Cerivastatina

Hipocolesterolemiante.

É uma estatina (lovastatina, sinvastatina, pravastatina, fluvastatina, atorvastatina) que atua como inibidor competitivo da enzima HMG-CoA (hidroximetilglutaril-coenzima A) redutase. Esta enzima cataliza a reação determinante da velocidade da síntese de colesterol, já que intervém na conversão de HGM-CoA a ácido mevalônico. O sítio de ação principal da cerivastatina é o fígado. Este medicamento é absorvido de maneira rápida e completa no trato gastrintestinal; a ingestão simultânea de alimentos não afeta de absorção de cerivastatina. O metabolismo é realizado no fígado, principalmente pelo sistema enzimático do citocromo P450; cerca de 30% da dose são eliminados na forma de metabólitos pela urina e os 70% restantes por via fecal.

Dislipemias. Hipercolesterolemias. Hipercolesterolemia primária (tipos llb e llb). Hipercolesterolemia em pacientes que não respondem adequadamente a uma dieta apropriada.

Adultos. Dose inicial: oral, 0,1 mg uma vez ao dia, à noite. Em função da resposta obtida, pode-se aumentar a dose com incrementos de 0,1 mg a intervalos de no mínimo 4 semanas. Dose máxima recomendada: 0,3 mg uma vez ao dia.

Compreendem cefaleia, rinite, sinusite e maior frequência de tosse, síndrome gripal, artralgia, dores nas costas, dores abdominais, mialgias, insônia, disfunção renal secundária a rabdomiólise. Além disso, observam-se alterações nas seguintes provas laboratorias: aumento das concentrações plasmáticas de fosfocreatinoquinase e das transaminases e dos redutores lipídicos hepáticos.

Recomenda-se realizar controles de função hepática antes do início do tratamento, bem como periodicamente, já que o tratamento deverá ser suspenso nos casos em que se observe aumento da concentração plasmática de transaminases acima do triplo de valor normal. Deverá tomar-se especial precaução na administração do fármaco a pacientes com antecedentes de consumo abusivo de álcool ou história prévia de hepatopatias graves ou elevações inexplicáveis das transaminases. O tratamento deverá ser suspenso nos pacientes que apresentem aumento nos níveis de fosfocreatino-quinase ou suspeita ou diagnóstico de miopatias. Do mesmo modo, o tratamento deverá ser interrompido de forma transitória quando o paciente se encontra propenso a desenvolvimento de insuficiência renal consequente a rabdomiólise. Não se recomenda do uso deste fármaco em crianças devido à ausência de experiência clínica nesta faixa etária. Recomenda-se administrar com precaução este fármaco concomitantemente ao ácido nicotínico, fibratos ou ciclosporina, dada a limitada informação de que se dispõe sobre este uso combinado. Estudos realizados em animais demonstraram que a cerivastatina não apresenta efeitos mutagênicos nem genotóxicos.

A administração de cerivastatina deve ser realizado no mínimo uma hora após a ingestão de colestiramina, para evitar a fixação de cerivastatina na resina. Além disto, a eficiência da cerivastatina é potencializada quando usada em combinação com medicamentos sequestrantes de ácidos biliares.

Hipersensibilidade à cerivastatina, insuficiência hepática, gravidez, amamentação, crianças.

Em caso de superdosagem, deverá instaurar-se tratamento sintomático e as medidas de suporte necessárias.