Cilazapril

Anti-hipertensivo.

Administrado por via oral, transforma-se em cilazaprilato, inibidor específico da enzima conversora da angiotensina, que suprime e reduz a pressão diastólica, tanto em posição supina como em pé. O cilaprazil é bem absorvido e converte-se rapidamente na forma ativa cilazaprilato. A ingestão de alimentos antes da administração retarda um pouco a absorção, sem conseqüências terapêuticas. Conforme determinações na urina, a biodisponibilidade do cilazaprilato eleva-se em aproximadamente 60%. As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas nas 2 horas seguintes à administração do preparo e dependem diretamente da dose. O cilazaprilato é eliminado inalterado pelos rins. A excreção é bifásica, com vidas médias de 2 a 40 horas. A meia-vida efetiva é de 9 horas com uma administração diária.

Hipertensão essencial e hipertensão renal.

Deve ser administrado 1 vez ao dia. Dado que a ingestão de alimentos não influi significativamente na absorção, o cilazapril pode ser tomado antes ou durante as refeições, porém sempre aproximadamente no mesmo horário. Ao final de 4 semanas de tratamento a tensão deve ser medida de novo para adaptar a dose se for necessário. Hipertensão essencial: a posologia habitual de cilazapril é de 2,5 a 5 mg 1 vez ao dia. Nos 2 primeiros dias é recomendada uma dose diária de 2,5 mg. Hipertensão vasculorrenal: deve ser iniciado com uma dose de 0,5 mg ou menos.

Hipotensão sintomática. Em pacientes com hiponatremia ou hipovolemia por vômitos, diarreia, dieta hipossódica, medição diurética prévia, diálise, insuficiência cardíaca, principalmente os tratados com doses altas de diuréticos de alça, podem apresentar um importante decréscimo tensional em resposta aos inibidores da ECA. Cirrose hepática: a medicação deve ser iniciada com cautela e em doses de 0,5 mg ou menos, pois pode ocorrer hipotensão importante. Insuficiência renal: os pacientes com insuficiência renal podem requerer doses reduzidas; isto depende da liberação de creatinina. O emprego concomitante de inibidores da ECA e anestésicos de efeito hipotensor pode originar a hipotensão arterial.

Pode ser observado um efeito adicional ao administrar cilazapril combinado com outros anti-hipertensivos. Os diuréticos retentores de potássio administrados junto com cilaprazil podem produzir hiperpotassemia, especialmente em pacientes com insuficiência renal. Como ocorre com outros inibidores da ECA, o emprego concomitante com o anti-inflamatório não-esteroide pode diminuir o efeito hipotensor de cilazapril. Aparentemente isto não ocorre nos pacientes tratados com a droga antes da administração do AINE. Não foram observadas alterações farmacocinéticas clinicamente relevantes ao se administrar ao mesmo tempo digoxina, propranolol, hidroclotiazida, nitrendipino e indometacina.

É contraindicado em pacientes hipersensíveis ao cilazapril ou a outros inibidores da ECA e em pacientes com ascite. Gravidez e lactação.