Ciclesonida

Corticosteroide.

A ciclesonida é um corticosteroide inalatório que possui efeito anti-inflamatório específico sobre as vias aéreas broncopulmonares. Após inalada, a ciclesonida converte-se por ação enzimática em nível pulmonar no seu principal metabólito, o 21-desmetilpropionil-ciclesonida, que é o responsável pela sua atividade terapêutica anti-inflamatória. É administrada por via inalatória, visto que sua biodisponibilidade por via oral é praticamente nula ( < 1%). Apresenta uma elevada união a proteínas plasmáticas (99%), da mesma forma que seu metabólito ativo (98%). É hidrolizada pelas esterases pulmonares e sua principal via de eliminação é a fecal (67%); sofre biotransformação por ação da isoenzima CYP3A4, dando origem a metabólitos hidroxilados inativos.

Asma brônquica.

A ciclesonida é administrada por via inalatória nos seguintes esquemas: asma leve ou moderada: 160-640 microgramas (mg) em 1 ou 2 aplicações. Asma grave: podem empregar-se 640 mg 1 ou 2 vezes ao dia. A posologia em crianças a partir dos 6 anos para asma leve ou moderada é de 80-160 mg 1 vez ao dia ou 80 mg 2 vezes ao dia; para asma grave, no entanto, as doses não foram confirmadas. Não é necessário modificar a posologia em pacientes com insuficiência hepática ou renal.

Foram relatados ardor, inflamação ou irritação local, gosto desagradável. Pós-inalação referiram-se chiados (ronqueira), secura bucal, rash cutâneo e broncospasmo paradoxal. Como ocorre com todo corticosteroide inalado, seu uso prolongado e em altas doses pode produzir efeitos sistêmicos, síndrome de Cushing, supressão suprarrenal, osteoporose.

O fármaco deve ser empregado com precaução em pacientes portadores de tuberculose, em infecções bacterianas, micóticas ou virais. Não se recomenda seu uso no estado de mal asmático ou em episódios asmáticos agudos, nem tampouco suprimir bruscamente sua administração.

Os agentes inibidores do sistema CYP3A4 como o cetoconazol e o ritonavir poderiam aumentar a exposição ao esteroide.

Hipersensibilidade ao fármaco.