Imatinibe

Leucemia mieloide crônica (LMC) em crise blástica, em fase acelerada, ou em fase crônica após insucesso de tratamento com interferon alfa.

LMC em fase crônica: dose inicial, via oral, 400 mg ao dia. Dose de manutenção: via oral, 400 a 600 mg ao dia. LMC em fase acelerada ou em crise blástica: dose inicial, via oral, 600 mg ao dia. Dose de manutenção: via oral, 600 a 800 mg ao dia.

As principais reações adversas compreendem trombocitopenia, anemia, neutrocitopenia febril, pancitopenia, cefaleia, náuseas, vômitos, diarreia, dispepsia, edema periorbitário, dermatites, eczema, exantema, espasmos e cãibras musculares, dores musculoesqueléticas, inchaços articulares, edema por retenção de líquido e anorexia. Com frequência menor podem observar-se desidratação, hiperuricemia, hipopotassemia, hiperpotassemia, hiponatremia, aumento do apetite, enjoos, disgeusia, parestesias, insônia, conjuntivite, aumento do lacrimejamento, epistasia, dispneia, tosse, distensão abdominal, flatulência, obstipação, secura de boca, edema facial, edema palpebral, prurido, eritema, pele seca, alopecia, sudorese noturna, hiperpirexia, fadiga, fraqueza, calafrios. Com frequência ainda menor podem relatar-se herpes simples, herpes-zóster, infecção das vias respiratórias, enxaqueca, irritação ocular, visão turva, hemorragia conjutival, xeroftalmo, edema periorbitário, vertigens, taquicardia, ruborização, sensação de frio nas extremidades, hemorragias gastrintestinais, melena, úlcera gástrica, gastrite, refluxo gastresofágico, úlceras na mucosa bucal, icterícia, aumento do nível de enzimas hepáticas, hiperbilirrubinemia, sudorese aumentada, urticária onicoclasia, reações de fotossensibilidade, púrpura, insuficiência renal, ginecomastia, hipertrofia mamária e edema testicular.

O imatinibe deve ser administrado juntamente com alguma alimentação e com água em abundância, com a finalidade de reduzir o risco de alterações gastrintestinais. Administrar com precaução em pacientes com insuficiência hepática. Não utilizar em mulheres durante a gravidez e no período de amamentação.

Os inibidores da atividade isoenzimática CYP3A4 do citocromo P450 podem causar redução do metabolismo e portanto aumentar as concentrações plastmáticas do imatinibe. Por outro lado, os fármacos indutores da atividade isoenzimática CYP3A4 podem aumentar o metabolismo e assim reduzir as concentrações plasmáticas do imatinibe. Não administrar este fármaco concomitantemente com paracetamol.

Hipersensibilidade ao fármaco.