Mesna

Antitóxico.

É uma molécula sintética desenvolvida especificamente para antagonizar a toxicidade da ifosfamida. Mesna comporta-se fisiologicamente como análogo do sistema cisteína-cisteína; após a administração intravenosa oxida-se a mesna-dissulfúrico (dimesna), para converter-se no rim novamente à mesna. A ifosfamida é transformada em metabólitos urotóxicos (acroleína e 4-hidroxi-ifosfamida) que reagem quimicamente com mesna e são destoxificados dessa maneira. A meia-vida após a administração intravenosa de 800 mg de mesna é de 0,36 hora e de 1,17 hora para dimesna. A ifosfamida possui uma farmacocinética de eliminação dose-dependente, por conseguinte a meia-vida terminal após doses de 2 a 4 g é de 7 horas; por esta razão, são necessárias repetidas doses de mesna para manter um nível antitóxico adequado. Diante de elevadas doses de ifosfamida, a cistite hemorrágica por este fármaco foi registrada em 30% dos pacientes que receberam profilaxia convencional, contra 7% dos que receberam quimioprofilaxia com mesna.

Tratamento profilático da cistite hemorrágica induzida por ifosfamida.

Administra-se em injeções em bolus em dose igual a 20% da dose-peso em peso de ifosfamida; a primeira aplicação deve ocorrer no momento da primeira administração de ifosfamida, e as seguintes, após 4 e 8 horas de administrada a dose de ifosfamida. A dose total diária de mesna é de 60% da dose de ifosfamida.

Vômitos, náuseas, diarreia. Outras manifestações podem ocorrer devido à administração simultânea com ifosfamida.

Mesna não antagoniza outros efeitos tóxicos de ifosfamida além da cistite hemorrágica. Essa ocorre em aproximadamente 6% dos pacientes tratados com mesna e ifosfamida, e por este motivo a suspensão do tratamento com ifosfamida deve ser considerada em função da gravidade do quadro. Mesna não previne a hematúria provocada por outras causas, como a trombocitopenia.

Hipersensibilidade a mesna ou outros tióis.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.

Não são conhecidos antídotos.