Desogestrel

Progestágeno.

O desogestrel inibe a ovulação e produz aumento da viscosidade do muco cervical. Não altera significativamente o metabolismo dos hidratos de carbono, dos lipídeos ou a hemostasia. A absorção do desogestrel por via oral é rápida e completa; liga-se avidamente a proteínas plasmáticas, principalmente à albumina; é metabolizado por hidroxilação e desidrogenação, dando origem a um composto ativo, o etonogestrel, o qual, por sua vez, sofre conjugação com sulfato e ácido glicurônico. A eliminação do etonogestrel e seus metabólitos é efetuada através da urina e das fezes. O etonogestrel é eliminado no leite materno.

Contraceptivo.

A dose recomendada é de 75 mg por dia, durante 28 dias.

As principais reações adversas compreendem acne, dor nas mamas, cloasma, diminuição da libido, cefaleia, sangramento irregular, amenorréia, alterações do humor, náuseas, aumento de peso. Com menos frequência observam-se dificuldade para usar lentes de contato, alopecia, infecções vaginais, dismenorreia, menalgia, reações cutâneas, vômitos, exantema, urticária e eritema nodoso. Mulheres com tendência a cloasma sob tratamento com desogestrel devem evitar exposição ao sol ou à radiação ultravioleta. Podem ocorrer icterícia ou prurido relacionado com a colestase, formação de cálculos biliares, porfíria, lúpus eritematoso sistêmico, síndrome urêmica hemolítica, coreia de Sydenham, herpes gestacional, perda de audição relacionada à otosclerose.

Em geral, o risco de câncer de mama aumenta com a idade. Durante o uso de anticoncepcionais orais, o risco de ocorrência de câncer de mama aumenta discretamente. Este risco aumentado gradualmente desaparece cerca de 10 anos após o término do uso de anticoncepcional oral, não estando relacionado com a duração do uso. Mulheres com histórico de tromboembolismo devem ser alertadas sobre a possibilidade de uma recorrência. Apesar de os anticoncepcionais orais progestogênicos poderem apresentar efeito sobre a resistência à insulina e sobre a tolerância à glicose, não há evidências sobre a necessidade de alterar o regime terapêutico em diabéticas tratadas com anovulatórios. Mesmo apesar de o desogestrel ser tomado regularmente, podem ocorrer alterações do sangramento; nestes casos, deve ser considerado outro método contraceptivo. Caso ocorra gravidez, o tratamento deve ser suspenso. Gravidez e amamentação: o desogestrel não pode ser usado durante a gravidez ou se houver a possibilidade de estar grávida. A paciente deverá informar imediatamente se ocorrer gravidez durante o uso deste fármaco e também se estiver amamentando.

As interações que acarretam aumento do clearance dos hormônios sexuais podem levar ao sangramento por abstinência e fracasso na contracepção. O mecanismo destas interações parece estar baseado nas propriedades indutoras de enzimas hepáticas desses fármacos. Não foram realizados estudos de interação específicos com o desogestrel; não obstante, com base nas interações relacionadas com outros anovulatórios (principalmente com anovulatórios combinados, mas ocasionalmente também com contraceptivos à base de progestágenos isoladamente), podem esperar-se interações durante o uso concomitante de hidantoínas, barbituratos, primidona, carbamazepina e rifampicina. Também são possíveis interações com oxicarbazepina, rifabutina, troglitazona, felbamato e griseofulvina. O uso de carvão ativado pode alterar absorção do desogestrel. Uso durante gestação e amamentação: estudos em animais demonstraram que doses muito altas de progestágenos podem causar masculinização com fetos femininos. Estudos epidemiológicos extensos mostraram não haver risco aumentado de malformações em conceptos de mães que utilizaram contraceptivos orais antes da gravidez, nem efeitos teratogênicos quando estes fármacos foram administrados inadvertidamente durante o início da gestação. Ocorre discreta eliminação de desogestrel no leite materno; apesar disto, não há associação deste fato com risco para o lactente.

Tromboembolismo, tumores progestágeno-dependentes, insuficiência hepática, sangramento vaginal de origem desconhecida, gravidez e hipersensibilidade ao fármaco.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.

Em caso de superdose, os sintomas compreendem náuseas, vômitos e, em jovens e adolescentes, discreto sangramento vaginal. O tratamento deve ser sintomático.