Memantina

Neuroprotetor, neuroativador, modulador do glutamato.

O glutamato é o neurotransmissor ativador mais importante no sistema nervoso central, estando relacionado com a atenção, a aprendizagem, a memória e a conduta. Afecções que induzem transtornos neurocognitivos, como as degenerativas tipo Alzheimer, ou nas de causa vascular ou as mistas, reconhecem como mecanismo fisiopatológico o excesso de glutamato na sinapse, fato que acarreta neurotoxicidade e culmina em morte celular. Ao mesmo tempo, coexiste uma deficiência de glutamato nos neurônios afetados. A memantina é um inibidor não-competitivo do receptor NMDA, razão pela qual impede a entrada excessiva de cálcio no neurônio, exercendo assim um papel neuroprotetor. Em sinapses com deficiência de glutamato, age sobre o receptor AMPA, facilitando a neurotransmissão, o que se traduz na forma de neuroativação. Desta maneira melhora a cognição, ativa a psicomotricidade e reduz a dependência dos pacientes com transtornos neurocognitivos. Após sua administração por via oral, a memantina é absorvida pela mucosa do trato digestório, alcançando seu pico sérico máximo entre as 3 e 7 horas. Apresenta união com as proteínas plasmáticas (45%) e sua meia-vida varia entre 60 e 80 horas. Sofre discreta biotransformação metabólica, sendo eliminada em cerca de 57%-82% da dose sem modificações pela urina. O sistema enzimático CYP450 microssômico praticamente não tem participação em seu metabolismo.

Transtorno neurocognitivo inibitório de origem degenerativa ou vascular e de graus leve, moderado ou grave.

A dose efetiva é de 20 mg diários. Recomenda-se iniciar com 5 mg ao dia podendo aumentar para 10 mg ao dia (5 mg 2 vezes ao dia) ou a 15 mg ao dia (5 mg de dia e 10 mg à noite) ou a 20 mg ao dia (10 mg 2 vezes ao dia) administrados antes ou após as refeições.

Na dependência da dose, podem aparecer enjôos, intranquilidade psíquica e motora, cansaço, sensação de opressão na cabeça e vômitos.

Pode haver modificação da capacidade de reação na condução de veículos ou na manipulação de máquinas. Gravidez e amamentação.

O fármaco pode aumentar o efeito dos barbitúricos, neurolépticos, anticolinérgicos, L-dopa, agonistas dopaminérgicos (bromocriptina) e amantadina. Com a administração paralela de dantroleno e baclofeno o efeito pode sofrer alterações, razão pela qual eventualmente a dose pode precisar ser redimensionada.

Estados graves de confusão e alterações graves da função renal.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.