Lercanidipino

Anti-hipertensivo.

Trata-se de um anti-hipertensivo pertencente à família das di-hidropiridinas como o nifedipino, nitrendipino e anlodipino. É um antagonista do cálcio e, como tal, atua inibindo a entrada dos íons cálcio nas células da musculatura lisa e do músculo cardíaco. Causa diminuição da resistência periférica devido ao seu efeito relaxante direto sobre a musculatura vascular lisa. Sua ação anti-hipertensiva é prolongada, em função da alta seletividade que possui sobre a musculatura vascular. O lercanidipino é administrado a pacientes com hipertensão essencial leve a moderada em forma de monoterapia ou associada a b-bloqueadores, diuréticos ou inibidores da enzima conversora de angiotensina (enalapril, lisinopril). Caracteriza-se por não provocar taquicardia reflexa em decorrência da hipotensão por ela causada pois o início de sua ação é lento. Por via oral, o lercanidipino é completamente absorvido, alcançando sua concentração plasmática máxima entre 1,5 a 3 horas após a administração. A maior parte da dose ingerida é degradada, pois sofre alto grau de metabolismo de primeira passagem; por esta razão, deve ser ingerida antes das refeições, pois sua absorção aumenta aproximadamente quatro vezes quando ingerida com alimentos, principalmente aqueles com alto teor de gorduras. Apresenta alto grau de ligação com proteínas plasmáticas e importante biotransformação em nível hepático, exercida pela isoenzima CYP3A4 do citocromo P-450. Os metabólitos inativos são encontrados principalmente na urina.

Doença hipertensiva de grau leve a moderado.

Via oral, 10 mg uma vez ao dia. Dose máxima: 20 mg a 30 mg, uma vez ao dia.

As reações adversas compreendem rubor, edema, palpitação, taquicardia, cefaleia, astenia. Com menos frequência pode-se observar fadiga, distúrbios gastrintestinais (dispepsia, náuseas, vômitos, dores epigástricas e diarreia), poliúria, erupções cutâneas, sonolência, mialgias e, muito raramente, hipotensão. Indivíduos que apresentam angina de peito podem experimentar aumento da frequência, da duração e da severidade dos episódios cardíacos.

Recomenda-se administrar com precaução a pacientes com insuficiência ventricular esquerda ou cardiopatia isquêmica. O lercanidipino deve ser administrado com precaução em pacientes portadores de disfunção renal ou moderada e disfunção hepática. Não se aconselha administrar a crianças com idade inferior a 18 anos (devido à falta de estudos adequados), bem como a pacientes com disfunção hepática ou renal grave (clearance de creatinina inferior a 10 ml/min). Apesar de estudos conduzidos em animais não terem demonstrado qualquer efeito teratogênico do lercanidipino, nem que o mesmo seja eliminado pelo leite materno, aconselha-se não administrá-lo a mulheres durante a gravidez ou a mamentação. Como o fármaco pode causar fadiga e sonolência, deve-se recomendar cuidado no manejo de veículos ou máquinas de qualquer tipo. Mesmo na ausência de observações quanto a interações, quando co-administrada com cardiotônicos glicosídeos, é prudente observar os pacientes quanto a possíveis efeitos de toxicidade provocados pela digoxina.

A administração simultânea de lercanidipino e bloqueadores b-adrenérgicos como o propranolol e o metaprolol pode causar aumento do efeito hipotensor, pois ambos os tipos de fármaco são metabolizados pelo mesmo sistema enzimático no fígado. O mesmo efeito pode ser observado pela co-administração de lercanidipino e cimetidina, inibidores do citocromo P-450 3A4 (cetoconazol, itraconazol, eritromicina e fluoxetina). Os fármacos que induzem a atividade do citocromo P-450 3A4 tais como fenitoína, carbamazepina e rifampicina podem aumentar o metabolismo do lercanidipino, diminuindo sua concentração sanguínea e, portanto, seu efeito terapêutico. Pelo fato de terfenadina, astemizol, propranolol, metoprolol, ciclosporina, fármacos antiarrítmicos classe II como amiodarona, quinidina e alguns benzodiazepínicos (diazepam e midazolam) serem substratos da enzima P-450 3A4, aconselha-se acompanhar os pacientes sob o tratamento com lercanidipino e alguns dos fármacos mencionados. O consumo de álcool durante o tratamento com lercanidipino deve ser suspenso, já que pode potencializar a vasodilatação provocada por este fármaco. A administração simultânea de lercanidipino com anticonvulsivantes pode acarretar diminuição do efeito hipotensor. O lercanidipino é útil associado a b-bloqueadores, diuréticos ou inibidores da enzima conversora de angiotensina no tratamento da hipertensão.

Hipersensibilidade ao fármaco, gravidez, amamentação, pacientes com obstrução das vias de saída do ventrículo esquerdo, angina instável, disfunção renal grave ou disfunção hepática, insuficiência cardíaca congestiva não-tratada, ou antes de decorrido um mês após ocorrência de infarto do miocárdio.

A superdose de lercanidipino poderia ocasionar vasodilatação excessiva com consequente aumento da hipotensão sistêmica e taquicardia reflexa. Recomenda-se realizar tratamento de suporte cardiovascular, com administração intravenosa de atropina para reverter a bradicardia.