Fulvestranto

Antineoplásico.

É um antagonista do receptor hormonal estrogênico que se liga ao mesmo por um mecanismo competitivo, exibindo uma afinidade similar à dos estrógenos (estradiol). Além disto, o fulvestranto causa subsensibilização ("down-regulation") da proteína do receptor estrogênico nas células tumorais por uma ação dose-dependente. Estudos clínicos realizados em mulheres pós-menopausadas com câncer de mama primário demonstraram uma diminuição do índice de expressão do Ki67 (marcador de proliferação celular) e do crescimento em linhagens celulares MCF-7 resistentes ao tamoxifeno. O fulvestranto não tem efeitos agonistas e não afeta as concentrações de FSH e LH em mulheres pós-menopausadas. Após sua administração parenteral por via intramuscular (IM), os níveis séricos máximos são alcançados após 7 dias e mantêm-se por 30 dias com uma concentração mínima de aproximadamente um terço da Cmáx. Sua meia-vida é de 40 dias e tem uma ampla distribuição. Possui uma elevada taxa (99%) de união com proteínas plasmáticas. Sua biotransformação metabólica é realizada em nível hepático (oxidação, hidroxilação, glicuronoconjugação). Sua eliminação principal é feita através das fezes (90%), sendo mínima em nível renal.

Câncer de mama metastático em mulheres pós-menopausadas.

A dose recomendada é de 250 mg por via intramuscular a cada 30 dias, seja na forma de injeção única ou dividida em duas administrações.

Foram relatados transtornos gastrintestinais (diarreia ou constipação, náuseas, vômitos, dores abdominais), cefaleia, falta de ar, dor/inflamação no sítio de injeção, mialgias, vertigens, leucopenia.

As mulheres com probabilidade de engravidar deverão ser alertadas para evitar a concepção durante o período de uso do fármaco, pois há possibilidade de fetotoxicidade dado que atravessa a barreira placentária. Sua inocuidade em pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave não foi estabelecida, nem em pacientes pediátricos; não se sabe se é eliminado através do leite humano.

Não são conhecidas.

Hipersensibilidade ao fármaco. Gravidez. Pacientes sob terapia anticoagulante ou com tendência hemorrágica.

Não existe experiência clínica e não se observaram efeitos adversos, mesmo usando doses 10 a 15 vezes maiores que as recomendadas.