Hipersensibilidade a antibióticos cefalosporínicos.

Pode levar a convulsões devido a irritação cerebral. Os níveis séricos de cefuroxima podem ser reduzidos por hemodiálise e diálise peritoneal.