Citarabina

Antineoplásico.

A citarabina é específica da fase S do ciclo de divisão celular. O trifosfato de citarabina é ativado nos tecidos e produz inibição da síntese do DNA com pouco efeito na síntese RNA e proteínas. É um imunossupressor potente. Com a administração IV rápida, atravessa a barreira hematoencefálica somente em pequenas quantidades. Sua união às proteínas é baixa (15%). Seu metabolismo consiste na desaminação rápida no sangue e tecidos, especialmente no fígado. É eliminada por via renal, menos de 10% de forma inalterada.

Leucemias agudas, leucemia mielocítica crônica. Linfomas não-Hodgkin, embora estas indicações se encontrem em constante revisão.

Adultos: indução por via IV de 100 a 200 mg/m2 ou 3 mg/kg/dia (como infusão contínua durante 24 horas ou em doses divididas em injeções rápidas) durante 5 ou 10 dias. Manutenção por via subcutânea: 1 mg/kg uma ou duas vezes por semana. Leucemia meníngea: intratecal de 5 a 75 mg/m2 a intervalos que variam desde uma vez ao dia durante 4 dias a uma vez a cada 4 dias.

Muitas reações são inevitáveis e representam a ação farmacológica do medicamento, principalmente leucopenia e trombocitopenia. São de incidência mais frequente: febre, calafrios, dor de garganta, hemorragias ou hematomas injustificados. Raras vezes: artralgias, edemas de membros inferiores (por hiperuricemias), cansaço, mialgias, erupção cutânea, tosse, dispneia, náuseas, vômitos, anorexia, diarreia, enjoos, cefaleias, alopecia.

Evitar as imunizações, salvo se por indicação médica. Ingerir líquidos em abundância para favorecer a excreção de ácido úrico. Pode ser necessário reduzir a dose em pacientes com disfunção renal ou hepática ou nos que exista depressão da medula óssea. Utilizado em combinação com outros fármacos em protocolos distintos. Pode ocorrer supressão gonadal que causa amenorreia ou azoospermia, efeitos que dependem da dose ou da duração do tratamento. Não é recomendada sua utilização durante o primeiro trimestre da gravidez e no período de lactação, devido aos riscos para o lactente. Os efeitos depressores sobre a medula óssea podem causar um aumento da incidência de infecções microbianas, atraso na cicatrização e hemorragia gengival.

Pode ser necessário o ajuste da dose de antigotosos (colchicina, alopurinol, probenecida), já que a citarabina pode elevar a concentração de ácido úrico. A administração com metotrexato pode produzir um efeito citotóxico sinérgico, sendo recomendado, portanto, o ajuste da dose com base no controle hematológico rotineiro.

Varicela existente ou recente, herpes-zóster. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de: depressão da medula óssea, antecedentes de gota, disfunção hepática ou renal, infecção, gravidez e lactação.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.