Eltrombopague

Tratamento da púrpura trombocitopênica idiopática crônica (PTIC).

Trata-se de um agonista do receptor trombopoietínico indicado no tratamento da trombocitopenia em pacientes com púrpura trombocitopênica idiopática crônica (PTIC) que não tenham respondido aos corticoides, imunoglobulinas ou esplenectomia. Do ponto de vista químico, trata-se de uma bifenil-hidrazona ativa por via oral que interage com o receptor TPO (ou cMp1) responsável pela proliferação e diferenciação dos megacariócitos e pelo aumento das contagens de plaquetas. O fármaco é administrado por via oral e alcança seu pico máximo de concentração em cerca de 2-6 horas. Possui uma boa biodisponibilidade (50% a 79%) plasmática e sofre uma ativa biotransformação metabólica, na forma de oxidação e conjugação com o ácido glicurônico, glutationa e cisteína. A eliminação ocorre pelas fezes (59%) e pela urina (31%).

Púrpura trombocitopênica idiopática crônica (PTIC).

Por via oral, 50 mg uma vez ao dia. A administração deve ser feita 1 hora antes ou 2 horas após as refeições. A dose máxima é de 75 mg. Deve-se respeitar o intervalo mínimo de 4 horas caso tenha havido ingestão de substâncias com cátions polivalentes (ferro, cálcio, alumínio, magnésio, zinco), dado que seu efeito quelante desses íons causaria redução da absorção do fármaco.

Foram observados diarreia, náuseas, vômitos, mialgias, "rash" cutâneo, parestesias, influenza. Em pacientes com diferentes graus de insuficiência hepática recomendam-se doses de 25 mg ao dia. Devem realizar-se controles hemato e hepatológicos durante e após o tratamento. A supressão do tratamento pode implicar em diminuição plaquetária, com risco de sangramentos.

O eltrombopague interage com inibidores de CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino) e de CYP2C8 (genfibrozila, trimetoprima), com indutores de CYP1A2 (omeprazol) e de CYP2C8 (rifampicina), e com inibidores de CYP2C8 e CYP2C9 (diclofenaco, paclitaxel).

Não há contraindicações.