Flupirtina

Analgésica.

É um potente e efetivo analgésico de ação central não-opiáceo que também possui efeito miorrelaxante. Sua potência de ação é intermediária entre a morfina e o paracetamol. Seu mecanismo de ação não foi esclarecido; sabe-se que não possui afinidade pelos receptores opiáceos nem pelos benzodiazepínicos, porém seus efeitos manifestam-se tanto na região medular espinhal como supra espinhal. Existem estudos que indicam um efeito inibidor, de muito pouca magnitude, da síntese de prostaglandinas em nível periférico. Estima-se que suas ações estariam mediadas por efeitos sobre o sistema noradrenérgico. A flupirtina não produz dependência física, psíquica nem tolerância. Absorve-se rápida e completamente por via oral; o início de ação observa-se após 20 a 30 minutos, o efeito máximo é atingido após 30 minutos e sua ação prolonga-se por 3 ou 5 horas. Liga-se às proteínas (84%) e sua meia-vida é de 10 horas. Metaboliza-se no fígado, originando metabólitos ativos e inativos, que são excretados por via urinária (70%) e biliar. A dose deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal e idosos.

Patologias dolorosas agudas ou crônicas de diversas origens (neurológica, neoplásica, traumática, cirúrgica). Alívio da dor em doenças do músculo esquelético e reumáticas.

Via oral: 100 a 400 mg por dia (dose máxima: 600mg).

Sonolência, enjoos, náuseas, vertigem, dor de estômago, diarreia, vômitos, constipação. Transtornos circulatórios, cefaleia. Raramente sudorese, ressecamento bucal, reações cutâneas e distúrbios visuais.

Sua administração não deve ser prolongada por mais de 4 semanas. Os pacientes que recebem flupirtina não devem operar maquinarias pesadas nem conduzir veículos. Deve-se vigiar o nível de enzimas hepáticas ou de creatinina em pacientes com doença hepática ou renal. As determinações de bilirrubinemia, urobilinogênio e proteínas na urina podem resultar alteradas em pacientes que recebem flupirtina. Por não existirem provas conclusivas, recomenda-se não utilizar em gestantes a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. A lactação deve ser suspensa se a mãe receber o medicamento.

Pode potencializar os efeitos do álcool ou dos psicofármacos. Também pode alterar os requerimentos de tratamento anticoagulante. A flupirtina e o paracetamol não devem ser combinados salvo expressa indicação médica.

Hipersensibilidade à flupirtina. Risco de alteração cerebral de origem hepática. Obstrução biliar. Miastenia gravis.

Não há experiência. O tratamento da superdose deve ser sintomático e deve-se evitar a administração de estimulantes e analgésico.