Diazepam

Ansiolítico, miorrelaxante, anticonvulsivo.

As benzodiazepinas atuam geralmente como depressoras do SNC, desde uma leve sedação até hipnose ou coma, dependendo da dose. Acredita-se que seu mecanismo de ação é potencializar ou facilitar a ação inibidora do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA), mediador da inibição tanto a nível pré-sináptico como pós-sináptico, em todas as regiões do SNC. É bem absorvido no trato gastrintestinal e, quando injetado no músculo deltoide, geralmente a absorção é rápida e completa. O estado de equilíbrio da concentração plasmática é produzido entre 5 dias e 2 semanas após o início do tratamento. A eliminação é lenta, posto que os metabólitos ativos podem permanecer no sangue vários dias ou semanas, produzindo possivelmente efeitos persistentes. O início da ação é evidenciado entre 15 e 45 minutos após sua administração oral, por via IM antes de 20 minutos, e por via IV entre 1 e 3 minutos. Elimina-se por via renal.

Comprimidos: ansiedade, distúrbios psicossomáticos, torcicolos, espasmos musculares. Ampolas: sedação prévia a intervenções (endoscopias, biopsias, fraturas); estados de agitação motora, delirium tremens, convulsões.

As doses ótimas devem ser avaliadas para cada paciente. Ansiedade: 5 a 30 mg/dia. Espasmos musculares: 5 a 15 mg/dia. Convulsões: 10 a 20 mg. Crianças: 0,2 mg/kg/dia. É conveniente nos tratamentos da ansiedade ou distúrbios psicomotores não ultrapassar as 4 semanas. Se for necessário continuar além deste prazo, a suspensão deverá ser gradual. Idosos e pacientes desnutridos requerem doses menores devido a variações na sensibilidade e farmacocinética.

Sedação, sonolência, ataxia, vertigem, hipotensão, distúrbios gastrintestinais, retenção urinária, alteração na libido, icterícia, discrasias sanguíneas. Reações paradoxais: excitação e agressividade (crianças e idosos). A administração parenteral pode produzir hipotensão ou debilidade muscular. Em pacientes geriátricos ou debilitados, assim como em crianças ou indivíduos com doenças hepáticas, aumenta a sensibilidade ao efeitos das benzodiazepinas no SNC.

As benzodiazepinas podem modificar a capacidade de reação quando se dirigem veículos ou máquinas de precisão. A dependência é importante quando são utilizadas doses elevadas durante períodos prolongados. Após a suspensão brusca podem ocorrer depressão, insônia por efeito de rebote, nervosismo, salivação e diarreia. Foi descrita síndrome de abstinência (estados de confusão, manifestações psicóticas e convulsões) logo após a suspensão de doses elevadas e administradas por longo tempo. Na gravidez não se recomenda seu uso no primeiro trimestre. Durante a lactação deve ser evitado, dado que o diazepam é excretado no leite materno.

Os efeitos sedantes são intensificados quando se associam benzodiazepinas com álcool, neurolépticos, antidepressivos, hipnóticos, hipoanalgésicos, anticonvulsivos e anestésicos. Não se deve consumir álcool durante o tratamento com benzodiazepinas. O uso simultâneo de antiácidos pode retardar, porém não diminuir, sua absorção. A cimetidina pode inibir o metabolismo hepático do diazepam e provocar um atraso em sua eliminação. As benzodiazepinas podem diminuir os efeitos terapêuticos da levodopa e a rifampicina pode potencializar a eliminação de diazepam.

Miastenia grave, glaucoma, insuficiência pulmonar aguda, depressão respiratória, insuficiência hepática e renal. A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com antecedentes de crises convulsivas, hipoalbuminemia, psicose.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.