Gentamicina

Antibiótico sistêmico, tópico e oftálmico.

Pertence ao grupo dos aminoglicosídeos. Estes são transportados de forma ativa através da parede bacteriana, unem-se irreversivelmente a uma ou mais proteínas receptoras específicas da subunidade 30 S dos ribossomos bacterianos e interferem com o complexo de iniciação entre o RNA mensageiro e subunidade 30 S. O RNA pode ser lido de forma errônea, o que origina a síntese de proteínas não-funcionais; os polirribossomos separam-se e não são capazes de sintetizar proteínas. Os aminoglicosídeos são antibióticos bacterianos. A gentamicina é totalmente absorvida após sua administração por via intramuscular; em troca, sua absorção é escassa por via oral. Por via local tópica podem ser absorvidas quantidades significativas na superfície corporal. Distribui-se principalmente no líquido extracelular, com acumulação nas células do córtex renal. Atravessa a placenta. As concentrações na urina são altas, podendo superar os 100 mg/ml. Não se metaboliza.

a) Por via sistêmica, para o tratamento de infecções ósseas, infecções em queimaduras, meningite, otite média aguda, otite média crônica supurada, pneumonia, septicemia, sinusite, infecções de pele e tecidos moles e infecções urinárias produzidas por Pseudomonas, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter e Staphylococcus (coagulase positivos e negativos); tratamento da endocardite bacteriana (administrada simultaneamente com uma penicilina). b) Por via oftálmica: tratamento de blefarite, blefaroconjuntivite, conjuntivite, dacriocistite, queratite e queratoconjuntivite produzidas por microrganismos sensíveis. c) Por via tópica: tratamento de foliculite, furunculose, paroníquia e outras infecções bacterianas cutâneas menores produzidas por Staphylococcus, Streptococcus, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Enterobacter aerogenes.

Administração parenteral dose para adultos (intramuscular ou por infusão intravenosa): 1 a 1,7 mg/kg a cada 8 horas; doses pediátricas usuais nascidos pré-termo e neonatos de até 1 semana: 2,5 mg/kg a cada 12 horas durante 7 a 10 dias; neonatos maiores e lactentes: 2,5 mg/kg a cada 8 horas; crianças: de 2 a 2,5 mg/kg a cada 8 horas. Em pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser modificada de acordo com os valores da liberação de creatinina. Pomada por via oftálmica: aplicar uma película de aproximadamente 1 mm, com intervalos de 6 a 12 horas. Solução oftálmica: 1 gota a cada 4 a 8 horas. Por via tópica: aplicar na pele de 3 a 4 vezes ao dia.

Via parenteral: ototoxicidade (perda de audição, sensação de tamponamento dos ouvidos), ototoxicidade vestibular (instabilidade, enjoos); nefrotoxicidade (hematúria, aumento ou diminuição do volume de urina); neurotoxicidade; náuseas e vômitos. Vias oftálmica e tópica: prurido, vermelhidão, edema ou outros sinais de irritação.

Atravessa a placenta e pode ser nefrotóxica para o feto. Deve ser utilizada com precaução em prematuros e neonatos devido à sua imaturidade renal. Em pacientes com desidratação ou disfunção renal, aumenta significativamente o risco de toxicidade devido às elevadas concentrações séricas. A gentamicina pode ocasionar bloqueio neuromuscular, sendo necessário administrar com cuidado em pacientes com miastenia grave ou parkinsonismo. Em geral, é aconselhável fazer audiogramas e determinações da função renal e vestibular durante o tratamento com este antibiótico.

O uso simultâneo com anfotericina-B parenteral, bacitracina parenteral, cefalotina, ciclosporina, ácido etacrínico parenteral, furosemida parenteral, estreptomicina ou vancomicina pode aumentar a capacidade para ototoxicidade ou nefrotoxicidade. A administração junto com anestésicos por inalação ou bloqueadores neuromusculares pode potencializar o bloqueio neuromuscular. Deve ser evitado o uso simultâneo ou sequencial com metoxifluorano ou polimixinas parenterais, já que pode aumentar o risco de nefrotoxicidade e de bloqueio neuromuscular. Não devem ser administrados ao mesmo tempo 2 ou mais aminoglicosídeos ou 1 aminoglicosídeo com capreomicina pela maior possibilidade de produzir ototoxicidade e nefrotoxicidade.

Insuficiência renal.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.