Guanetidina

Anti-hipertensivo.

Usada como sulfato, é um bloqueador adrenérgico pós-ganglionar. A bomba de norepinefrina permite captar e armazenar guanetidina nos neurônios simpáticos, esta desloca de forma lenta a norepinefrina de seus locais nas terminações nervosas e, dessa forma, bloqueia a liberação de norepinefrina produzida por estimulação nervosa; a depleção de catecolaminas produz uma diminuição da vasoconstrição arteriolar. Com a administração oral crônica, a absorção é altamente variável entre os pacientes: são absorvidos entre 3% e 30% de uma dose oral. É metabolizada no fígado. Os efeitos terapêuticos completos podem não ser percebidos durante 1 a 3 semanas após o início do tratamento (dose múltipla); com dose única, o efeito máximo aparece em 8 horas. É eliminada por via renal de 25% a 50% de forma inalterada.

Hipertensão de moderada a grave. Crises hipertensivas (via IM). Glaucoma de ângulo estreito (colírio).

Comprimidos: 10 a 12,5 mg 1 vez ao dia. Se for necessário, e para o controle da pressão arterial, aumentar a dose diária em 10 ou 12,5 mg com intervalos de 5 a 7 dias. Dose de manutenção: 25 a 50 mg 1 vez ao dia. Doses pediátricas: 0,2 mg/kg/dia. Se for necessário, e para o controle da pressão arterial, aumentar 0,2 mg/kg a cada 7 ou 10 dias.

Náuseas, vômitos, anorexia, diarreia, xerostomia, impotência sexual, dermatite, alopecia, nictúria, enurese, bradicardia, aumento de glicose no sangue em pacientes diabéticos, dispneia, cansaço ou debilidade não-habituais, edema, estados de confusão, congestão nasal e hipotensão ortostática.

As pessoas de idade avançada podem ser mais sensíveis aos efeitos hipotensores. É importante a dieta e pode ser necessária a restrição de sódio e a redução de peso. Ter precaução ao levantar-se, principalmente pela manhã (hipotensão ortostática).

A droga aumenta os efeitos hipoglicemiantes da insulina e os hipoglicemiantes orais. Os diuréticos e a reserpina aumentam a ação da guanetidina; o álcool, barbitúricos, metotrimeprazina ou analgésicos opiáceos contribuem para os efeitos hipotensores ortostáticos aditivos. Os medicamentos com ação bloqueadora alfa-adrenérgica (di-hidroergotamina, haloperidol, ergotamina, fenotiazina, tioxantenos) ou alcaloides da rauwolfia podem produzir um aumento na incidência de hipotensão ortostática ou bradicardia. Com os AINE, principalmente indometacina, e os estrogênios podem reduzir-se os efeitos anti-hipertensivos da guanetidina. Os IMAO utilizados em associação com este fármaco podem originar hipertensão de moderada a grave. Drogas simpaticomiméticas, como a dobutamina e a dopamina, a efedrina, a metoxanina, a norepinefrina e a fenilefrina, podem reduzir os efeitos anti-hipertensivos da guanetidina.

A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de antecedentes de asma, insuficiência cerebrovascular, insuficiência cardíaca congestiva não-causada pela hipertensão, insuficiência coronária, diabetes mellitus, diarreia, disfunção hepática ou renal, febre, enfarte recente do miocárdio, feocromocitoma, antecedentes de úlcera péptica, bradicardia sinusal, gravidez e hipersensibilidade à droga.