Estriol

Estrogenoterapia. Antineoplásico.

Os estrogênios aumentam a síntese do DNA, do RNA e de diversas proteínas nos tecidos sensíveis. Diminuem a secreção do hormônio liberador de gonadotrofina no hipotálamo, reduzindo a secreção de FSH e do LH na hipófise. As proteínas receptoras específicas dos tecidos formam complexos com os estrogênios nos tecidos a eles sensíveis. Seu metabolismo é principalmente hepático e sua eliminação é renal.

Tratamento da deficiência de estrógenos, vaginite atrófica, hipogonadismo feminino, insuficiência ovariana primária, menopausa, hemorragia uterina induzida por desequilíbrio hormonal. Carcinoma metastático de mama na pós-menopausa, carcinoma avançado de próstata, osteoporose na pós-menopausa.

Tópica: no tratamento da atrofia vaginal, devida à deficiência estrogênica, deve-se realizar uma aplicação tópica/dia de creme a 0,1%, durante algumas semanas até a melhora dos sintomas, a seguir, a dose pode ser reduzida de forma gradual até atingir 2 aplicações por semana. Via oral: 4 a 8 mg/dia durante algumas semanas até a regressão dos sintomas, podendo-se, a seguir, reduzi-la gradualmente até atingir 1-2 mg/dia. No tratamento pré e pós-operatório em pacientes submetidas a cirurgia vaginal na pós-menopausa. Tópica: 1 aplicação diária de creme a 0,1% durante 2 semanas antes do ato cirúrgico e 2 aplicações semanais nas duas semanas posteriores; via oral: 4 a 8 mg/dia durante as 2 semanas antes do ato cirúrgico e 1 a 2mg/dia nas duas semanas posteriores. Tratamento da menopausa, via oral: 4 a 8 mg/dia durante as primeiras semanas até a redução dos sintomas; a dose deve ser reduzida de forma gradual até atingir-se o efeito terapêutico desejado. Auxiliar o diagnóstico em caso de estiramento muscular atrófico duvidoso: 2 a 4 mg/dia por via oral ou 1 aplicação de creme a 0,1% em dias alternados, durante a semana anterior ao diagnóstico.

Em homens, a dose elevada de estrogênios pode estar associada com a elevação do risco de infarto do miocárdio, embolia pulmonar e tromboflebite. Hipercalcemia severa em pacientes com câncer de mama ou metástases ósseas tratadas com estrogênios. Edema (por retenção de sal e líquidos). Raramente ocorrem: cefaleia, perda repentina da coordenação, sensação de falta de ar, tensão, anorexia, náuseas, alterações do ciclo menstrual: hemorragia prolongada ou amenorreia.

Via oral: administrar a droga durante as refeições ou imediatamente após para reduzir as náuseas; interromper imediatamente o tratamento se houver suspeita de gravidez e consultar o médico. O uso por tempo prolongado aumenta o risco de câncer do endométrio na pós-menopausa. As injeções intramusculares devem ser administradas de forma lenta e profunda. Não é recomendado utilizar estrogênios durante a gravidez, já que existem antecedentes de má-formação congênita. É excretado no leite materno, tende a inibir a lactação e a diminuir a qualidade do leite (não é recomendado durante a fase de aleitamento). Devido a seus efeitos sobre o fechamento epifisário, os estrogênios devem ser usados com precaução em crianças que não tenham ainda completado o crescimento ósseo; podem predispor hemorragias gengivais.

O uso simultâneo de glicorticoides pode alterar o seu metabolismo, ao elevar sua meia-vida de eliminação e, assim, seus efeitos terapêuticos e tóxicos. Os estrogênios podem produzir amenorreia e interferir nos efeitos da bromocriptina. Quando associado com o ACTH pode potenciar os efeitos anti-inflamatórios do cortisol endógeno. Aumenta o risco de hepatotoxicidade, quando administrado com medicamentos hepatotóxicos. Acelera o amadurecimento da epífise na vigência de somatotrofina. Pode interferir no efeito terapêutico do tamoxifeno.

Câncer de mama (exceto em pacientes portadores de doenças metastásicas), hemorragia vaginal anormal ou não-diagnosticada. A relação risco-benefício deve ser avaliada em situações clínicas como: asma, insuficiência cardíaca, epilepsia, cefaleias, insuficiência renal, tromboflebite em homens, antecedentes de icterícia colestásica, antecedentes de hipertensão, hipercalcemia associada com doença metastásica da mama, miomas uterinos e porfiria hepática.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.