Metiltestosterona

Androgênico. Antineoplásico.

A metiltestosterona estimula a atividade da polimerase do ácido ribonucleico e a síntese específica do RNA, produzindo um aumento da síntese de proteínas. Na maioria dos tecidos-alvo a metiltestosterona converte-se em 5-alfa-testosterona que inibe a liberação do hormônio liberador de gonadotrofinas, hormônio luteinizante (LH) e hormônio foliculoestimulante (FSH) mediante um mecanismo de retroalimentação negativa exercido sobre a hipófise e o hipotálamo. O metabolismo desse fármaco é principalmente hepático. A eliminação é principalmente renal; uma pequena parte dos metabólitos é eliminada por via fecal por ingressar na circulação êntero-hepática.

Tratamento de substituição em casos de impotência, câncer de mama em mulheres, andropausa.

Dose usual para o adulto. Terapia de substituição em climatério, impotência ou hipogonadismo: oral, de 10 a 50 mg três vezes ao dia. Na criptorquidia pós-púbere: oral, 10 mg três vezes ao dia. Antineoplásico. Câncer de mama feminino: oral, 50 mg de uma a quatro vezes ao dia. Dose usual pediátrica. Puberdade tardia em homens: oral, de 5 a 25 mg ao dia durante quatro a seis meses.

Alterações na cor da pele, confusão, dispneia, tontura, cansaço, cefaleia, sufoco ou enrubescimento da pele, depressão mental, náuseas ou vômitos, rash cutâneo, hemorragias não-habituais, edema, cor amarela nos olhos ou na pele, irritação ou dor na boca, sialorréia. Somente em mulheres: acne ou pele oleosa, hipertrofia de clitóris, perda de pelo, rouquidão ou voz grave, crescimento não natural de pelo (virilismo), perdas menstruais irregulares. Somente em homens: ereção contínua ou frequente, desejo frequente de micção, inchaço ou sensibilização das mamas.

Pode produzir oligospermia com altas doses, com possível infertilidade nos homens. A fertilidade recupera-se uma vez finalizado o tratamento. O uso durante a gravidez não é recomendado já que pode produzir masculinização dos genitais externos dos fetos femininos. O grau de masculinização depende da dose administrada e da idade do feto. É mais provável que ocorram esses efeitos quando a terapia é realizada durante o primeiro bimestre da gravidez. Não tem sido associado com o aparecimento de carcinomas hepáticos. A relação risco-benefício deve ser avaliada em insuficiência cardíaca, hepática ou renal, doença cardiorrenal severa, coronariopatias, infarto de miocárdio, diabetes mellitus, edema, hipercalcemia, hipertrofia prostática benigna.

Glicocorticoides, mineralocorticóides, medicamentos ou alimentos que contenham sódio, anticoagulantes derivados da cumarina ou da indandiona, hipoglicemiantes orais, insulina, ciclosporina, somatrem ou somatotrofina.

Hipersensibilidade à metiltestosterona. Câncer de mama em homens, câncer de próstata.