Darunavir

Antiviral contra o HIV. Antirretroviral.

É um inibidor da protease contra o vírus HIV-1 que atua inibindo seletivamente a clivagem viral Gag-Pal nas células infectadas e prevenindo a formação de partículas virais maduras. Darunavir não demonstrou antagonismo farmacológico quando é associado com outros inibidores de proteases (indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir); por outro lado, é possível ocorrer resistência cruzada com eles. O fármaco é administrado por via oral e alcança após sua absorção um pico máximo entre 2,5 e 4 horas. O nível de união com as proteínas plasmáticas é elevada (95%), fundamentalmente com a alfa-1-glicoproteína ácida (AGA). Sofre uma intensa biometabolização pelo sistema enzimático CYP e CYP3A e 3 metabólitos oxidativos foram identificados; sua eliminação é realizada pelas fezes e pela urina.

Síndrome de imunodeficiência (Aids) por vírus HIV-1, especialmente em cepas resistentes a mais de um agente inibidor de protease.

Por via oral: 600 mg 2 vezes ao dia, associados a 100 mg, 2 vezes ao dia de ritonavir, administrado sempre com as refeições, visto que desta maneira sua biodisponibilidade é aumentada.

Os efeitos mais frequentemente observados foram: dispepsia, diarreia, náuseas, cefaleia, vômitos, constipação, dores abdominais e ocasionalmente ( < 2%): fadiga, astenia, boca seca, mialgias, edemas periféricos, dispneia, neuropatia periférica, eczema, dermatite, sonolência, sudorese, rash cutâneo e eritema.

O fármaco deve ser utilizado com precaução em pacientes com alergia conhecida a sulfonamidas. Em pacientes com insuficiência hepática deve ser empregado cautelosamente e realizado uma monitoração estrita e periódica da função hepática durante o tratamento. Em pacientes hemofílicos pode haver aumento do risco de hemorragias, razão pela qual deve-se adicionar fator VIII.

Hipersensibilidade ao fármaco. Não se deve associar com cisaprida, pimozida, midazolam, triazolam, alcaloides do ergot e anti-histamínicos (terfenadina e astemizol).

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.