Itraconazol

Antifúngico.

Moderno fungicida de ação sistêmica, é empregado em diversas localizações (cutânea, vaginal, unhas) da infecção micótica por diferentes gêneros (Aspergillus, histoplasma, blastomicetos, Candida). Seu mecanismo de ação é similar ao de outros antifúngicos triazólicos, visto que se desenvolve ao nível da membrana celular do fungo, onde altera a biossíntese dos esteróis de membrana, fosfolipídeos e triglicerídeos. O itraconazol é uma droga fungistática que pode ser fungicida conforme a concentração. Age de forma seletiva e inibe a biossíntese de ergosterol ou outros esteróis, razão pela qual afeta a integridade da membrana da parede celular do fungo e sua permeabilidade seletiva. Além disto, inibe a biossíntese de triglicerídeos e fosfolipídeos dos fungos e a atividade enzimática oxidativa e peroxidativa. Em Candida albicans bloqueia a transformação dos blastosporos em sua forma micélica invasiva. Sua absorção pelo trato digestório é otimizada no pH ácido gástrico, razão pela qual sua administração é feita juntamente com as refeições. Sua biodisponibilidade é caracterizada por sua prolongada meia-vida (15 a 30 horas), alto coeficiente de ligação a proteínas plasmáticas (99%) e metabolismo hepático lento. Com 100 mg alcançam-se 0,1-0,3 mg/ml em 3 a 5 horas, com notável difusão tecidual e discreta passagem para o líquido céfalo-raquidiano. A insuficiência renal não afeta sua metabolização, não sendo também a eliminação afetada pela hemodiálise.

Micose cutânea (dermatomicose), onicomicose, tineas, micoses sistêmicas, candidíases sistêmicas. Vulvovaginite, candidíase, histoplasmose, aspergilose, blastomicose.

Uma única tomada de 100 mg a cada 24 horas. Em crianças: 3 a 5 mg/kg ao dia. Em infecções sistêmicas graves podem empregar-se doses de 400 a 600 mg ao dia. A duração do tratamento varia conforme a micose em questão. Em micoses sistêmicas: 200 a 400 mg ao dia. Em candidíase vulvovaginal: 400 mg um só dia em duas tomadas de 200 mg.

Ocasionalmente podem ocorrer distúrbios digestivos: náuseas, epigastralgia, vômitos. Em terapias prolongadas foram relatadas alterações sexuais (impotência) e hipocalcemia.

Empregar com precaução durante a gravidez ou amamentação, avaliando sempre a relação risco-benefício. Estudos em animais demonstraram que o itraconazol pode desenvolver efeitos carcinogênicos; não obstante, este fato não foi comprovado em seres humanos.

O emprego simultâneo de rifampicina reduz as concentrações e os níveis séricos do fármaco.

Hepatopatias graves. Hipersensibilidade ao fármaco.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.