Levodopa + benserazida

Antiparkinsoniano.

A benserazida é um derivado hidrazínico, inibidor da descarboxilase de ácidos aromáticos (AADC), que é utilizado em conjunto com a levodopa em uma proporção benserazida/levodopa de 1:4. A benserazida é mais potente que a carbidopa quanto a sua capacidade inibidora sobre a AADC plasmática. O início da ação inibidora da benserazida é observado aos 30 minutos e sua duração é superior a 24 horas. Tal qual a carbidopa, não atravessa a barreira hematoencefálica, inibindo, portanto, a descarboxilação da levodopa somente nos tecidos extracerebrais, o que permite a formação enzimática da dopamina a partir da levodopa nos neurônios do corpo estriado e hipotálamo.

Mal de Parkinson. Parkinsonismo sintomático pós-encefalítico, tóxico ou arteriosclerótico, exceto a síndrome parkinsoniana de origem medicamentosa.

Tratamento inicial: de 250 a 500 mg 3 vezes ao dia durante 1 semana. Aumentar em 125 mg a cada semana até atingir a dose individual eficaz, que é de 500 mg a 1 g/dia. A dose de manutenção é de 250 mg, 3 vezes ao dia. Este medicamento deve ser ingerido com as refeições.

Intolerância digestiva, anorexia, náuseas, vômitos. São menos frequentes as arritmias cardíacas e a hipotensão ortostática. Também insônia ou agitação e, às vezes, depressão. As reações adversas relacionam-se com a dose e desaparecem ou tornam-se toleráveis com a redução da dose.

Este fármaco não deve ser administrado com inibidores da monoaminoxidase (IMAO). No caso de utilização de anestesia geral, deve ser interrompida a administração da levodopa + benserazida, 2 ou 3 dias antes. Em urgências cirúrgicas, devem-se evitar como anestésico o ciclopropano e o halotano. Na administração por períodos prolongados, recomenda-se efetuar exames da função hematológica, funções renais e hepáticas. Os pacientes com antecedentes de insuficiência coronária, arritmia ou enfarte do miocárdio devem ser controlados periodicamente, assim como os pacientes com úlcera gastroduodenal. No caso de ocorrerem efeitos colaterais na fase inicial do tratamento, a progressão da dose deve ser suspensa. Quando houver a substituição de outro medicamento antiparkinsoniano para este, o primeiro não deverá ser interrompido bruscamente, porque há uma latência de vários dias antes de manifestar-se o efeito da levodopa + benserazida.

Não deve ser administrado simultaneamente com halotano, ciclopropano, fenotiazinas, clorpromazina e IMAO.

Pacientes com afecções endócrinas, renais, hepáticas e cardíacas com grave descompensação; psicose e psiconeurose muito pronunciadas, gravidez em pessoas com menos de 25 anos de idade.