Hidroxicloroquina

Antimalárico. Antirreumático.

Esse fármaco pertence à família dos compostos 4-aminoquinolina e sua ação principal é antimalárica. Também é benéfico no lúpus eritematoso (discoide crônico ou sistêmico) e na artrite reumatóide aguda ou crônica refratária, quando os tratamentos habituais não têm boa resposta. O mecanismo de ação da hidroxicloroquina é exercido sobre as estruturas membranosas do Plasmodium, nas quais provoca a lise e a morte do parasita. As espécies de Plasmodium sensíveis à hidroxicloroquina são P. malariae, P. vivax, P. ovale e algumas cepas susceptíveis do P. falciparum. No paludismo por P. malariae e P. vivax é muito eficiente para deter os ataques agudos e prolongar os intervalos entre tratamento e recaída. No paludismo por P. falciparum, detém o ataque agudo e pode levar à cura da doença, exceto em presença de cepas resistentes.

Tratamento dos ataques agudos e tratamento supressor do paludismo. Tratamento do lúpus eritematoso (sistêmico ou discoide crônico) e da artrite reumatóide. Pode também ser utilizado para o tratamento da asma, da diabetes melitus não-insulinodependente, da porfiria cutânea tardia, da embolia pulmonar e para reduzir os níveis de auto-anticorpos na síndrome de Sjögren primária.

Equivalência de posologia: 155 mg de hidroxicloroquina base equivalem a 200 mg de sulfato de hidroxicloroquina. Paludismo: para supressão em adultos, administrar 310 mg de hidroxicloroquina base por dia, exatamente no mesmo dia da semana, semanalmente (em crianças 5 mg/kg, mas sem nunca exceder a dose do adulto, independente do peso corporal), com início 2 semanas antes da possível exposição e término 8 semanas depois de abandonar a área endêmica; se não for possível iniciar 2 semanas antes da exposição, pode ser administrada uma dose de carga dupla (620 mg ou 10 mg/kg em crianças), dividida em duas tomadas. Para o tratamento do ataque agudo, administrar 620 mg de hidroxicloroquina base no primeiro dia, seguidos de 310 mg após seis a oito horas, e depois 310 mg diários nos dois dias seguintes. Em crianças, administrar uma primeira dose de 10 mg de hidroxicloroquina base por kg de peso corporal (não superar os 620 mg), seguidos de 5 mg/kg, seis horas depois, 5 mg/kg, 18 horas depois da segunda dose e 5 mg/kg, 24 horas depois da terceira dose. Para a cura radical do paludismo por P. vivax e por P. malariae é necessário tratamento simultâneo com um composto 8-aminoquinolina (primaquina). Lúpus eritematoso: 310 mg de hidroxicloroquina base, 1 ou 2 vezes ao dia, durante semanas ou meses, em função da resposta do paciente; para tratamento muito prolongado, uma dose diária de 155 a 310 mg diários pode ser suficiente; as doses mais elevadas incrementam o risco de aparição de retinopatia. Artrite reumatoide: inicialmente 310 e 465 mg de hidroxicloroquina base diários até obter uma boa resposta terapêutica (tomar entre 4 e 12 semanas, geralmente); depois continua-se com uma dose de manutenção 50% menor que a inicial, ingerida com as refeições ou com um copo de leite. Se ocorrer uma recaída quando a medicação for suspensa, a administração poderá ser reiniciada ou mantida intermitentemente.

No tratamento do paludismo: cefaleias, tonturas, desordens gastrintestinais. Na artrite reumatoide e lúpus eritematoso (tratamento prolongado): visão turva, edema de córnea transitório, defeitos visuais, alterações da retina, branqueamento do cabelo, prurido, alopecia, pigmentação da pele e mucosas, erupções, dermatite, anemia aplástica, agranulocitose, leucopenia, hemólise (em pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase), anorexia, náuseas, vômitos, diarreia, cãibras abdominais, perda de peso, exacerbação da psoríase e da porfiria.

Manter esse fármaco fora do alcance de crianças, pois foram informadas algumas mortes pelo consumo acidental de doses tão pequenas quanto um grama. Em pacientes com psoríase foram observadas exacerbações ao receber hidroxicloroquina. Utilizar em mulheres grávidas somente se o benefício para a mãe superar o risco potencial para o feto. Não ingerir álcool ou fármacos hepatotóxicos quando for administrada hidroxicloroquina. O aparecimento de transtornos sanguíneos durante o tratamento deve ser avaliado como possível causa de suspensão do fármaco. Deve ser administrado com precaução a pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase.

Corticosteroides, anti-inflamatórios não esteroides e salicilatos: podem ser co-administrados com hidroxicloroquina durante as primeiras etapas do tratamento da artrite reumatoide, até que seja atingido o efeito terapêutico do fármaco.

Antecedentes de mudanças na retina ou no campo visual atribuíveis a compostos 4-aminoquinolina. Hipersensibilidade aos compostos 4-aminoquinolina. Tratamentos por longos períodos de tempo em crianças.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.

A hidroxicloroquina é rápida e completamente absorvida após a ingestão acidental; sintomas de toxicidade podem aparecer em somente 30 minutos: cefaleia, sonolência, transtornos da visão, colapso cardiovascular e convulsões seguidas de uma parada cardiorrespiratória repentina e precoce. Tratamento: esvaziamento gástrico imediato (indução do vômito); o carvão ativado é útil se for administrado dentro de 30 minutos. Se ocorrerem convulsões, devem ser controladas com barbitúricos de ação ultrarrápida se forem causadas por estimulação cerebral, com oxigênio se forem causadas por anorexia ou com vasopressores no caso de choque hipotensor. A plasmaférese ou a exanguíneo-transfusão têm sido úteis na eliminação da hidroxicloroquina. O paciente que sobreviver à crise inicial deve ser controlado pelo menos durante 6 horas.