Haloperidol

Antipsicótico.

É um derivado da butirofenona com efeitos similares aos das fenotiazinas derivados da piperazina. Produz um bloqueio seletivo sobre o SNC por bloqueio competitivo dos receptores dopaminérgicos pós-sinápticos, no sistema dopaminérgico mesolímbico, e um aumento do intercâmbio de dopaminas no nível cerebral para produzir a ação antipsicótica. O decanoato, que é a forma de ação prolongada, atua como pró-fármaco, liberando de forma lenta e estável haloperidol do veículo. O bloqueio dos receptores de dopamina provoca reações motoras extrapiramidais, diminui a liberação do hormônio de crescimento e aumenta a liberação de prolactina pela hipófise. Também existe certo bloqueio dos receptores alfa-adrenérgicos do sistema autônomo. Absorve-se por via oral em 70%; seu metabolismo, que é extenso, realiza-se no fígado; une-se às proteínas em 90% ou mais. Aproximadamente 40% de 1 dose oral única excretam-se pela urina em 5 dias, dos quais 1% é fármaco inalterado. Os 15% da dose oral excretam-se nas fezes por eliminação biliar.

Tratamento de distúrbios psicóticos agudos e crônicos que incluem esquizofrenia, estados maníacos e psicose induzida por fármacos (psicose esteróidea). Pacientes agressivos e agitados. Em esquizofrenia crônica, é indicado o decanoato de haloperidol. Tratamento de problemas graves de comportamento. Síndrome de Gilles de La Tourette.

A forma farmacêutica oral pode ser ingerida com alimentos ou com leite para diminuir a irritação gastrintestinal. Dose para adultos: 0,5 a 5 mg de 2 ou 3 vezes ao dia, ajustando-a de forma gradual conforme as necessidades e a tolerância. Dose máxima: 100 mg/dia. Doses pediátricas: não foram estabelecidas doses para crianças menores de 3 anos; crianças de 3 a 12 anos distúrbios psicóticos: 0,5 mg/kg/dia em 2 ou 3 ingestões, com acréscimos de 0,5 mg a intervalos de 5 a 7 dias, até 1 dose diária total de 0,15 mg/kg/dia. Tratamento de comportamento não-psicótico e síndrome de Gilles de La Tourette: 0,05 mg/kg/dia em 2 ou 3 ingestões. Doses geriátricas: de 0,5 a 2 mg 2 ou 3 vezes ao dia. Injetável adultos: 2 a 5 mg por via IM; repetir a dose se for necessário, a intervalos de 1 hora ou de 4 a 8 horas se os sintomas forem controlados. Dose máxima: 100 mg/dia. Decanoato: de 10 a 15 vezes a dose oral diária prévia de haloperidol até uma dose inicial máxima de 100 mg a intervalos mensais. Não foram estabelecidas as doses para crianças.

As crianças são muito sensíveis aos efeitos extrapiramidais. Os pacientes geriátricos ou debilitados são mais propensos ao desenvolvimento de efeitos extrapiramidais adversos e de hipotensão ortostática. Requerem atenção médica: disartria, instabilidade, rigidez de braços ou pernas, tremor e agitação de dedos e mãos, disfagia, movimentos de torção do corpo. São de incidência mais rara: movimentos de mastigação, cansaço ou debilidade não-habituais, tonturas, alucinações, erupção cutânea, aumento de sudorese. Sinais de superdosagem: dificuldade para respirar, tonturas, sonolência grave ou estado comatoso, tremores musculares, espasmos, rigidez ou movimentos descontrolados ou graves.

Evitar a ingestão de bebidas alcóolicas ou de outros depressores do SNC durante o tratamento. Ter precaução se provocar sonolência durante a realização de exercícios. Podem aparecer secura na boca (efeito antimuscarínico) e possível fotossensibilidade da pele. Não é recomendável sua utilização em crianças menores de 3 anos. Os pacientes geriátricos são mais propensos à discinesia tardia e parkinsonismo. Os efeitos leucopênicos e trombocitopênicos do haloperidol podem provocar um aumento na incidência de infecção microbiana, retardamento na cicatrização e gengivas sangrentas.

A ação do álcool é potencializada e pode ser produzida hipotensão grave. Diminui os efeitos estimulantes das anfetaminas e reduz os efeitos antipsicóticos do haloperidol. Pode aumentar ou diminuir a atividade anticoagulante de derivados cumarínicos ou da indandiona. Intensifica os efeitos antimuscarínicos da atropina e compostos relacionados. Aumenta as concentrações séricas de prolactina ao indicar-se simultaneamente com bromocriptina. Potencializa a ação de depressores do SNC. Diminui os efeitos hipotensores da guanetidina e os efeitos terapêuticos da levodopa. Pode provocar efeitos mentais não-desejados (desorientação) usando-se simultaneamente com metildopa.

Depressão do SNC, grave ou tóxica (induzida por fármacos). Mal de Parkinson. A relação risco-benefício será avaliada em alcoolismo ativo, alergias, epilepsia, disfunção hepática ou renal, hipertireoidismo ou tireotoxicose, glaucoma e retenção urinária.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.